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receptor 5-HT

El receptor 5-HT 1B como ejemplo de receptor metabotrópico de serotonina. Su estructura cristalográfica en representación de cinta. Los receptores 5-HT , receptores de 5-hidroxi...

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El receptor 5-HT 1B como ejemplo de receptor metabotrópico de serotonina. Su estructura cristalográfica en representación de cinta.

Los receptores 5-HT , receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores de serotonina , son un grupo de receptores acoplados a proteínas G y canales iónicos regulados por ligando que se encuentran en múltiples tejidos, incluidos los sistemas nerviosos central y periférico . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Median tanto la neurotransmisión excitatoria como la inhibitoria . Los receptores de serotonina (es decir, 5-hidroxitriptamina, de ahí "5-HT") son activados por el neurotransmisor serotonina , que actúa como su ligando natural .

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores, incluyendo glutamato , GABA , dopamina , epinefrina / norepinefrina y acetilcolina , así como muchas hormonas, incluyendo oxitocina , prolactina , vasopresina , cortisol , corticotropina y sustancia P , entre otras. Los receptores de serotonina influyen en varios procesos biológicos y neurológicos como la agresión, la ansiedad , el apetito, la cognición , el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo , las náuseas, el sueño y la termorregulación . Los receptores de serotonina también afectan los comportamientos sexuales y los aumentos de serotonina pueden causar aumentos de la estimulación sexual. [ 4 ] Son el objetivo de una variedad de fármacos y drogas recreativas, incluyendo muchos antidepresivos , antipsicóticos , anorexígenos , antieméticos , agentes gastroprocinéticos , agentes antimigrañosos , psicodélicos (alucinógenos) y entactógenos . [ 5 ] En casos de ciertas drogas recreativas, como el crack, se ha demostrado que su uso afecta negativamente la respuesta de los receptores 5HT en el cerebro. [ 6 ]

Los receptores de serotonina se encuentran en casi todos los animales e incluso se sabe que regulan la longevidad y el envejecimiento conductual en el nematodo primitivo Caenorhabditis elegans . [ 7 ] [ 8 ]

Clasificación

Los receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT, o receptores de serotonina, se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [ 1 ] [ 2 ] Se pueden dividir en 7 familias de receptores acoplados a proteínas G que activan una cascada intracelular de segundos mensajeros para producir una respuesta excitatoria o inhibitoria. La excepción a esto es el receptor 5-HT 3 , que es un canal iónico regulado por ligando . En 2014, se aisló un nuevo receptor 5-HT de la mariposa blanca pequeña, Pieris rapae , y se denominó pr5-HT 8. No se encuentra en mamíferos y comparte una similitud relativamente baja con las clases conocidas de receptores 5-HT. [ 9 ]

Familias

Subtipos

Las 7  clases generales de receptores de serotonina incluyen un total de 14 receptores de serotonina conocidos. [ 11 ] El receptor 5-HT 1P, decimoquinto , se ha distinguido en base a estudios funcionales y de unión de radioligandos; su existencia nunca se ha afirmado ni refutado definitivamente. [ 12 ] [ 13 ] Los tipos específicos se han caracterizado de la siguiente manera: [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]

Cabe señalar que no existe un receptor 5-HT 1C, ya que, tras su clonación y posterior caracterización, se descubrió que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT 2 y se le cambió el nombre a receptor 5-HT 2C . [ 109 ]

Entre los agonistas poco selectivos de los subtipos de receptores 5-HT se encuentra la ergotamina (un antimigrañoso ), que activa los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 y de norepinefrina . [ 40 ] El LSD (un psicodélico ) es un agonista de los receptores 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A y 5-HT 6. [ 40 ]

Patrones de expresión

Los genes que codifican los receptores de serotonina se expresan en todo el cerebro de los mamíferos. Los genes que codifican los diferentes tipos de receptores siguen distintas curvas de desarrollo. En concreto, se observa un aumento de la expresión de HTR5A durante el desarrollo en varias subregiones de la corteza humana, acompañado de una disminución de la expresión de HTR1A desde el período embrionario hasta el posnatal. [ 110 ]

5-HT 1 -similar

Varios receptores fueron clasificados como "similares a 5-HT1 " ; en 1998 se argumentaba que, dado que estos receptores eran "una población heterogénea de receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT7", la clasificación era redundante. [ 111 ]

Referencias

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