Hispanopedia WikiEl coluracetam ( DCI ; código de desarrollo BCI-540 ; anteriormente MKC-231 ) es un supuesto agente nootrópico de la familia racetam . [1] Contiene un grupo químico que es un bioisóstero de la familia 9-amino-tetrahidroacridina . Inicialmente fue desarrollado y probado por Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation para la enfermedad de Alzheimer . Después de que el fármaco no alcanzara los puntos finales en sus ensayos clínicos, BrainCells Inc. le otorgó la licencia para investigaciones sobre el trastorno depresivo mayor (TDM), que fue precedida por la concesión de una "Beca del Programa de Descubrimiento Terapéutico Calificado" por el estado de California. [2] Los hallazgos de los ensayos clínicos de fase IIa han sugerido que sería un medicamento potencial para el TDM comórbido con trastorno de ansiedad generalizada (TAG). [3] BrainCells Inc. está actualmente [ ¿cuándo? ] otorgando la licencia del fármaco para este propósito. [4] También puede tener un uso potencial en la prevención y el tratamiento de la retinopatía isquémica y las lesiones de la retina y del nervio óptico . [ cita médica necesaria ]
Se ha demostrado que el coluracetam revierte la pérdida de producción de colina acetiltransferasa en el núcleo septal medial de ratas expuestas a fenciclidina (PCP) y se considera un fármaco terapéutico potencial para la esquizofrenia . [5]
Mecanismo de acción
El coluracetam mejora la captación de colina de alta afinidad (HACU), [6] que es el paso limitante de la velocidad de la síntesis de acetilcolina (ACh) . Los estudios han demostrado que el coluracetam mejora el deterioro del aprendizaje con una dosis oral única administrada a ratas que han estado expuestas a neurotoxinas colinérgicas. Estudios posteriores han demostrado que puede inducir efectos procognitivos duraderos en ratas tratadas con neurotoxinas colinérgicas al cambiar el sistema de regulación del transportador de colina . [7]
Legalidad
Australia
El coluracetam es una sustancia de la lista 4 en Australia según la Norma sobre venenos (febrero de 2020) . [8] Una sustancia de la lista 4 se clasifica como "Medicamentos de prescripción médica o remedios veterinarios de prescripción médica: sustancias cuyo uso o suministro debe ser realizado por personas autorizadas a prescribir por la legislación estatal o territorial o por orden de estas, y deben estar disponibles en farmacias con receta médica". [8]
Véase también
Referencias
- ^ Bessho T, Takashina K, Tabata R, Ohshima C, Chaki H, Yamabe H, et al. (abril de 1996). "Efecto del nuevo potenciador de la absorción de colina de alta afinidad 2-(2-oxopirrolidin-1-il)-N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b] quinolin-4-il)acetoamida en los déficits de aprendizaje en laberintos acuáticos en ratas". Arzneimittel-Forschung . 46 (4): 369–73. PMID 8740080.
- ^ Subvenciones para proyectos de descubrimiento terapéutico calificados para el estado de California, IRS.gov.
- ^ BrainCells Inc. anuncia los resultados del ensayo exploratorio de fase 2a de BCI-540 Archivado el 3 de febrero de 2013 en Wayback Machine
- ^ BCI-540 (coluracetam) | BrainCells Archivado el 31 de agosto de 2012 en Wayback Machine
- ^ Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (septiembre de 2007). "La exposición posterior al potenciador de la captación de colina MKC-231 antagoniza los déficits conductuales inducidos por la fenciclidina y la reducción de las neuronas colinérgicas septales en ratas". Neuropsicofarmacología europea . 17 (9): 616–26. doi :10.1016/j.euroneuro.2007.02.011. PMID 17467960. S2CID 22967684.
- ^ Murai S, Saito H, Abe E, Masuda Y, Odashima J, Itoh T (1994). "MKC-231, un potenciador de la absorción de colina, mejora los déficits de memoria de trabajo y la disminución de la acetilcolina hipocampal inducida por el ion aziridinio de etilcolina en ratones". Journal of Neural Transmission. Sección general . 98 (1): 1–13. doi :10.1007/BF01277590. PMID 7710736. S2CID 23321953.
- ^ Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K (julio de 2008). "MKC-231, un potenciador de la captación de colina: (1) mejora cognitiva duradera tras la administración repetida en ratas tratadas con AF64A". Journal of Neural Transmission . 115 (7): 1019–25. doi :10.1007/s00702-008-0053-4. PMID 18461272. S2CID 20201642.
- ^ Norma sobre venenos de febrero de 2020. comlaw.gov.au