Desmetilflunitrazepam

El desmetilflunitrazepam (también conocido como norflunitrazepam , Ro05-4435 y fonazepam ) es una benzodiazepina que es un metabolito del flunitrazepam ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} y se ha vendido en línea como droga de diseño . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Tiene un valor de IC ₅₀ de 1,499 nM para el receptor GABA _A.^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Véase también

Referencias

↑ Busker RW, van Henegouwen GM, Kwee BM, Winkens JH (mayo de 1987). "Fotounión de flunitrazepam y su principal producto de fotodescomposición N-desmetilflunitrazepam". International Journal of Pharmaceutics . 36 ( 2–3 ): 113–120 . doi : 10.1016/0378-5173(87)90145-1 .
↑ Coller JK, Somogyi AA, Bochner F (noviembre de 1998). "Cuantificación de los metabolitos oxidativos del flunitrazepam, 3-hidroxiflunitrazepam y desmetilflunitrazepam, en incubaciones microsomales hepáticas mediante cromatografía líquida de alta resolución". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications . 719 ( 1– 2): 87– 92. doi : 10.1016/S0378-4347(98)00383-1 . PMID 9869368 .
↑ Kilicarslan T, Haining RL, Rettie AE, Busto U, Tyndale RF, Sellers EM (abril de 2001). "Metabolismo del flunitrazepam por el citocromo P450S 2C19 y 3A4" . Drug Metabolism and Disposition . 29 (4 Pt 1): 460– 5. PMID 11259331 .
↑ Moosmann B, Bisel P, Franz F, Huppertz LM, Auwärter V (noviembre de 2016). "Caracterización y metabolismo microsomal in vitro de fase I de benzodiazepinas de diseño: una actualización que comprende adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hidroxifenazepam, metizolam y nitrazolam". Journal of Mass Spectrometry . 51 (11): 1080– 1089. Bibcode : 2016JMSp...51.1080M . doi : 10.1002/jms.3840 . PMID 27535017 .
↑ Katselou M, Papoutsis I, Nikolaou P, Spiliopoulou C, Athanaselis S (2016). "Los metabolitos reemplazan al fármaco original en el ámbito farmacológico. Los casos de fonazepam y nifoxipam" . Toxicología forense . 35 (1): 1– 10. doi : 10.1007/s11419-016-0338-5 . PMC 5214877. PMID 28127407 .
↑ Maddalena DJ, Johnston GA (febrero de 1995). "Predicción de las propiedades del receptor y la afinidad de unión de los ligandos a los receptores de benzodiazepinas/GABAA mediante redes neuronales artificiales". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (4): 715–24 . doi : 10.1021/jm00004a017 . PMID 7861419 .
↑ So SS, Karplus M (diciembre de 1996). "Redes neuronales genéticas para relaciones cuantitativas estructura-actividad: mejoras y aplicación de la afinidad de las benzodiazepinas por los receptores de benzodiazepinas/GABAA". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (26): 5246– 56. doi : 10.1021/jm960536o . PMID 8978853 .

[1] Busker RW, van Henegouwen GM, Kwee BM, Winkens JH (mayo de 1987). "Fotounión de flunitrazepam y su principal producto de fotodescomposición N-desmetilflunitrazepam". International Journal of Pharmaceutics . 36 ( 2–3 ): 113–120 . doi : 10.1016/0378-5173(87)90145-1 .

[2] Coller JK, Somogyi AA, Bochner F (noviembre de 1998). "Cuantificación de los metabolitos oxidativos del flunitrazepam, 3-hidroxiflunitrazepam y desmetilflunitrazepam, en incubaciones microsomales hepáticas mediante cromatografía líquida de alta resolución". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications . 719 ( 1– 2): 87– 92. doi : 10.1016/S0378-4347(98)00383-1 . PMID 9869368 .

[3] Kilicarslan T, Haining RL, Rettie AE, Busto U, Tyndale RF, Sellers EM (abril de 2001). "Metabolismo del flunitrazepam por el citocromo P450S 2C19 y 3A4" . Drug Metabolism and Disposition . 29 (4 Pt 1): 460– 5. PMID 11259331 .

[4] Moosmann B, Bisel P, Franz F, Huppertz LM, Auwärter V (noviembre de 2016). "Caracterización y metabolismo microsomal in vitro de fase I de benzodiazepinas de diseño: una actualización que comprende adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hidroxifenazepam, metizolam y nitrazolam". Journal of Mass Spectrometry . 51 (11): 1080– 1089. Bibcode : 2016JMSp...51.1080M . doi : 10.1002/jms.3840 . PMID 27535017 .

[5] Katselou M, Papoutsis I, Nikolaou P, Spiliopoulou C, Athanaselis S (2016). "Los metabolitos reemplazan al fármaco original en el ámbito farmacológico. Los casos de fonazepam y nifoxipam" . Toxicología forense . 35 (1): 1– 10. doi : 10.1007/s11419-016-0338-5 . PMC 5214877. PMID 28127407 .

[6] Maddalena DJ, Johnston GA (febrero de 1995). "Predicción de las propiedades del receptor y la afinidad de unión de los ligandos a los receptores de benzodiazepinas/GABAA mediante redes neuronales artificiales". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (4): 715–24 . doi : 10.1021/jm00004a017 . PMID 7861419 .

[7] So SS, Karplus M (diciembre de 1996). "Redes neuronales genéticas para relaciones cuantitativas estructura-actividad: mejoras y aplicación de la afinidad de las benzodiazepinas por los receptores de benzodiazepinas/GABAA". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (26): 5246– 56. doi : 10.1021/jm960536o . PMID 8978853 .

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