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La ebastina es un antihistamínico H 1 con bajo potencial de causar somnolencia.
No penetra la barrera hematoencefálica en una cantidad significativa y, por lo tanto, combina un bloqueo efectivo del receptor H 1 en el tejido periférico con una baja incidencia de efectos secundarios centrales, es decir, rara vez causa sedación o somnolencia. [1] [2] [3]
Fue patentado en 1983 por Almirall SA y entró en uso médico en 1990. [4] La sustancia a menudo se proporciona en forma micronizada debido a su baja solubilidad en agua.
Usos
La ebastina es un antagonista del receptor H1 de segunda generación que está indicado principalmente para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica . [5] Está disponible en comprimidos de 10 y 20 mg [6] y como comprimidos de disolución rápida, [7] así como en jarabe pediátrico. Tiene una dosis diaria flexible recomendada de 10 o 20 mg, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Los datos de más de 8.000 pacientes en más de 40 ensayos clínicos [ verificación fallida ] y estudios [3] [5] [6] [8] [9] [10] sugieren la eficacia de la ebastina en el tratamiento de la rinitis alérgica intermitente , la rinitis alérgica persistente y otras indicaciones.
Seguridad
La ebastina ha demostrado un perfil general de seguridad y tolerabilidad sin deterioro cognitivo/psicomotor [6] y sin sedación [6] peor que el placebo , [2] y seguridad cardíaca, es decir, sin prolongación del intervalo QT . [6] La incidencia de los eventos adversos notificados con mayor frecuencia fue comparable entre los grupos de ebastina y placebo, lo que confirma que la ebastina tiene un perfil de seguridad favorable.
Aunque los experimentos realizados en animales preñados no han demostrado ningún riesgo para el feto, no existen datos similares en seres humanos. Se desconoce si la ebastina pasa a la leche materna.
Perfil farmacocinético
Tras la administración oral, la ebastina sufre un extenso metabolismo de primer paso por acción del citocromo P450 3A4 hepático , que la convierte en su metabolito activo , el ácido carboxílico , la carebastina. Esta conversión es prácticamente completa.
Nombres de marca
La ebastina está disponible en diferentes formulaciones (comprimidos, comprimidos de disolución rápida y jarabe) y se comercializa bajo diferentes marcas en todo el mundo: Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Eteen (EURO Pharma Ltd.), Tebast (SQUARE), Ebasten (ACI), etc. [ cita médica necesaria ]
Véase también
Referencias
- ^ Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, et al. (noviembre de 2001). "Neuroimagen de la ocupación del receptor H1 de histamina en el cerebro humano mediante tomografía por emisión de positrones (PET): un estudio comparativo de ebastina, un antihistamínico de segunda generación, y (+)-clorfeniramina, un antihistamínico clásico". British Journal of Clinical Pharmacology . 52 (5): 501–509. doi :10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x. PMC 2014616 . PMID 11736858.
- ^ ab Dinnendahl, V, Fricke, U, eds. (2010). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 4 (23 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
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- ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (junio de 1996). "Comparación de ebastina con cetirizina en la rinitis alérgica estacional en adultos". Anales de alergia, asma e inmunología . 76 (6): 507–512. doi :10.1016/S1081-1206(10)63269-3. PMID 8673684.
- Evaluación comparativa de la calidad in vitro de diferentes marcas de comprimidos de ebastina de 10 mg disponibles comercialmente en Bangladesh (Tesis). Universidad de Brac. 2019. Consultado el 14 de julio de 2024 .
Enlaces externos
- "KESTINE Package Insert". South African Electronic Package Inserts. 1997-10-24. Archivado desde el original el 2020-06-08 . Consultado el 2007-04-01 .