Dimemorfán

El dimemorfán ( DCI ) (o dimemorfán ) (nombres comerciales Astomin , Dastosirr , Tusben ), o fosfato de dimemorfán ( JAN ), también conocido como 3,17-dimetilmorfinano , es un antitusivo (supresor de la tos) de la familia de los morfinanos que se utiliza ampliamente en Japón y también se comercializa en España e Italia . ^[1]^[2]^[3]^[4] Fue desarrollado por Yamanouchi Pharmaceutical (ahora Astellas Pharma ) e introducido en Japón en 1975. ^[3] Posteriormente se introdujo en España en 1981 y en Japón en 1985. ^[5]

Efectos secundarios

Los efectos adversos incluyen náuseas, somnolencia, sequedad de boca y disminución del apetito. ^[5]

Farmacología

El dimemorfán es un análogo del dextrometorfano (DXM) y su metabolito activo, el dextrorfano (DXO), y, de manera similar a ellos, actúa como un potente agonista del receptor σ ₁ (K _i = 151 nM). ^[6]^[7] Sin embargo, a diferencia del DXM y el DXO, no actúa significativamente como antagonista del receptor NMDA (K _i = 16 978 nM) y, por esta razón, carece de efectos disociativos , por lo que tiene efectos secundarios y potencial de abuso reducidos en comparación. ^[8]^{[9] De manera similar al DXM y el DXO, el dimemorfán tiene solo}una afinidad relativamente baja por el receptor σ ₂ (K _i = 4421 nM). ^[7]

Véase también

Referencias

^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Bruera E, Higginson I, von Gunten CF, Morita T (15 de enero de 2015). Libro de texto de medicina paliativa y cuidados de apoyo, segunda edición. CRC Press. pp. 677–. ISBN 978-1-4441-3526-8.
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