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Articulo de referencia

Dinalbuphine sebacato

El sebacato de dinalbufina ( DNS ), también conocido como sebacato de nalbufina o éster de sebacoil dinalbufina ( SDE ) y vendido bajo la marca Naldebain , es un analgésico opio...

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El sebacato de dinalbufina ( DNS ), también conocido como sebacato de nalbufina o éster de sebacoil dinalbufina ( SDE ) y vendido bajo la marca Naldebain , es un analgésico opioide no controlado que se utiliza como inyección de acción prolongada de 7 días en el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

El compuesto es un diéster de nalbufina (Nubain) unido mediante un enlace de ácido sebácico , y actúa como un profármaco de larga duración de la nalbufina mediante hidrólisis lenta . [ 5 ] [ 2 ] [ 6 ] Fue desarrollado para extender la duración de la acción de la nalbufina, que tiene una duración corta y requiere inyecciones frecuentes. [ 7 ] [ 5 ] [ 2 ] [ 1 ] Mientras que la nalbufina debe inyectarse cada 4 a 6  horas, una sola inyección de DNS dura hasta 7 a 10  días. [ 5 ]

Fue inventado por el profesor Oliver Yoa-Pu Hu (Centro Médico de Defensa Nacional) y desarrollado conjuntamente con Lumosa Therapeutics. Naldebain recibió la aprobación de la FDA de Taiwán en marzo de 2017, de la Autoridad de Ciencias de la Salud de Singapur en diciembre de 2020, del Ministerio de Salud Pública de Tailandia en diciembre de 2021, de la Autoridad de Control de Medicamentos de Malasia en 2022, del Servicio Estatal de Ucrania para el Control de Medicamentos y la Autoridad de Control de Medicamentos de Brunei Darussalam (BDMCA) en 2023. [ 3 ] [ 4 ] El desarrollo continúa en Estados Unidos , China, Corea y Filipinas. [ 8 ]

Usos médicos

La naldebaína está indicada para el alivio del dolor agudo posquirúrgico de moderado a intenso, administrada por vía intramuscular. El producto está disponible en viales de un solo uso; el vial de 2 ml (75 mg/ml) para inyección intramuscular se presenta en una caja de cartón. [ 8 ]

Foto del producto Naldebain

Farmacología

Farmacodinámica

La nalbufina, y por lo tanto el DNS, actúa como un modulador opioide agonista/antagonista mixto , o más específicamente como un agonista parcial o antagonista de eficacia moderada del receptor μ-opioide y como un agonista parcial de alta eficacia del receptor κ-opioide . [ 5 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Farmacocinética

El mecanismo de liberación del sebacato de dinalbufina (DNS) tras la inyección IM es el siguiente: [ 13 ]

  1. Tras la inyección intramuscular, la naldebaína primero forma un depósito de aceite en el músculo.
  2. El depósito de aceite se dispersa gradualmente en forma de pequeñas gotitas en los tejidos circundantes.
  3. El profármaco sebacato de dinalbufina se difunde gradualmente desde las gotitas, tras lo cual se hidroliza al ingrediente activo nalbufina mediante dos mecanismos diferentes:
    • Una pequeña porción del profármaco es hidrolizada por esterasas para liberar el ingrediente activo, la nalbufina, en las células del tejido circundante.
    • La mayor parte del profármaco ingresa al torrente sanguíneo a través del drenaje linfático del tejido local y se hidroliza a nalbufina en la sangre.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Tien YE, Huang WC, Kuo HY, Tai L, Uang YS, Chern WH, Huang JD (noviembre de 2017). "Farmacocinética del sebacato de dinalbufina y la nalbufina en humanos después de la inyección intramuscular de sebacato de dinalbufina en una formulación de liberación prolongada". Biopharmaceutics & Drug Disposition . 38 (8): 494– 497. doi : 10.1002/bdd.2088 . PMID 28741675. S2CID 10814898 .  
  2. ^ Pao LH, Hsiong CH, Hu OY , Wang JJ, Ho ST (marzo de 2005). "Evaluación in vitro e in vivo del metabolismo y farmacocinética de la sebacoil dinalbufina". Metabolismo y disposición de fármacos . 33 (3): 395– 402. doi : 10.1124/dmd.104.002451 . PMID 15608131 . S2CID 13206545 .  
  3. 1 2 "Dinalbufina sebacate - Lumosa Therapeutics" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  4. 1 2 "Lumosa Therapeutics se asocia con Camargo Pharmaceutical Services para el desarrollo de Naldebain(R) en EE. UU." . www.prnewswire.com (Comunicado de prensa).
  5. 1 2 3 4 5 Yeh CY, Jao SW, Chen JS, Fan CW, Chen HH, Hsieh PS, et al. (mayo de 2017). "Inyección de liberación prolongada de éster de sebacoil dinalbupina para analgesia de acción prolongada: un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en pacientes sometidos a hemorroidectomía". The Clinical Journal of Pain . 33 (5): 429– 434. doi : 10.1097/AJP.0000000000000417 . PMID 27518486. S2CID 21247898 .   
  6. ↑ Pao LH, Hsiong CH, Hu OY, Ho ST (septiembre de 2000). "Método de cromatografía líquida de alto rendimiento para la determinación simultánea de nalbufina y su profármaco, éster de sebacoil dinalbupina, en plasma canino y su aplicación a estudios farmacocinéticos en perros". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications . 746 (2): 241– 247. doi : 10.1016/S0378-4347(00)00326-1 . PMID 11076077 . 
  7. ↑ Huang PW, Liu HT, Hsiong CH, Pao LH, Lu CC, Ho ST, Hu OY (julio de 2013). "Determinación simultánea de nalbufina y su profármaco éster de dinalbupina de sebacoly en plasma humano mediante cromatografía líquida de ultra alto rendimiento-espectrometría de masas en tándem y su aplicación al estudio farmacocinético en humanos" . Biomedical Chromatography . 27 (7): 831– 837. doi : 10.1002/bmc.2867 . PMID 23460034 . 
  8. 1 2 "Lumosa Therapeutics" . www.lumosa.com.tw . Consultado el 23 de noviembre de 2023 .
  9. ↑ Narver HL (marzo de 2015). " Nalbufina, un analgésico opioide no controlado, y su uso potencial en ratones de investigación". Lab Animal . 44 (3): 106– 110. doi : 10.1038/laban.701 . PMID 25693108. S2CID 25378355 .  
  10. ↑ Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH, Clark R, Vernier VG (febrero de 1985). "Nalbufina". Drug and Alcohol Dependence . 14 ( 3–4 ): 339–362 . doi : 10.1016/0376-8716(85)90066-3 . PMID 2986929 . 
  11. ↑ Barash PG (2009). Anestesia clínica . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 489–. ISBN  978-0-7817-8763-5.
  12. ↑ Peng X, Knapp BI, Bidlack JM, Neumeyer JL (mayo de 2007). "Propiedades farmacológicas de ligandos bivalentes que contienen butorfano unidos a nalbufina, naltrexona y naloxona en receptores opioides mu, delta y kappa" . Journal of Medicinal Chemistry . 50 (9): 2254–2258 . doi : 10.1021/jm061327z . PMC 3357624. PMID 17407276 .  
  13. ↑ "BarashLumosa Therapeutics" . www.lumosa.com.tw . Archivado del original el 23 de septiembre de 2019. Consultado el 18 de diciembre de 2020 .
  • Información sobre Naldebain - Sitio web de Lumosa Therapeutics