Hispanopedia WikiEl dienanthato de estradiol ( EDE ), vendido bajo las marcas Climacteron entre otras, es un medicamento de estrógeno de acción prolongada que se utilizó anteriormente en la terapia hormonal menopáusica para mujeres y para suprimir la lactancia en mujeres. [1] [2] [3] [4] Se formuló en combinación con benzoato de estradiol (EB), un estrógeno de acción corta, y enantato de testosterona ácido bencílico hidrazona (TEBH), un esteroide anabólico / andrógeno de acción prolongada . [2] [3] [4] El EDE no se ha puesto a disposición para uso médico solo. [5] El medicamento, en combinación con EB y TEBH, se administró mediante inyección en el músculo una vez o en intervalos regulares, por ejemplo, una vez cada 6 semanas. [6] [7] [8]
Los efectos secundarios del EDE incluyen dolor en los senos , agrandamiento de los senos , náuseas , dolor de cabeza y retención de líquidos . [9] El EDE es un estrógeno y, por lo tanto, es un agonista del receptor de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [10] [11] Es un éster de estrógeno y un profármaco del estradiol en el cuerpo. [11] [10] Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno. [11]
El EDE se describió por primera vez en 1959. [12] [13] Anteriormente estaba disponible en Canadá y Alemania , pero se suspendió en 2005. [14] [15] [16] El medicamento ya no está disponible en ninguna forma. [5]
Usos médicos
El EDE, un estrógeno de acción prolongada, se utilizó en combinación con EB, un estrógeno de acción corta, y TEBH, un esteroide anabólico/andrógeno de acción prolongada, en la terapia hormonal menopáusica en mujeres perimenopáusicas , posmenopáusicas , hipogonadales y ooforectomizadas , así como para la supresión de la lactancia en mujeres posparto . [6] [8] [7]
Formularios disponibles
El EDE estaba disponible solo en combinación con EB y TEBH. [17] La combinación estaba disponible en dos formas de dosis diferentes, una para la terapia hormonal menopáusica (nombres comerciales Climacteron, Amenose) y la otra para la supresión de la lactancia (nombres comerciales Lactimex, Lactostat). Climacteron y Amenose contenían 1,0 mg de EB, 7,5 mg de EDE y 150 mg de TEBH (69 mg de testosterona libre ) y se administraban mediante inyecciones intramusculares repetidas a intervalos regulares. [6] [18] [8] Lactimex y Lactostat contenían 6 mg de EB, 15 mg de EDE y 300 mg de TEBH en 2 ml de aceite de maíz y se administraban como una única inyección intramuscular después del parto o durante la lactancia . [7] [19] [20] [21]
Farmacología
Farmacodinamia
El EDE es un éster de estradiol o un profármaco del estradiol . [11] [10] Como tal, es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno . [11] [10] El EDE tiene un peso molecular aproximadamente un 82 % mayor que el del estradiol debido a la presencia de sus ésteres de heptanoato (enantato) C3 y C17β. Debido a que el EDE es un profármaco del estradiol, se considera una forma natural y bioidéntica del estrógeno. [11]
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![Niveles de estradiol y testosterona después de una inyección intramuscular de 1 mg de benzoato de estradiol, 7,5 mg de dienantato de estradiol y 150 mg de enantato de testosterona, ácido bencílico hidrazona en aceite (nombre comercial Climacteron) en mujeres ovariectomizadas.[22] Los ensayos se realizaron mediante inmunoensayos.[22] La fuente fue Sherwin (1987).[22]](https://images.hispanopedia.wiki/wikipedia/commons/thumb/7/74/Estradiol_and_testosterone_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_in_women.png/500px-Estradiol_and_testosterone_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_in_women.png)
Niveles de estradiol y testosterona después de una inyección intramuscular de 1 mg de benzoato de estradiol , 7,5 mg de dienantato de estradiol y 150 mg de enantato de testosterona (ácido bencílico hidrazona en aceite) (nombre comercial Climacteron) en mujeres ovariectomizadas. [22] Los ensayos se realizaron mediante inmunoensayos . [22] La fuente fue Sherwin (1987). [22] -
![Niveles de estradiol después de una inyección intramuscular de 10 mg de valerato de estradiol en aceite o Climacteron (1 mg de benzoato de estradiol, 7,5 mg de dienantato de estradiol en aceite) en mujeres ovariectomizadas.[23][24] Los ensayos se realizaron utilizando RIA.[23][24] La fuente fue Sherwin et al. (1987).[23][24]](https://images.hispanopedia.wiki/wikipedia/commons/thumb/e/e5/Estradiol_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_or_estradiol_valerate_in_ovariectomized_women.png/500px-Estradiol_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_or_estradiol_valerate_in_ovariectomized_women.png)
Niveles de estradiol después de una inyección intramuscular de 10 mg de valerato de estradiol en aceite o Climacteron (1 mg de benzoato de estradiol , 7,5 mg de dienantato de estradiol en aceite) en mujeres ovariectomizadas. [23] [24] Los ensayos se realizaron utilizando RIA . [23] [24] La fuente fue Sherwin et al. (1987). [23] [24]
![Niveles de estradiol y testosterona después de una inyección intramuscular de 1 mg de benzoato de estradiol, 7,5 mg de dienantato de estradiol y 150 mg de enantato de testosterona, ácido bencílico hidrazona en aceite (nombre comercial Climacteron) en mujeres ovariectomizadas.[22] Los ensayos se realizaron mediante inmunoensayos.[22] La fuente fue Sherwin (1987).[22]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/74/Estradiol_and_testosterone_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_in_women.png/1280px-Estradiol_and_testosterone_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_in_women.png)
![Niveles de estradiol después de una inyección intramuscular de 10 mg de valerato de estradiol en aceite o Climacteron (1 mg de benzoato de estradiol, 7,5 mg de dienantato de estradiol en aceite) en mujeres ovariectomizadas.[23][24] Los ensayos se realizaron utilizando RIA.[23][24] La fuente fue Sherwin et al. (1987).[23][24]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/e5/Estradiol_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_or_estradiol_valerate_in_ovariectomized_women.png/1280px-Estradiol_levels_after_an_intramuscular_injection_of_Climacteron_or_estradiol_valerate_in_ovariectomized_women.png)
Farmacocinética
Se han estudiado los niveles de estradiol y testosterona después de una única inyección intramuscular de Climacteron (que incluye 1 mg de EB, 7,5 mg de EDE y 150 mg de TEBH equivalentes a 69 mg de testosterona libre ) frente a 10 mg de valerato de estradiol durante 28 días. [23] [24]
Química
El EDE es un esteroide sintético de estrano y el diéster de heptanoato (enantato) C3 y C17β del estradiol . [1] También se lo conoce como 3,17β-heptanoato de estradiol o como 3,17β-diheptanoato de estra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol. [1] El EDE está estructuralmente relacionado con el enantato de estradiol (17β-heptanoato de estradiol), que tiene un solo éster de heptanoato en lugar de dos. [1]
Historia
El EDE se describió e introdujo por primera vez para uso médico en 1959. [12] [13]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
EDE se comercializó en combinación con EB y TEBH bajo las marcas Climacteron, Amenose, Lactimex y Lactostat. [17] [8]
Disponibilidad
El EDE ya no está disponible, pero antes se utilizaba en Canadá , Alemania y otros países. [5] [17] [7] [21]
Véase también
Referencias
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[Kelly, Primose y Dodek encontraron que la siguiente combinación de andrógenos y estrógenos era particularmente efectiva y bien tolerada: 300 mg de hidrazona-testosterona-17-enantato de ácido 3-bencílico, 15 mg de dienantato de estradiol, 6 mg de benzoato de estradiol en 2 ml aceite de maíz. Este producto se vende en Alemania bajo el nombre de Lactimex y ha sido examinado clínicamente por nosotros.] [...] De 1200 pacientes posparto, una cuarta parte dejó de amamantar por diversas razones y recibió una inyección de Lactimex (Protina: Benzil acid hydrazon -enano de testosterona 300 mg, dioenano de estradiol 15 mg y benzoato de estradiol 6 mg en 1,0 ml de aceite). En el 76% de los casos una inyección fue suficiente y el 24% restante requirió una segunda inyección. Una segunda inyección fue suficiente. Se requirió menos frecuentemente si la primera inyección se había administrado más tiempo después del parto. No fue necesaria una dosis más alta de Lactimex en los casos en los que se había realizado una inducción médica previa con oxitocina intravenosa (Orasthin). Las madres que habían recibido tratamiento posparto con metilergobasina no necesitaron con tanta frecuencia una segunda inyección. No se observó ninguna reacción adversa localizada o generalizada al medicamento.
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49035 В Amenose® Rp Ampullen Zus.: 1 Amp. 1 ml de ent.: Benzilsäurehidrazid-N-testosteron-hidrazon-17-oenanthat 150 mg, Estradiol-di-oenanthat 7,5 mg. Estradiolbenzoat 1 mg en öl-Lösg. Ind.: Andrógeno-Estrógeno-Gemisch. Gegen Ausfallserscheinungen im Klimakterium und nach Ovarektomie. Osteoporosis. Kontraind.: A 90, О 5 Dos.: Durchschnittl. todas 6 mujeres 1 amperio. soy. 1 amperio. I ml 6,75 3 Amperios 17,40 AP.: 10 Amperios.
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estrógenos naturales considerados aquí incluyen: [...] Ésteres de 17β-estradiol, como valerato de estradiol, benzoato de estradiol y cipionato de estradiol. La esterificación tiene como objetivo una mejor absorción después de la administración oral o una liberación sostenida del depósito después de la administración intramuscular. Durante la absorción, los ésteres son escindidos por esterasas endógenas y se libera el 17β-estradiol farmacológicamente activo; por lo tanto, los ésteres se consideran estrógenos naturales.
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Se inyectó el preparado Lactimex (300 mg de 3-bencil hidrazona-testosterona-17-enantato + 15 mg de estradiol-dienanthato + 6 mg de estradiol benzoato en 2 ml de aceite de maíz). [...]
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LACTOSTAT [...] Cada 2 mL de solución inyectable contiene enantato de testosterona, ácido bencílico, hidrazona 300 mg, dienanthato de estradiol 15 mg, benzoato de estradiol 6 mg, alcohol bencílico 7.5% como conservante, benzoato de bencilo 0.75 mg, aceite de maíz csp Disponible en ampollas de 2 mL, cajas de 25.
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