Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Succinato de estriol

El succinato de estriol , que se vende bajo la marca Synapause , entre otras, es un medicamento a base de estrógeno que se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopa...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El succinato de estriol , que se vende bajo la marca Synapause , entre otras, es un medicamento a base de estrógeno que se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia . [1] Se toma por vía oral , a través de la vagina y mediante inyección . [1] [2] [3]

Usos médicos

El succinato de estriol se utiliza en la terapia hormonal menopáusica para el tratamiento y la prevención de los síntomas de la menopausia, como los sofocos , la atrofia vaginal y la osteoporosis . [1] A diferencia de otros estrógenos, dependiendo de cómo se use (es decir, con qué frecuencia se toma y en qué dosis), el succinato de estriol puede no requerir terapia concomitante con un progestágeno para prevenir la hiperplasia endometrial y el cáncer de endometrio en mujeres con úteros intactos . [1]

Los efectos clínicos del succinato de estriol en el tratamiento de los síntomas de la menopausia se han caracterizado en un gran ensayo clínico de 5 años de duración con 911 mujeres menopáusicas. [4] [5] [6]

Formularios disponibles

El succinato de estriol está disponible en forma de comprimidos orales de 2 y 4 mg , como crema vaginal al 0,1 % y como vial de 20 mg para uso inyectable . [2] [3]

Efectos secundarios

Farmacología

El succinato de estriol es un éster de estrógeno , específicamente, un éster de estriol , y actúa como un profármaco de estriol en el cuerpo. [7] [1] Se describe como un estrógeno débil en comparación con el valerato de estradiol . [1] [8] El succinato de estriol se usa médicamente por vía oral y vaginal de manera similar. [1] En el succinato de estriol, dos de los grupos hidroxilo del estriol, aquellos en las posiciones C16α y C17β, están esterificados con ácido succínico . [1] Como tal, cuando se ajusta por diferencias en el peso molecular , una dosis de 2 mg de succinato de estriol es equivalente a 1,18 mg de estriol no conjugado. [1] A diferencia de otros ésteres de estrógeno, como el valerato de estradiol , el succinato de estriol casi no se hidroliza en la mucosa intestinal cuando se toma por vía oral y, en relación con esto, se absorbe más lentamente que el estriol. [1] En consecuencia, el succinato de estriol oral es una forma de estriol de acción más prolongada que el estriol oral. [9] En lugar de en el tracto gastrointestinal , el succinato de estriol oral se escinde en estriol principalmente en el hígado . [1] Después de una dosis oral única de 8 mg de succinato de estriol, se alcanzan niveles máximos de estriol circulante de 40 pg/mL en 12 horas, y esto aumenta hasta 80 pg/mL con la administración diaria continua. [1]

Química

El succinato de estriol, también conocido como disuccinato de estriol o como estriol 16α,17β-di(hidrógeno succinato), es un esteroide estrano sintético y un derivado del estriol . [7] [29] [30] Es específicamente el éster disuccinato C16α y C17β de estriol. [7] [29] [30] [1] El medicamento se proporciona tanto como succinato de estriol como como succinato sódico de estriol, la sal sódica . [7] [29] Otros ésteres de estriol comercializados además del succinato de estriol incluyen acetato benzoato de estriol y tripropionato de estriol , mientras que dihexanoato de estriol , dipropionato de estriol y triacetato de estriol son ésteres de estriol que nunca se comercializaron. [7] [29] El quinestradol es un éter de estriol y también se ha comercializado. [7] [29] El fosfato de poliestriol es un éster de estriol en forma de polímero , y se comercializaba anteriormente. [31] [32] [33] [34]

Historia

El succinato de estriol se introdujo para uso médico en 1966. [35]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Succinato de estriol es el nombre genérico del medicamento y su DCI.Tooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [7] [29] [36] [30] [35] Otros sinónimos incluyen succinato de estriol , disuccinato de estriol y hemisuccinato de estriol . [7] [29] [36] [30] Cuando se proporciona como sal de sodio, el succinato de estriol se conoce como succinato de estriol sódico ( BAN).Descripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña) o como succinato de sodio de estriol . [7] [29]

Nombres de marca

El succinato de estriol se ha comercializado bajo marcas comerciales que incluyen Blissel, Evalon, Gelistrol, Hemostyptanon, Orgastyptin, Ovestin, Sinapause, Styptanon, Synapsa, Synapasa, Synapausa y Synapause, entre otras. [7] [29] [36] [30] El succinato de estriol sódico se ha comercializado específicamente bajo las marcas Pausan y Styptanon. [7] [29]

Disponibilidad

El succinato de estriol se comercializa o se ha comercializado en Europa , Hong Kong y México . [29] [30]

Investigación

El succinato de estriol estaba en desarrollo para el tratamiento de la esclerosis múltiple en los Estados Unidos y en todo el mundo, y alcanzó la fase II de ensayos clínicos para esta indicación, pero el desarrollo se interrumpió debido a una eficacia insuficiente. [37] Tenía el nombre de marca provisional Trimesta. [37]

Referencias

  1. ^ abcdefghijklmn Kuhl H (agosto de 2005). "Farmacología de los estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración". Climaterio . 8 (Supl. 1): 3–63 . doi :10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  2. ^ ab Satoskar RS, Bhandarkar SD, Rege NN (1973). "Gonadotropinas, estrógenos y progestinas". Farmacología y farmacoterapia . Popular Prakashan. págs. 934–. ISBN 978-81-7991-527-1.
  3. ^ ab Kleemann A, Engel J (2001). Sustancias farmacéuticas: síntesis, patentes, aplicaciones. Thieme. p. 786. ISBN 978-3-13-558404-1.
  4. ^ Lauritzen C (noviembre de 1987). "Resultados de un estudio prospectivo de 5 años sobre el tratamiento con succinato de estriol en pacientes con molestias climatéricas". Hormone and Metabolic Research = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 19 (11): 579– 584. doi :10.1055/s-2007-1011886. PMID  3428874. S2CID  10551484.
  5. ^ Ali ES, Mangold C, Peiris AN (septiembre de 2017). "Estriol: beneficios clínicos emergentes". Menopausia . 24 (9): 1081– 1085. doi :10.1097/GME.0000000000000855. PMID  28375935. S2CID  41137736.
  6. ^ Lommen E, Mead JH (2013). "Estriol; el estrógeno 'bueno': avances y actualizaciones en sus usos clínicos". Revista de medicina restaurativa . 2 (1): 45– 52. doi : 10.14200/jrm.2013.2.0103 . ISSN  2165-7971.
  7. ^ abcdefghijk Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pág. 899. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  8. ^ Cutler WB, García CR (1984). El tratamiento médico de la menopausia y la premenopausia: su base endocrinológica. Lippincott Williams & Wilkins. p. 31. ISBN 978-0-397-50631-6.
  9. ^ Clark JH, Markaverich BM (1983). "Los efectos agonistas y antagonistas de los estrógenos de acción corta: una revisión". Farmacología y terapéutica . 21 (3): 429– 453. doi :10.1016/0163-7258(83)90063-3. PMID  6356176.
  10. ^ Lauritzen C (septiembre de 1990). "Uso clínico de estrógenos y progestágenos". Maturitas . 12 (3): 199– 214. doi :10.1016/0378-5122(90)90004-P. PMID  2215269.
  11. ^ Lauritzen C (junio de 1977). "[Terapia de estrógenos en la práctica. 3. Preparaciones de estrógenos y preparaciones combinadas]" [Terapia de estrógenos en la práctica. 3. Preparaciones de estrógenos y preparaciones combinadas]. Fortschritte Der Medizin (en alemán). 95 (21): 1388– 92. PMID  559617.
  12. ^ Wolf AS, Schneider HP (12 de marzo de 2013). Ostrogeno en Diagnostik und Therapie. Springer-Verlag. págs. 78–. ISBN 978-3-642-75101-1.
  13. ^ Göretzlehner G, Lauritzen C, Römer T, Rossmanith W (1 de enero de 2012). Praktische Hormontherapie in der Gynäkologie. Walter de Gruyter. págs.44–. ISBN 978-3-11-024568-4.
  14. ^ Knörr K, Beller FK, Lauritzen C (17 de abril de 2013). Lehrbuch der Gynäkologie. Springer-Verlag. págs.  212-213 . ISBN 978-3-662-00942-0.
  15. ^ Horský J, Presl J (1981). "Tratamiento hormonal de los trastornos del ciclo menstrual". En Horsky J, Presl J (eds.). Función ovárica y sus trastornos: diagnóstico y terapia . Springer Science & Business Media. págs.  309– 332. doi :10.1007/978-94-009-8195-9_11. ISBN 978-94-009-8195-9.
  16. ^ Pschyrembel W (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte. Walter de Gruyter. págs.  598– 599. ISBN 978-3-11-150424-7.
  17. ^ Lauritzen CH (enero de 1976). "El síndrome climatérico femenino: significado, problemas, tratamiento". Acta Obstetricia Et Gynecologica Scandinavica. Suplemento . 51 : 47–61 . doi :10.3109/00016347509156433. PMID  779393.
  18. ^ Lauritzen C (1975). "El síndrome climatérico femenino: significado, problemas, tratamiento". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (s51): 48– 61. doi :10.3109/00016347509156433. ISSN  0001-6349.
  19. ^ Kopera H (1991). "Hormona der Gonaden". Terapia hormonal para la mujer . Kliniktaschenbucher. págs.  59– 124. doi :10.1007/978-3-642-95670-6_6. ISBN 978-3-540-54554-5. ISSN  0172-777X.
  20. ^ Scott WW, Menon M, Walsh PC (abril de 1980). "Terapia hormonal del cáncer de próstata". Cancer . 45 (Supl 7): 1929– 1936. doi :10.1002/cncr.1980.45.s7.1929. PMID  29603164.
  21. ^ Leinung MC, Feustel PJ, Joseph J (2018). "Tratamiento hormonal de mujeres transgénero con estradiol oral". Salud transgénero . 3 (1): 74– 81. doi :10.1089/trgh.2017.0035. PMC 5944393 . PMID  29756046. 
  22. ^ Ryden AB (1950). "Sustancias estrogénicas naturales y sintéticas; su eficacia relativa cuando se administran por vía oral". Acta Endocrinologica . 4 (2): 121– 39. doi :10.1530/acta.0.0040121. PMID  15432047.
  23. ^ Ryden AB (1951). "La eficacia de las sustancias estrogénicas naturales y sintéticas en las mujeres". Acta Endocrinologica . 8 (2): 175– 91. doi :10.1530/acta.0.0080175. PMID  14902290.
  24. ^ Kottmeier HL (1947). "Ueber blutungen in der menopause: Speziell der klinischen bedeutung eines endometriums mit zeichen hormonaler beeinflussung: Parte I". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 27 (t6): 1– 121. doi :10.3109/00016344709154486. ISSN  0001-6349. No hay duda de que la transformación del endometrio con inyecciones de preparados de hormonas estrogénicas tanto sintéticas como nativas tiene éxito, pero la opinión sobre si los preparados nativos administrados por vía oral pueden producir una proliferación mucosa varía entre los diferentes autores. PEDERSEN-BJERGAARD ​​(1939) demostró que el 90% de la foliculina absorbida por la sangre de la vena portae se inactiva en el hígado. Ni KAUFMANN (1933, 1935), ni RAUSCHER (1939, 1942) ni HERRNBERGER (1941) lograron que un endometrio de castración proliferara utilizando grandes dosis de preparaciones de estrona o estradiol administradas por vía oral. NEUSTAEDTER (1939), LAUTERWEIN (1940) y FERIN (1941) informaron sobre otros resultados; lograron convertir un endometrio de castración atrófico en un proliferación inequívoca de la mucosa con 120-300 de estradiol o con 380 de estrona.
  25. ^ Rietbrock N, Staib AH, Loew D (11 de marzo de 2013). Farmacología clínica: Arzneitherapie. Springer-Verlag. págs. 426–. ISBN 978-3-642-57636-2.
  26. ^ Martinez-Manautou J, Rudel HW (1966). "Actividad antiovulatoria de varios estrógenos sintéticos y naturales". En Robert Benjamin Greenblatt (ed.). Ovulación: estimulación, supresión y detección. Lippincott. págs.  243– 253.
  27. ^ Herr F, Revesz C, Manson AJ, Jewell JB (1970). "Propiedades biológicas de los sulfatos de estrógeno". Aspectos químicos y biológicos de la conjugación de esteroides . págs.  368– 408. doi :10.1007/978-3-642-49793-3_8. ISBN 978-3-642-49506-9.
  28. ^ Duncan CJ, Kistner RW, Mansell H (octubre de 1956). "Supresión de la ovulación mediante tripanisilcloroetileno (TACE)". Obstetricia y ginecología . 8 (4): 399– 407. PMID  13370006.
  29. ^ abcdefghijk Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. Enero de 2000. págs. 407–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  30. ^ abcdef «Estriol». Archivado desde el original el 5 de julio de 2018. Consultado el 22 de mayo de 2018 .
  31. ^ Lauritzen C, Velibese S (septiembre de 1961). "Investigaciones clínicas de un estriol de acción prolongada (fosfato de poliestriol)". Acta Endocrinologica . 38 (1): 73– 87. doi :10.1530/acta.0.0380073. PMID  13759555.
  32. ^ Bachmann FF (enero de 1971). "[Tratamiento de las molestias menopáusicas con fosfato de poliestriol. Experiencias con inyecciones de Gynäsan]" [Tratamiento de las molestias menopáusicas con fosfato de poliestriol. Experiencias con inyecciones de Gynäsan]. Munchener Medizinische Wochenschrift (en alemán). 113 (5): 166– 169. PMID  5107471.
  33. ^ Labhart A (6 de diciembre de 2012). Endocrinología clínica: teoría y práctica. Springer Science & Business Media. pp. 548, 551. ISBN 978-3-642-96158-8El polímero de estradiol o estriol y ácido fosfórico tiene una excelente acción de depósito cuando se administra por vía intramuscular (fosfato de poliestriol o fosfato de poliestradiol) (Tabla 16). El ácido fosfórico se combina con la molécula de estrógeno en C3 y C17 para formar una macromolécula. El compuesto se almacena en el hígado y el bazo, donde el estrógeno se libera de manera constante al separarse de la porción de fosfato debido a la acción de la fosfatasa alcalina. [...] Los estrógenos conjugados y el fosfato de poliestriol y estradiol también se pueden administrar por vía intravenosa en una solución acuosa. Sin embargo, la administración intravenosa de hormonas ováricas no ofrece ventajas y, por lo tanto, no tiene importancia práctica. [...] Se han obtenido las siguientes duraciones de acción con una sola administración (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg de fosfato de poliestradiol ~ 1 mes; 50 mg de fosfato de poliestriol ~ 1 mes; 80 mg de fosfato de poliestriol ~ 2 meses.
  34. ^ Campbell S (6 de diciembre de 2012). The Management of the Menopause & Post-Menopausal Years: The Proceedings of the International Symposium held in London 24–26 November 1975 (La gestión de la menopausia y los años posmenopáusicos: actas del simposio internacional celebrado en Londres del 24 al 26 de noviembre de 1975), organizado por el Instituto de Obstetricia y Ginecología de la Universidad de Londres. Springer Science & Business Media. pp. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7En la República Federal de Alemania , entre el 10 y el 20% de las mujeres en el período climatérico reciben tratamiento con estrógenos. Para el tratamiento se utilizan los siguientes estrógenos orales: (t) estrógenos conjugados, (2) valerato de estradiol, (3) etinilestradiol y su ciclopentilenol éter, (4) estilbestrol, (5) etinilestradiol-metiltestosterona, (6) estriol y succinato de estriol, la mayoría de ellos en forma de comprimidos recubiertos. Existen varios preparados inyectables de acción prolongada: también se encuentran disponibles varios ésteres de estradiol-testosterona combinados, uno de enantato de estradiol-dehidroepiandrosterona y un fosfato de poliestriol de acción prolongada. Por último, se encuentran en el mercado inyecciones de depósito de ésteres de estradiol y estilbestrol.
  35. ^ de William Andrew Publishing (22 de octubre de 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3.ª edición. Elsevier. pp. 1481–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  36. ^ abc Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  37. ^ ab "Succinato de estriol - Productos biológicos sintéticos - AdisInsight".
Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Succinato_de_estriol&oldid=1252456206"