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Mostaza de estradiol

La mostaza de estradiol , también conocida como estradiol 3,17β-bis(4-(bis(2-cloroetil)amino)fenil)acetato , es un estrógeno esteroideo semisintético y un agente antineoplásico ...

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La mostaza de estradiol , también conocida como estradiol 3,17β-bis(4-(bis(2-cloroetil)amino)fenil)acetato , es un estrógeno esteroideo semisintético y un agente antineoplásico citostático , y un éster de estrógeno acoplado a mostaza nitrogenada de ácido fenilacético que nunca se comercializó. [ 1 ] Se distribuye selectivamente en tejidos con receptores de estrógeno (RE) positivos, como tumores que expresan RE, como los que se observan en los cánceres de mama y próstata . [ 2 ] Por esta razón, la mostaza de estradiol y otros estrógenos citostáticos como el fosfato de estramustina tienen una toxicidad reducida en comparación con los agentes antineoplásicos citostáticos de mostaza nitrogenada no acoplados. [ 2 ] Sin embargo, pueden estimular el crecimiento de tumores mamarios debido a su actividad estrogénica inherente y se dice que carecen de una eficacia terapéutica importante en el cáncer de mama, [ 3 ] aunque el fosfato de estramustina ha sido aprobado y se utiliza (casi exclusivamente) en el tratamiento del cáncer de próstata. [ 4 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp.  898–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. 1 2 Asai M, Takeuchi H, Okada H (enero de 1978). "Interacción in vivo entre agentes alquilantes esteroideos y receptores de estrógeno en úteros de conejo". Acta Endocrinologica . 87 (1): 173– 180. doi : 10.1530/acta.0.0870173 . PMID 579532 . 
  3. ↑ Leclercq G, Devleeschouwer N, Heuson JC (julio de 1983). James VH, Pasqualini JR (eds.). «Directrices para el diseño de nuevos antiestrógenos y estrógenos citotóxicos para el tratamiento del cáncer de mama» . Journal of Steroid Biochemistry . 19 (1A). Elsevier Science: 75–85 . doi : 10.1016/S0022-4731(83)80009-0 . ISBN 978-1-4831-9067-9. PMID 6887875 . 
  4. ↑ Scullin P, O'Sullivan JM, Parker CC (5 de septiembre de 2007). «Estrategias para la implementación de la quimioterapia» . En Ablin RJ, Mason MD (eds.). Metástasis del cáncer de próstata . Springer Science & Business Media. págs. 311–. ISBN  978-1-4020-5847-9.