Colestiramina

La colestiramina ( DCI ) o colestiramina ( USAN ) (nombres comerciales Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr , Quantalan , Vasosan ) es un secuestrante de ácidos biliares que se une a la bilis en el tracto gastrointestinal para evitar su reabsorción. Es una resina de intercambio iónico fuerte , lo que significa que puede intercambiar sus aniones cloruro con los ácidos biliares aniónicos en el tracto gastrointestinal y unirlos fuertemente en la matriz de la resina. El grupo funcional de la resina de intercambio aniónico es un grupo amonio cuaternario unido a un copolímero inerte de estireno - divinilbenceno .

La colestiramina elimina los ácidos biliares del cuerpo formando complejos insolubles con ellos en el intestino , los cuales se excretan en las heces . ^{[ 1 ]} Como resultado de esta pérdida de ácidos biliares, se convierte más colesterol plasmático en ácidos biliares en el hígado para normalizar sus niveles. ^{[ 1 ]} Esta conversión de colesterol en ácidos biliares reduce los niveles de colesterol plasmático . ^{[ 1 ]}

Los secuestrantes de ácidos biliares, como la colestiramina, se utilizaron inicialmente para tratar los niveles altos de colesterol , pero desde la introducción de las estatinas , su uso para esta indicación ha disminuido. También pueden emplearse para tratar el prurito , o picor, que suele presentarse durante la insuficiencia hepática y otros tipos de colestasis en los que se reduce la capacidad de eliminar los ácidos biliares.

La colestiramina se usa comúnmente para tratar la diarrea resultante de la malabsorción de ácidos biliares . ^{[ 2 ]} Se utilizó por primera vez para este fin en pacientes con enfermedad de Crohn que se habían sometido a una resección ileal. ^{[ 3 ]} La porción terminal del intestino delgado (íleon) es donde se reabsorben los ácidos biliares. Cuando se extirpa esta sección, los ácidos biliares pasan al intestino grueso y causan diarrea debido a la estimulación de la secreción de cloruro/líquido por los colonocitos, lo que resulta en una diarrea secretora. La colestiramina previene este aumento de agua al hacer que los ácidos biliares sean insolubles e inactivos osmóticamente.

La colestiramina también se usa para controlar otros tipos de diarrea por ácidos biliares . La forma primaria e idiopática de diarrea por ácidos biliares es una causa común de diarrea funcional crónica, a menudo mal diagnosticada como síndrome del intestino irritable con predominio de diarrea (SII-D), y la mayoría de estos pacientes responden a la colestiramina. ^{[ 4 ]} Es beneficiosa en el tratamiento de la diarrea crónica del síndrome poscolecistectomía . ^{[ 5 ] [ 6 ]} La colestiramina también es útil para tratar la diarrea posvagotomía . ^{[ 7 ] [ 8 ]}

La colestiramina puede ser útil en el tratamiento de las infecciones por Clostridioides difficile , ya que absorbe las toxinas A y B y reduce la diarrea y otros síntomas que estas toxinas provocan. Sin embargo, debido a que no es un antiinfeccioso, se utiliza junto con vancomicina . ^{[ 9 ]}

También se utiliza en el procedimiento de "lavado" en pacientes que toman leflunomida o teriflunomida para facilitar la eliminación del fármaco en caso de interrupción del tratamiento debido a efectos secundarios graves causados ​​por la leflunomida o la teriflunomida. ^{[ 10 ]}

Un informe de caso sugiere que la colestiramina puede ser útil para la intoxicación por cianobacterias ( microcistina ) en perros. ^{[ 11 ]}

Las pomadas que contienen colestiramina combinada con Aquaphor se han utilizado en el tratamiento tópico de la dermatitis del pañal en bebés y niños pequeños. ^{[ 12 ]}

La colestiramina también se une al oxalato en el tracto gastrointestinal, reduciendo así la formación de cálculos de oxalato de calcio y oxalato en la orina. ^{[ 13 ]}

La colestiramina está disponible en polvo, en sobres de 4 g o en envases más grandes. En Estados Unidos , se puede adquirir como medicamento genérico o bajo las marcas Questran o Questran Light ( Bristol-Myers Squibb ).

La dosis típica es de 4 a 8 g una o dos veces al día, con una dosis máxima de 24 g/día.

Se han observado los siguientes efectos secundarios: ^{[ 16 ]}

• Lo más frecuente: estreñimiento
• Aumento de los triglicéridos plasmáticos ^{[ 17 ]}

Se ha informado de obstrucción intestinal en pacientes con cirugía intestinal previa, quienes deben usar colestiramina con precaución. ^{[ 18 ] [ 19 ]} También se ha informado, aunque raramente, de acidosis metabólica hiperclorémica inducida por colestiramina . ^{[ 20 ]}

Los pacientes con hipotiroidismo , diabetes , síndrome nefrótico , disproteinemia, enfermedad hepática obstructiva, enfermedad renal o alcoholismo deben consultar a su médico antes de tomar este medicamento. ^{[ 16 ]} Otros medicamentos deben tomarse al menos una hora antes o de cuatro a seis horas después de la colestiramina para reducir la posible interferencia con la absorción. Los pacientes con fenilcetonuria deben consultar a un médico antes de tomar Questran Light porque ese producto contiene fenilalanina .

Se han observado interacciones con estos fármacos: ^{[ 16 ]}

• Digital
• Estrógenos y progestágenos
• Medicamentos orales para la diabetes
• Penicilina G
• Fenobarbital
• Espironolactona
• Tetraciclina
• Pastillas diuréticas de tipo tiazídico
• Medicamentos para la tiroides
• Warfarina
• Leflunomida

La mayoría de las interacciones se deben al riesgo de disminución de la absorción de estos fármacos. ^{[ 19 ]} La duración del tratamiento no está limitada, pero el médico prescriptor debe reevaluar periódicamente si aún es necesario continuar el tratamiento. El principal riesgo de sobredosis es la obstrucción intestinal o estomacal.

La colestiramina puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles como las vitaminas A , D , E y K. No se hacen consideraciones especiales con respecto al consumo de alcohol. ^{[ 16 ]}

• El Índice Merck (12.ª  ed.). pág.  2257.