Citocalasina E

La citocalasina E , perteneciente al grupo de las citocalasinas , es un inhibidor de la polimerización de actina en las plaquetas sanguíneas. Inhibe la angiogénesis y el crecimiento tumoral. A diferencia de la citocalasina A y la citocalasina B , no inhibe el transporte de glucosa. Sin embargo, se observó que la citocalasina E disminuía la absorción de glucosa en ratones alrededor de los tejidos intestinales al aumentar la Km necesaria para que la glucosa alcanzara la Vmax, lo que significaba que se requería una mayor concentración de glucosa en su presencia para alcanzar la Vmax. Dado que la Vmax permaneció constante según otro estudio, es evidente que la CE es, de hecho, un inhibidor competitivo en los receptores intestinales de glucosa. ^{[ 2 ]}

Debido a su efecto antiangiogénico , la citocalasina E es un fármaco potencial para la degeneración macular relacionada con la edad , un tipo de ceguera causada por una proliferación anormal de vasos sanguíneos en el ojo. ^{[ 3 ]}

Se descubrió que la citocalasina E es un inhibidor potente y selectivo de la proliferación de células endoteliales capilares bovinas (BCE) . La citocalasina E se diferencia de otras moléculas de citocalasina por tener un epóxido , que es necesario para su especificidad y potencia. La citocalasina E es un potente agente antiangiogénico que puede ser útil para el tratamiento del cáncer y otras angiogénesis patológicas. ^{[ 4 ]} También se descubrió que la citocalasina E inhibe la autofagia, un proceso vital en el reciclaje de células y componentes celulares disfuncionales. Por lo tanto, las células cancerosas favorecen la autofagia debido a su papel en contrarrestar el estrés metabólico inducido por fármacos anticancerígenos como el bortezomib para regenerar células cancerosas más sanas que permitan la proliferación y el crecimiento continuos. En un estudio, se confirmó que cuando se utilizó CE, se inhibió la fusión de autofagosomas con lisozima y, por lo tanto, se amplificó la muerte celular debida a bortezomib, un inhibidor del proteasoma, ya que las proteínas innecesarias continuarían acumulándose dentro de las células cancerosas sin poder ser recicladas mediante autofagia, lo que conduciría a la apoptosis. ^{[ 5 ]}

Cytochalasin E from FermentekCytochalasin E from Cayman Chemical