Hispanopedia WikiEcallantide (nombre comercial Kalbitor ) es un fármaco utilizado para el tratamiento del angioedema hereditario (AEH) y en la prevención de la pérdida de sangre en la cirugía cardiotorácica . [2] Es un inhibidor de la proteína calicreína y un polipéptido de 60 aminoácidos que se desarrolló a partir de un dominio Kunitz a través de la visualización de fagos para imitar los anticuerpos que inhiben la calicreína. [2]
Usos médicos
Angioedema
El 27 de noviembre de 2009, la FDA aprobó la ecallantida para el tratamiento de ataques agudos de angioedema hereditario en personas mayores de 16 años. [3] Una dosis única requiere tres inyecciones separadas, que se administran debajo de la piel . [4]
La ecallantida no parece ser eficaz para el tratamiento del angioedema debido a los inhibidores de la ECA . [5] [6]
Efectos adversos
Los efectos adversos más comunes son dolor de cabeza, náuseas , fatiga y diarrea . Menos comunes, pero observados en más del 5% de los pacientes en ensayos clínicos, son infecciones del tracto respiratorio , fiebre, vómitos, picazón y dolor abdominal superior . Hasta el 4% de los pacientes mostraron anafilaxia , lo que dio lugar a una advertencia de recuadro negro en los EE. UU. [7]
Interacciones
Hasta 2011 [actualizar], no se han realizado estudios de interacción. [7]
Mecanismo de acción
La HAE es causada por una mutación del gen inhibidor de C1 . La presencia o ausencia de un inhibidor de C1 permite la activación de la calicreína, una proteasa que es responsable de liberar bradicinina de su precursor, el cininógeno . [8] [9] Un exceso de bradicinina provoca una fuga de líquido de los vasos sanguíneos, lo que causa la hinchazón de los tejidos, característica de la HAE.
La ecallantida suprime este mecanismo patogénico al inhibir de forma selectiva y reversible la actividad de la calicreína plasmática. [7] La constante inhibitoria (Ki) de la ecallantida para la calicreína es 25 picoMolar, lo que indica una alta afinidad. [10]
Referencias
- ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
- ^ ab Lehmann A (agosto de 2008). "Ecallantide (DX-88), un inhibidor de la calicreína plasmática para el tratamiento del angioedema hereditario y la prevención de la pérdida de sangre en la cirugía cardiotorácica con bomba". Opinión de expertos sobre terapia biológica . 8 (8): 1187– 99. doi :10.1517/14712598.8.8.1187. PMID 18613770. S2CID 72623604.
- ^ Waknine Y (4 de diciembre de 2009). "La FDA aprueba ecallantida para el angioedema hereditario". Medscape . Consultado el 7 de diciembre de 2009 .
- ^ Manual de medicamentos para enfermeras de 2013 (12.ª edición). Burlington, MA: Jones & Bartlett Publishers. 2013. pág. 391. ISBN 978-1-284-19536-1.
- ^ Lewis LM, Graffeo C, Crosley P, Klausner HA, Clark CL, Frank A, et al. (febrero de 2015). "Ecallantide para el tratamiento agudo del angioedema inducido por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: un ensayo controlado, aleatorizado y multicéntrico". Annals of Emergency Medicine . 65 (2): 204– 13. doi :10.1016/j.annemergmed.2014.07.014. PMID 25182544.
- ^ Scalese MJ, Reinaker TS (junio de 2016). "Manejo farmacológico del angioedema inducido por inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina". American Journal of Health-System Pharmacy . 73 (12): 873– 9. doi :10.2146/ajhp150482. PMID 27261237.
- ^ abc Dyax Corp. (2009). "Información completa sobre prescripción Kalbitor" (PDF) . Consultado el 2 de mayo de 2010 .
- ^ Bhoola KD, Figueroa CD, Worthy K (marzo de 1992). "Biorregulación de las quininas: calicreínas, quininógenos y quininasas". Pharmacological Reviews . 44 (1): 1– 80. PMID 1313585.
- ^ Offermanns S, Rosenthal W (2008). Enciclopedia de farmacología molecular. Springer. pp. 673–. ISBN 978-3-540-38916-3. Recuperado el 11 de diciembre de 2010 .
- ^ "NCATS Inxight: Medicamentos — ECALLANTIDE". drugs.ncats.io . Centro Nacional para el Avance de las Ciencias Traslacionales (NCATS) . Consultado el 15 de mayo de 2019 .
