Eltoprazina

La eltoprazina ( DCI Nombre común internacional ; nombre en clave de desarrollo DU-28,853 ) es un modulador no selectivo del receptor de serotonina de la familia de las fenilpiperazinas que estaba en desarrollo para el tratamiento de la agresión , el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), los trastornos cognitivos , la discinesia inducida por fármacos y los trastornos psicóticos , pero nunca se comercializó. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}^{[ 2 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Se ha descrito como un agente " serénico " o antiagresivo. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} El fármaco se toma por vía oral . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Actúa como agonista de los receptores de serotonina 5-HT _1A y 5-HT _1B y como antagonista del receptor de serotonina 5-HT _2C (K _i = 40 nM, 52 nM y 81 nM, respectivamente). ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} El fármaco también muestra una afinidad más débil por otros receptores y dianas de serotonina . ^{[ 8 ]} Se ha estudiado la farmacocinética de la eltoprazina. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} La eltoprazina está estrechamente relacionada con la fluprazina y la batoprazina , que son agentes de acción similar, ^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} y también es un precursor químico conocido del S-15535 y el lecozotán . ^{[ 11 ]}

La eltoprazina se describió por primera vez en la literatura científica en 1987. ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]} Fue creada por Solvay y desarrollada por Elto Pharma, PsychoGenics y Solvay. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} El fármaco está o estuvo en desarrollo para el tratamiento de la agresión, el TDAH, los trastornos cognitivos y la discinesia inducida por fármacos, pero no se ha informado de ningún desarrollo reciente para estas indicaciones hasta 2022. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} También estuvo en desarrollo para el tratamiento de trastornos psicóticos , pero el desarrollo para esta indicación se interrumpió. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} La eltoprazina alcanzó la fase 2 o 3 de los ensayos clínicos . ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}^{[ 2 ]} Según David Nutt , la eltoprazina mostró signos de eficacia en el tratamiento de la agresión, pero se rechazó su autorización de comercialización basándose en que la agresión es un síntoma y no un trastorno. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}

Véase también

Referencias

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Enlaces externos

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Eltoprazina - AdisInsight

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