Endomorfina-1

La endomorfina-1 ( EM-1 ) ( secuencia de aminoácidos Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂ ₎ es un péptido opioide endógeno y una de las dos endomorfinas . ^{[ 1 ]} Es un agonista de alta afinidad y altamente selectivo del receptor μ-opioide y, junto con la endomorfina-2 (EM-2), se ha propuesto como el ligando endógeno real del receptor μ . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} La EM-1 produce analgesia en animales y es equipotente a la morfina en este sentido. ^{[ 3 ]} El gen que codifica la EM-1 aún no se ha identificado, ^{[ 4 ]} y se ha sugerido que las endomorfinas podrían sintetizarse mediante un mecanismo enzimático no ribosomal. ^{[ 5 ]}

Mediante la combinación de modificaciones de guadino en el extremo N, se sintetizó una nueva clase de endomorfina-1. Se midió el rango de sus bioactividades mediante un ensayo de unión de radioligandos para determinar su potencia como opioide. ^{[ 6 ]} La endomorfina-1 tiene alta afinidad y especificidad por los receptores opioides para ensayos conductuales, fisiológicos y farmacológicos. También es un potente agente analgésico que produce efectos en las funciones cardiovasculares, respiratorias y gastrointestinales, así como en las respuestas del sistema inmunitario. Este péptido opioide endógeno puede ayudar con el dolor neuropático sin los efectos secundarios comunes que causan muchos fármacos neuropáticos, como el estreñimiento. Para que este fármaco esté libre de efectos secundarios, se realizó una modificación en el extremo N con ácido 2-aminodecainoico, lo que a su vez demostró una mejora en la estabilidad metabólica del fármaco junto con una mejora en su permeabilidad de membrana, manteniendo su alta afinidad de unión al receptor, lo que ayuda al fármaco a actuar como un potente agonista. ^{[ 7 ]}

• β-endorfina