Articulo de referencia

Ditolilguanidina

La ditolilguanidina (DTG) es un agonista del receptor sigma . [ 1 ] Es algo [ 2 ] selectiva para los receptores sigma, pero no selectiva entre los dos subtipos de receptores sig...

La ditolilguanidina (DTG) es un agonista del receptor sigma . [ 1 ] Es algo [ 2 ] selectiva para los receptores sigma, pero no selectiva entre los dos subtipos de receptores sigma, uniéndose tanto a σ 1 como a σ 2 con igual afinidad. [ 3 ] Tiene efectos neuroprotectores [ 4 ] y antidepresivos , [ 5 ] y potencia los efectos de los antagonistas de NMDA . [ 6 ]

Propiedades

La N,N′-di-o-tolilguanidina es un sólido blanco inflamable prácticamente insoluble en agua. Se descompone al calentarse, liberando potencialmente óxidos de nitrógeno, monóxido de carbono y dióxido de carbono. [ 7 ]

Información de seguridad

La N,N′-di-o-tolilguanidina no es cancerígena en sí misma, pero debido al proceso de fabricación, puede contener o-toluidina, que sí es cancerígena. Por lo tanto, si el contenido de o-toluidina supera el 0,1 %, la mezcla debe considerarse cancerígena. [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. Weber E, Sonders M, Quarum M, McLean S, Pou S, Keana JF (noviembre de 1986). "1,3-Di(2- [ 5-3H ] tolil)guanidina: un ligando selectivo que marca los receptores de tipo sigma para opiáceos psicotomiméticos y fármacos antipsicóticos" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 83 (22): 8784–8788 . Bibcode : 1986PNAS...83.8784W . doi : 10.1073/pnas.83.22.8784 . PMC 387016. PMID 2877462 .  
  2. "1,3-Di-o-tolilguanidina | C15H17N3" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 8 de enero de 2021. Consultado el 7 de junio de 2017 .
  3. Glennon RA (octubre de 2005). "Identificación de farmacóforos para la unión al receptor sigma-1 (sigma1): aplicación del enfoque de "deconstrucción-reconstrucción-elaboración"". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 5 (10): 927– 940. doi : 10.2174/138955705774329519 . PMID 16250835 . 
  4. Katnik C, Guerrero WR, Pennypacker KR, Herrera Y, Cuevas J (diciembre de 2006). "La activación del receptor sigma-1 previene la desregulación del calcio intracelular en neuronas corticales durante la isquemia in vitro". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 319 (3): 1355– 1365. doi : 10.1124/jpet.106.107557 . PMID 16988055. S2CID 14582181 .  
  5. Skuza G, Rogóz Z (2003). "Los antagonistas del receptor sigma1 atenúan el efecto antidepresivo inducido por la coadministración de 1,3-di-o-tolilguanidina (DTG) y memantina en la prueba de natación forzada en ratas". Polish Journal of Pharmacology . 55 (6): 1149–1152 . PMID 14730114 . 
  6. Monnet FP, Morin-Surun MP, Leger J, Combettes L (noviembre de 2003). "Potenciación dependiente de la proteína quinasa C del influjo de calcio intracelular por agonistas del receptor sigma1 en neuronas del hipocampo de rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 307 (2): 705– 712. doi : 10.1124/jpet.103.053447 . PMID 12975497. S2CID 35397107 .  
  7. 1 2 Registro de N,N′-Di-o-tolilguanidina en la base de datos de sustancias GESTIS del Instituto para la Seguridad y Salud Ocupacional