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20-Hidroxiecdisona

La 20-hidroxiecdisona ( ecdisterona o 20E ) es una hormona ecdisteroide natural que controla la ecdisis (muda) y la metamorfosis de los artrópodos . Por lo tanto, es una de las ...

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La 20-hidroxiecdisona ( ecdisterona o 20E ) es una hormona ecdisteroide natural que controla la ecdisis (muda) y la metamorfosis de los artrópodos . Por lo tanto, es una de las hormonas de muda más comunes en insectos, cangrejos, etc. Este fitoecdisteroide , producido y extraído de diversas plantas, como Cyanotis vaga , Ajuga turkestanica y Rhaponticum carthamoides , se considera una defensa vegetal contra la herbivoría que interrumpe la reproducción de las plagas de insectos. En los artrópodos, la 20-hidroxiecdisona actúa a través del receptor de ecdisona . Aunque los mamíferos (incluidos los humanos) carecen de este receptor , la 20-hidroxiecdisona afecta a sus sistemas biológicos. La 20-hidroxiecdisona es un ingrediente de algunos suplementos destinados a mejorar el rendimiento físico. En los mamíferos, se hipotetiza que se une a la proteína del receptor de estrógeno beta (ERβ). [ 1 ]

Fuentes en artrópodos

Las principales fuentes de 20-hidroxiecdisona en las larvas son la glándula protorácica , la glándula anular, el intestino y los cuerpos grasos . Estos tejidos convierten el colesterol de la dieta en las formas maduras de la hormona 20-hidroxiecdisona. [ 2 ] En su mayor parte, estos tejidos glandulares se pierden en el adulto, con excepción del cuerpo graso, que se conserva como una vaina de tejido lipídico que rodea el cerebro y los órganos del abdomen. En la hembra adulta, el ovario es una fuente sustancial de producción de 20-hidroxiecdisona. [ 3 ] Los machos adultos se quedan, hasta donde se sabe actualmente, con una sola fuente de 20-hidroxiecdisona, que es el tejido del cuerpo graso. Estos tejidos productores de hormonas expresan el receptor de ecdisona durante todo el desarrollo, lo que posiblemente indica un mecanismo de retroalimentación funcional .

Actividad de los ecdisteroides en artrópodos

En los insectos, un ecdisteroide es un tipo de hormona esteroide derivada de la modificación enzimática del colesterol por enzimas p450 . [ 4 ] Esto ocurre mediante un mecanismo similar a la síntesis de esteroides en vertebrados. La ecdisona y la 20-hidroxiecdisona regulan las mudas larvarias, el inicio de la formación del pupario y la metamorfosis . Dado que estas hormonas son hidrofóbicas, atraviesan las membranas lipídicas y penetran en los tejidos del organismo. De hecho, el receptor de ecdisona es una proteína intracelular . [ 5 ]

En humanos y otros mamíferos

Utilizar como herramienta de investigación

La 20-hidroxiecdisona y otros ecdisteroides se utilizan en la investigación bioquímica como inductores en animales transgénicos, en los que se introduce un nuevo gen en un animal de manera que su expresión esté bajo el control de un receptor de ecdisona introducido . Añadir o eliminar ecdisteroides de la dieta del animal proporciona una forma conveniente de activar o desactivar el gen insertado. A dosis habituales, la 20-hidroxiecdisona parece tener poco o ningún efecto en animales que no tienen genes adicionales insertados. Por lo tanto, dada su alta biodisponibilidad oral , es útil para determinar si el transgén se ha absorbido eficazmente. [ 6 ] Sin embargo, los estudios mencionados a continuación muestran que la 20E no es totalmente inerte en mamíferos no transgénicos.

Utilizar como suplemento

La 20-hidroxiecdisona y otros ecdisteroides se comercializan como ingredientes en suplementos nutricionales para diversos deportes, particularmente el culturismo . [ 7 ] Aunque varios estudios iniciales respaldaron los efectos anabólicos de la 20-hidroxiecdisona, [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] un estudio de 2006 concluyó que el uso de 30  mg por día de 20-hidroxiecdisona administrada por vía oral no afectó significativamente las respuestas anabólicas o catabólicas al entrenamiento de resistencia , la composición corporal o las adaptaciones al entrenamiento. [ 14 ] Sin embargo, un estudio de 2019 encontró aumentos significativamente mayores en la masa muscular y el rendimiento en press de banca de una repetición en participantes que recibieron dosis de ecdisterona. El estudio, financiado por la Agencia Mundial Antidopaje , demostró un efecto anabólico significativo dependiente de la dosis . [ 15 ] Otros estudios han dilucidado el mecanismo de acción de la 20-hidroxiecdisona en las células musculares humanas , que parece implicar una activación relativamente selectiva del receptor de estrógeno beta (ERβ), conocido por producir hipertrofia muscular . [ 16 ] Recientemente también se ha identificado como un agonista de MAS1 .

Desarrollo de fármacos

En 2024, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó un estudio sobre la eficacia de la 20-hidroxiecdisona en el tratamiento de la obesidad , centrándose en la mejora de la fuerza muscular en las extremidades inferiores . [ 17 ]

Referencias

  1. ↑ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, de la Torre X, Zimmer P, et  al. (julio de 2019). "Ecdisteroides como agente anabólico no convencional: mejora del rendimiento mediante la suplementación con ecdisterona en humanos". Archives of Toxicology . 93 (7): 1807– 1816. Bibcode : 2019ArTox..93.1807I . doi : 10.1007/s00204-019-02490- x . hdl : 11573/1291269 . PMID 31123801. S2CID 163166547 .  
  2. ↑ Thummel CS, Chory J (diciembre de 2002). "Señalización de esteroides en plantas e insectos: temas comunes, vías diferentes" . Genes & Development . 16 (24): 3113–29 . doi : 10.1101/gad.1042102 . PMID 12502734 . 
  3. ↑ Handler AM (septiembre de 1982). "Niveles de ecdisteroides durante el desarrollo pupal y adulto en Drosophila melanogaster". Developmental Biology . 93 (1): 73– 82. doi : 10.1016/0012-1606(82)90240-8 . PMID 6813165 . 
  4. ↑ Kamiyama T, Niwa R (2022). "Reguladores transcripcionales de las enzimas biosintéticas de ecdisteroides y sus funciones en el desarrollo de los insectos" . Frontiers in Physiology . 13 823418. doi : 10.3389/fphys.2022.823418 . PMC 8863297. PMID 35211033 .  
  5. ↑ Riddiford LM, Cherbas P, Truman JW (2000). Receptores de ecdisona y sus acciones biológicas . Vitamins & Hormones. Vol. 60. pp. 1–73 . doi : 10.1016/S0083-6729(00)60016-X . ISBN   978-0-12-709860-9. PMID 11037621 . 
  6. ↑ Saez E, Nelson MC, Eshelman B, Banayo E, Koder A, Cho GJ, et al. (diciembre de 2000). "Identificación de ligandos y coligandos para el interruptor genético regulado por ecdisona" (PDF) . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 97 (26): 14512– 7. Bibcode : 2000PNAS...9714512S . doi : 10.1073/pnas.260499497 . PMC 18950. PMID 11114195 .   
  7. ↑ Cohen PA, Sharfstein J, Kamugisha A, Vanhee C (abril de 2020). "Análisis de los ingredientes de los suplementos en la base de datos de suplementos de los Institutos Nacionales de Salud comercializados como que contienen una alternativa novedosa a los esteroides anabólicos" . JAMA Network Open . 3 (4): e202818. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2020.2818 . PMC 7160690. PMID 32293681 .  
  8. ↑ Simakin SY (1988). "El uso combinado de Ecdisten y el producto 'Bodrost' durante el entrenamiento en deportes cíclicos". Boletín Científico del Deporte : 2.
  9. ↑ Gadzhieva RM, Portugalov SN, Paniushkin VV, Kondrat'eva II (1995). "[Un estudio comparativo de la acción anabólica de ecdysten, leveton y Prime Plus, preparados de origen vegetal.]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 58 (5 ) : 46–8.PMID 8704590 . 
  10. ^ Báthori M, Tóth N, Hunyadi A, Márki A, Zádor E (2008). "Fitoecdisteroides y esteroides anabólicos androgénicos: estructura y efectos en los humanos" (PDF) . Química Medicinal Actual . 15 (1): 75– 91. doi : 10.2174/092986708783330674 . PMID 18220764 . 
  11. ↑ Smetanin BY (1986). La influencia de los preparados de origen vegetal en la capacidad de trabajo físico (Informe). Ministerio de Salud Pública de Rusia.
  12. ↑ Fadeev BG. Comentarios sobre los resultados del retibol en la práctica del entrenamiento y la rehabilitación deportiva (Informe). Instituto de Investigación del Deporte Natural.
  13. ^ Azizov AP, Seĭfulla RD, Ankudinova IA, Kondrat'eva II, Borisova IG (1998). "[El efecto de los antioxidantes elton y leveton sobre la capacidad de trabajo físico de los deportistas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia (en ruso). 61 (1): 60– 2. PMID 9575416 . 
  14. ↑ Wilborn CD, Taylor LW, Campbell BI, Kerksick C, Rasmussen CJ, Greenwood M, et al. (diciembre de 2006). "Efectos de la suplementación con metoxiisoflavona, ecdisterona y sulfopolisacáridos en las adaptaciones al entrenamiento en hombres entrenados en resistencia" . Journal of the International Society of Sports Nutrition . 3 (2) 19: 19– 27. doi : 10.1186 / 1550-2783-3-2-19 . PMC 2129166. PMID 18500969 .   
  15. ↑ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, de la Torre X, Zimmer P, et al. (julio de 2019). "Ecdisteroides como agente anabólico no convencional: mejora del rendimiento mediante la suplementación con ecdisterona en humanos". Archives of Toxicology . 93 (7): 1807– 1816. Bibcode : 2019ArTox..93.1807I . doi : 10.1007/s00204-019-02490- x . hdl : 11573/1291269 . PMID 31123801. S2CID 163166547 .   
  16. ↑ Parr MK, Zhao P, Haupt O, Ngueu ST, Hengevoss J, Fritzemeier KH, et al. (septiembre de 2014). "El receptor de estrógeno beta está involucrado en la hipertrofia del músculo esquelético inducida por el fitoecdisteroides ecdisterona". Molecular Nutrition & Food Research . 58 (9): 1861– 72. doi : 10.1002/mnfr.201300806 . PMID 24974955 .  
  17. ↑ Sharma S (12 de julio de 2024). "La FDA aprueba el estudio de fase II de Biophytis sobre la obesidad con OBA" . Clinical Trials Arena . Consultado el 13 de julio de 2024 .
  • Ecdybase , el manual de la ecdisona: una base de datos gratuita en línea sobre ecdisteroides.