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Clotiazepam

Pastillas de clotiazepam vendidas en Francia como Vératran El clotiazepam [3] (comercializado bajo el nombre comercial Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen y Veratran ) ...

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Pastillas de clotiazepam vendidas en Francia como Vératran

El clotiazepam [3] (comercializado bajo el nombre comercial Clozan , Distensan , Trecalmo , Rize , Rizen y Veratran ) es un fármaco tienodiazepínico , análogo de las benzodiazepinas . La molécula de clotiazepam se diferencia de las benzodiazepinas en que el anillo de benceno ha sido reemplazado por un anillo de tiofeno . [4] Posee propiedades ansiolíticas , [5] relajantes del músculo esquelético , [6] anticonvulsivas y sedantes . [7] El clotiazepam aumenta significativamente la fase 2 del sueño NREM . [8]

Indicaciones

Se han realizado ensayos con clotiazepam y se ha demostrado que es eficaz en el tratamiento a corto plazo de la ansiedad . [9] El clotiazepam también se utiliza como premedicación en cirugías menores en Francia y Japón , donde el fármaco está disponible comercialmente bajo las marcas Veratran y Rize , respectivamente. [10] [11]

Farmacocinética

Se realizó un estudio cruzado en seis voluntarios sanos (edad media de 28 años) utilizando farmacocinética de dosis única de gotas de clotiazepam de 5 mg , comprimidos orales y comprimidos sublinguales . Las formulaciones tuvieron una disponibilidad sistémica similar. En comparación con los comprimidos orales, la vía sublingual dio una concentración máxima más baja y un tiempo pico retrasado, mientras que las gotas dieron una concentración máxima mayor con un tiempo pico similar. Se sugiere el uso de gotas para un efecto inicial más marcado y la vía sublingual para una administración más fácil, especialmente en ancianos. [12]

Farmacología

Al igual que otras benzodiazepinas, el clotiazepam tiene propiedades farmacológicas ansiolíticas , sedantes , hipnóticas , amnésicas , anticonvulsivas y relajantes musculares . [7] El clotiazepam se une al sitio de la benzodiazepina del receptor GABA A donde actúa como un agonista completo; esta acción da como resultado un efecto inhibidor mejorado del GABA en el receptor GABA A que da como resultado los efectos farmacológicos del clotiazepam. [13]

El clotiazepam tiene una semivida de eliminación corta y es menos propenso a acumularse después de dosis repetidas en comparación con los agentes benzodiazepínicos de acción más prolongada. Se metaboliza por oxidación. [14] El clotiazepam se metaboliza a hidroxiclotiazepam y desmetilclotiazepam. Después de la ingestión oral de una dosis única de 5 mg de clotiazepam por tres voluntarios sanos, el fármaco se absorbió rápidamente. [15] La semivida de eliminación del fármaco y sus metabolitos varía de 6,5 horas a 18 horas. El clotiazepam se une en un 99 por ciento a las proteínas plasmáticas. [15] En los hombres de edad avanzada, la semivida de eliminación es más larga y en las mujeres de edad avanzada, el volumen de distribución aumenta. [16] Las personas con insuficiencia hepática tienen un volumen de distribución reducido, así como un aclaramiento total reducido de clotiazepam; la insuficiencia renal no afecta la cinética del clotiazepam. [17]

Se cree que la dosis equivalente a 10 mg de diazepam está entre 5 y 10 mg de clotiazepam.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que se experimentan con este producto son similares a los de otras benzodiazepinas. La somnolencia y la astenia son efectos secundarios comunes. [18] Se ha informado de un caso de hepatitis reversible causada por clotiazepam. [19]

Abuso

El clotiazepam es una droga reconocida como de abuso . [20]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ↑ «Clotiazepam» (PDF) . HAS - Dirección de Evaluación Médicale . Economía y Salud Pública. 20 de mayo de 2015.
  3. ^ DE 2107356, Nakanishi M, Kazuhiko A, Tetsuya T, Shiroki M, "Tieno-(2,3-E)(1,4)diazepin-2-onas", expedido el 3 de mayo de 1978, asignado a Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. 
  4. ^ Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A (septiembre de 2005). "Contribución de las isoformas del citocromo p450 hepático humano al metabolismo de fármacos psicotrópicos". Boletín biológico y farmacéutico . 28 (9): 1711– 1716. doi : 10.1248/bpb.28.1711 . PMID  16141545.
  5. ^ Klicpera C, Strian F (mayo de 1978). "Percepción autónoma y respuestas en situaciones que inducen ansiedad". Pharmakopsychiatrie, Neuro-Psychopharmakologie . 11 (3): 113– 120. doi :10.1055/s-0028-1094569. PMID  27828.
  6. ^ Fukuda T, Tsumagari T (agosto de 1983). "Efectos de los fármacos psicotrópicos en las respuestas de ira inducidas por estimulación eléctrica del hipotálamo medial en gatos". Revista Japonesa de Farmacología . 33 (4): 885– 890. doi :10.1254/jjp.33.885. PMID  6632385.
  7. ^ ab Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (octubre de 2008). "Metabolismo de las benzodiazepinas: una perspectiva analítica". Current Drug Metabolism . 9 (8): 827– 844. doi :10.2174/138920008786049258. PMID  18855614.
  8. ^ Nakazawa Y, Kotorii M, Oshima M, Horikawa S, Tachibana H (octubre de 1975). "Efectos de los derivados de tienodiazepina en el sueño humano en comparación con los de los derivados de benzodiazepina". Psychopharmacologia . 44 (2): 165– 171. doi :10.1007/BF00421005. PMID  709. S2CID  13365554.
  9. ^ Martucci N, Manna V, Agnoli A (abril de 1987). "Una evaluación clínica y neurofisiológica del clotiazepam, un nuevo derivado de la tienodiazepina". Psicofarmacología Clínica Internacional . 2 (2): 121– 128. doi :10.1097/00004850-198704000-00005. PMID  2885366.
  10. ^ "COMPRIMIDOS DE RIZE DE 5 MG". Hoja informativa oficial japonesa sobre medicamentos (Kusuri-no-Shiori) . Febrero de 2016.
  11. ^ "Clotiazepam (Veratran)". Guía Francesa de Medicamentos .
  12. ^ Benvenuti C, Bottà V, Broggini M, Gambaro V, Lodi F, Valenti M (1989). "Farmacocinética del clotiazepam tras la administración oral y sublingual a voluntarios". Revista Europea de Farmacología Clínica . 37 (6): 617– 619. doi :10.1007/BF00562556. PMID  2575522. S2CID  29397932.
  13. ^ Yakushiji T, Fukuda T, Oyama Y, Akaike N (noviembre de 1989). "Efectos de las benzodiazepinas y de los compuestos no benzodiazepínicos en la respuesta inducida por GABA en neuronas sensoriales aisladas de ranas". British Journal of Pharmacology . 98 (3): 735– 740. doi :10.1111/j.1476-5381.1989.tb14600.x. PMC 1854765 . PMID  2574062. 
  14. ^ Greenblatt DJ, Divoll M, Abernethy DR, Ochs HR, Shader RI (1983). "Farmacocinética clínica de las benzodiazepinas más nuevas". Farmacocinética clínica . 8 (3): 233– 252. doi :10.2165/00003088-198308030-00003. PMID  6133664. S2CID  19691487.
  15. ^ ab Arendt R, Ochs HR, Greenblatt DJ (1982). "Análisis de GLC por captura de electrones de la tienodiazepina clotiazepam. Estudios farmacocinéticos preliminares". Arzneimittel-Forschung . 32 (4): 453– 455. PMID  6125154.
  16. ^ Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Harmatz JS, Grehl H (1984). "Disposición de clotiazepam: influencia de la edad, el sexo, los anticonceptivos orales, la cimetidina, la isoniazida y el etanol". Revista Europea de Farmacología Clínica . 26 (1): 55– 59. doi :10.1007/BF00546709. PMID  6143670. S2CID  44321356.
  17. ^ Ochs HR, Greenblatt DJ, Knüchel M (1986). "Efecto de la cirrosis y la insuficiencia renal en la cinética del clotiazepam". Revista Europea de Farmacología Clínica . 30 (1): 89– 92. doi :10.1007/BF00614202. PMID  2872061. S2CID  21304989.
  18. ^ Colonna L, Cozzi F, Del Citerna F, Di Benedetto A, De Divitiis O, Furlanello F, et al. (1990). "[Estudio multicéntrico de la eficacia y tolerancia del clotiazepam en cardiología]". Minerva Cardioangiológica . 38 ( 1– 2): 45– 49. PMID  1971433.
  19. ^ Habersetzer F, Larrey D, Babany G, Degott C, Corbic M, Pessayre D, Benhamou JP (septiembre de 1989). "Hepatitis aguda inducida por clotiazepam". Revista de hepatología . 9 (2): 256– 259. doi :10.1016/0168-8278(89)90060-3. PMID  2572625.
  20. ^ Shimamine M, Masunari T, Nakahara Y (1993). "[Estudios sobre identificación de drogas de abuso mediante detección con matriz de diodos. I. Prueba de detección e identificación de benzodiazepinas mediante HPLC-DAD con el sistema de software ICOS]". Eisei Shikenjo Hokoku. Boletín del Instituto Nacional de Ciencias Higiénicas (111): 47– 56. PMID  7920567.
  • Inchem.org - Clotiazepam
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