Hispanopedia WikiEl fosfato de poliestriol ( PE3P , SEP ), vendido bajo las marcas Gynäsan , Klimadurin y Triodurin , es un medicamento de estrógeno que anteriormente se usaba en la terapia hormonal menopáusica (es decir, para tratar los síntomas de la menopausia en mujeres posmenopáusicas ) y ya no está disponible. [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12]
Usos médicos
La PE3P se ha utilizado en dosis de 40 a 80 mg mediante inyección intramuscular una vez cada 4 a 8 semanas en la terapia hormonal menopáusica . [13] [10]
Formularios disponibles
El PE3P está disponible en forma de ampollas que contienen de 50 a 80 mg en 1 o 2 ml de solución acuosa . [13] [14] [15]
Farmacología
El PE3P es similar al fosfato de poliestradiol (PEP) y es, asimismo, un éster de estrógeno (específicamente, un éster y profármaco de estriol ) en forma de polímero con enlaces de fosfato . [2] [4] [5] [9] Cuando se ajusta por las diferencias en el peso molecular , el PE3P contiene el equivalente a aproximadamente el 80% de la cantidad de estriol. [16] Como tal, 40 mg de PE3P corresponden a aproximadamente 32 mg de estriol. [16] Las dosis de PE3P de 10 mg o más tienen una duración de acción prolongada . [17] Una sola inyección intramuscular de 80 mg de PE3P tiene una duración de aproximadamente 1 mes y de 80 mg aproximadamente 2 meses. [5] [14]
Se han estudiado los efectos de PE3P sobre la vagina , el útero , el embarazo , la glándula prostática , la coagulación y la fibrinólisis , así como sobre el riesgo de cáncer de mama y de endometrio. [18] [19] [ 20] [21] [22] [23] [24] [25] [16] La dosis de proliferación endometrial de PE3P durante 14 días en mujeres es de 40 a 60 mg por inyección intramuscular. [14]
Química
PE3P es un polímero soluble en agua de estriol con ácido fosfórico . [17]
Historia
La PE3P fue desarrollada por la compañía farmacéutica sueca Leo Läkemedel AB en la década de 1960. [2] [9] [17] Se introdujo para uso médico en 1968. [26] [27]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
El PE3P se comercializó bajo marcas como Gynäsan, Klimadurin y Triodurin. [6] [13] [14] [15] [28]
Disponibilidad
El PE3P se comercializó en Alemania y España . [14] [29]
Véase también
Referencias
- ^ Konyves I (enero de 1965). "En vattenloslig ostriolpolymer-polyostriolfosfat" [Un polímero de estriol-poliestriol fosfato soluble en agua]. Tidsskrift para Kjemi Bergvesenog Metallurgi . 25 (12): 288.
- ^ abc Lauritzen C, Velibese S (septiembre de 1961). "Investigaciones clínicas de un estriol de acción prolongada (fosfato de poliestriol)". Acta Endocrinologica . 38 (1): 73–87. doi :10.1530/acta.0.0380073. PMID 13759555.
- ^ Lauritzen C (mayo de 1968). "[Experiencia con una preparación inyectable de estriol Depot. (Gynaesan pro injectione)]". Munchener Medizinische Wochenschrift (en alemán). 110 (19): 1203-1206. PMID 5695211.
- ^ ab Bachmann FF (enero de 1971). "[Tratamiento de las dolencias menopáusicas con fosfato de poliestriol. Experiencias con inyecciones de Gynäsan]" [Tratamiento de las dolencias menopáusicas con fosfato de poliestriol. Experiencias con inyecciones de Gynäsan]. Munchener Medizinische Wochenschrift (en alemán). 113 (5): 166–169. PMID 5107471.
- ^ abc Labhart A (6 de diciembre de 2012). Endocrinología clínica: teoría y práctica. Springer Science & Business Media. pp. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8El polímero de estradiol o estriol y ácido fosfórico tiene una excelente acción de depósito cuando se administra por vía intramuscular (fosfato de poliestriol o
fosfato de poliestradiol) (Tabla 16). El ácido fosfórico se combina con la molécula de estrógeno en C3 y C17 para formar una macromolécula. El compuesto se almacena en el hígado y el bazo, donde el estrógeno se libera de manera constante al separarse de la porción de fosfato debido a la acción de la fosfatasa alcalina. [...] Los estrógenos conjugados y el fosfato de poliestriol y estradiol también se pueden administrar por vía intravenosa en una solución acuosa. Sin embargo, la administración intravenosa de hormonas ováricas no ofrece ventajas y, por lo tanto, no tiene importancia práctica. [...] Se han obtenido las siguientes duraciones de acción con una sola administración (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 mg de fosfato de poliestradiol ~ 1 mes; 50 mg de fosfato de poliestriol ~ 1 mes; 80 mg de fosfato de poliestriol ~ 2 meses.
- ^ ab Negwer M, Scharnow HG (4 de octubre de 2001). Medicamentos orgánico-químicos y sus sinónimos: (una encuesta internacional). Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-30247-5.
8075-01 (6628-01) 37452-43-0 R Éster polimérico con ácido fosfórico S Klimadurina, Fosfato de poliestriol, Fosfato de poliostriol, Triodurina U Estrógeno de depósito
- ^ Martindale W, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. Departamento de Ciencias Farmacéuticas (1993). The Extra Pharmacopoeia. Pharmaceutical Press. p. 2258. ISBN 978-0-85369-300-0.
Fosfato de poliestriol. [...] ingrediente de Klimadurina. [...] Triodurin [...].
- ^ Archiv für Gynäkologie. 1971. pág. 206.
Fosfato de poliestriol. Gynäsan (R) pro injectione, 50 mg como depósito.
- ^ a b C Ars Medici. 1971. págs. 194–196, 408, 786.
Klinik in Lund die wirküng von Östriol an einem Urethritismaterial untersucht. Bei dem Präparat, Triodurin1-Leo, das bei der Prüfung verwendet wurde, handelt es sich um un Polyöstriolphosphat, un poliéster aus östra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol and Phosphorsäure. Das östriolmolekül wurde mittels Phosphorsäurebrücken in die polímero Form gebracht, und das Molekül ent-hält eine grosse Zahl von Östrioleinheiten (Kön vves, 1965). Das Präparat besitzt [...] Behandlung und Ergebnisse Sämtliche Patientinnen erhielten etwa jeden 2. Monat 50-80 mg Poly-ostriolphosphat. Die Frauen reagierten fast ausnahmslos zufriedenstellend auf diese Behandlung. Die meisten gaben spontane Besserung ihrer übrigen klimak- [...] Eigenschaften Klimadurin F. Ist ein aus natürlichem Oestriol gewonnenes Depot-östrogen. Das wasserlösliche, aber inaktive polimerisierte östriol-fosfato wird durch langsamen Abbau als biologisch wirksame Form kontinuierlich freigesetzt. Die östrogene Wirkung äussert sich fast ausschliesslich in einer Stimullerung der Cervixdrüsen und der Proli- [...]
- ^ ab Lauritzen C (septiembre de 1990). "Uso clínico de estrógenos y progestágenos". Maturitas . 12 (3): 199–214. doi :10.1016/0378-5122(90)90004-P. PMID 2215269.
- ^ Utian WH (6 de diciembre de 2012). Manual de la menopausia: guía para la mujer sobre la menopausia. Springer Science & Business Media. pp. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9.
- ^ Campbell S (6 de diciembre de 2012). The Management of the Menopause & Post-Menopausal Years: The Proceedings of the International Symposium held in London 24–26 November 1975 (La gestión de la menopausia y los años posmenopáusicos: actas del simposio internacional celebrado en Londres del 24 al 26 de noviembre de 1975), organizado por el Instituto de Obstetricia y Ginecología de la Universidad de Londres. Springer Science & Business Media. pp. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7En la República Federal de Alemania ,
entre el 10 y el 20% de las mujeres en el período climatérico reciben tratamiento con estrógenos. Para el tratamiento se utilizan los siguientes estrógenos orales: (t) estrógenos conjugados, (2) valerato de estradiol, (3) etinilestradiol y su ciclopentilenol éter, (4) estilbestrol, (5) etinilestradiol-metiltestosterona, (6) estriol y succinato de estriol, la mayoría de ellos en forma de comprimidos recubiertos. Existen varios preparados inyectables de acción prolongada: también se encuentran disponibles varios ésteres de estradiol-testosterona combinados, uno de enantato de estradiol-dehidroepiandrosterona y un fosfato de poliestriol de acción prolongada. Por último, se encuentran en el mercado inyecciones de depósito de ésteres de estradiol y estilbestrol.
- ^ abc Saure A (11 de noviembre de 2013). Die Wechseljahre der Frau: Hormona – Präparate – Therapien. Springer-Verlag. págs. 156–. ISBN 978-3-0348-6676-7.
Fosfato de poliestriol 50 mg*** y 80 mg/1 ml*** y 2 ml de solución inyectable = 1 ampolla (Klimadurin*, Triodurin***). Dosis recomendada: 1 ampolla en el músculo cada 6-8 semanas.
- ^ abcde Lauritzen C (1988). "Natürliche und Synthetische Sexualhormone – Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien" [Hormonas sexuales naturales y sintéticas: bases biológicas y principios de tratamiento médico]. En Schneider HP, Lauritzen C, Nieschlag E (eds.). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [ Fundamentos y Clínica de Reproducción Humana ] (en alemán). Walter de Gruyter. págs. 229–306. ISBN 978-3110109689.OCLC 35483492 .
- ^ ab Lauritzen C (23 de enero de 1975). "Grundlagen der hormonalen Therapie klimakterischer Beschwerden" [Conceptos básicos de la terapia hormonal para los síntomas de la menopausia] (PDF) . Deutsches Ärzteblatt . 72 (4): 205–212. ISSN 0012-1207.
- ^ abc Terenius L (febrero de 1971). "Efecto de los antiestrógenos en la iniciación del cáncer mamario en la rata hembra". Revista Europea del Cáncer . 7 (1): 65–70. doi :10.1016/0014-2964(71)90096-X. PMID 5576730.
- ^ abc Johnson W (1962). "Tendencias terapéuticas". Revista estadounidense de farmacia del sistema de salud . 19 (3): 136. doi :10.1093/ajhp/19.3.136. ISSN 1079-2082.
- ^ Sjöstedt S, Strandh J (1971). "Efecto del fosfato de poliestriol en la citología vaginal y el endometrio uterino de mujeres posmenopáusicas". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica Supplement . 9 (Supl. 9): Supl. 9:30. doi :10.3109/00016347109161433. PMID 5287101. S2CID 73354582.
- ^ Purola E, Vartiainen E (1977). "Efecto del estriol de acción prolongada en la citología vaginal de mujeres posmenopáusicas". Annales Chirurgiae et Gynaecologiae . 66 (4): 216–218. PMID 907314.
- ^ Fredholm B, Lindskog M (enero de 1969). "Algunos efectos de un polímero de estriol de acción prolongada, el fosfato de poliestriol". Acta Physiologica Scandinavica : 74. Archivado desde el original el 2019-08-22 . Consultado el 2018-11-11 .
- ^ Müntzing J (1969). "Efectos de los estrógenos polimerizados en la próstata ventral en ratas". Acta Pharmacologica et Toxicologica . 27 (6): 417–423. doi :10.1111/j.1600-0773.1969.tb00488.x. PMID 5395730.
- ^ Lutwak-Mann C, Hay MF (1964). "Efecto de ciertos estrógenos solubles en agua en blastocistos de conejo". Journal of Endocrinology . 30 (4): ix–x. Archivado desde el original el 2019-08-22 . Consultado el 2018-11-11 .
- ^ Andersson M, Müntzing J (1971). "Efectos del estrógeno sobre la actividad de la fosfatasa en la próstata ventral de ratas adultas castradas, intactas y tratadas con andrógenos". Acta Pharmacologica et Toxicologica . 30 (3): 193–202. doi :10.1111/j.1600-0773.1971.tb00650.x. PMID 5171939.
- ^ Gjønnaess H, Munkeby I, Frølich W, Vennerød AM, Fagerhol MK (1978). "Efecto del tratamiento con estrógenos sobre la coagulación y la fibrinólisis en mujeres posmenopáusicas. Con especial referencia a la activación del factor VII por frío". Investigación ginecológica y obstétrica . 9 (2–3): 109–123. doi :10.1159/000300974. PMID 738649.
- ^ Lauritzen C, Meier F (1984). "Riesgos de morbilidad y mortalidad por cáncer de endometrio y mama en el tratamiento con estrógenos a largo plazo". El climaterio: una actualización . Springer. págs. 207–216. doi :10.1007/978-94-009-5608-7_20. ISBN 978-94-010-8973-9.
- ^ Svensk Farmaceutisk Tidskrift. Sveriges Apotekareförbunds. 1973. págs. 713, 728.
Ibland är de postmenopausala besvären så uttalade att östrogenbehandling kan anses befogad. Leo fue presentador de esta terapia con Triovex (1960) y el moderno poliestriolfosfato Triodurin (1968). [...] Med andra ord, i Triodurin är östriolmolekyler kopplade med fosforsyrabryggor hasta un polímero.» ¿Vilka kliniska erfarenheter har man av Triodurin? »Erfarenheterna har visat att Triodurin är särskilt lämpligt vid östrogenbehandling när man vill [...] 1968 TRIODURIN Estriol som genom forsforsyrebryggor trae i forma de polímero y darigenom ger en efecto prolongado.
- ^ Arnold M (septiembre de 1969). "[Tratamiento de la enfermedad climatérica con Klimadurin]" [Tratamiento de la enfermedad climatérica con Klimadurin]. Praxis (en alemán). 58 (37): 1159–1162. PMID 5820318.
- ^ Revue Médicale de la Suisse Romande. H. Georg. 1972. pág. 780.
- ^ Medicamentos disponibles en el extranjero. Gale Research. 1991. pág. 176. ISBN 978-0-8103-7177-4.
790 * FOSFATO DE POLIESTRIOL Países donde está disponible y fechas de lanzamiento: España (1971). Nombres comerciales y fabricantes: • Klimadurin — Pharmacia Iberica (España) Acción del fármaco: Estrógeno. Indicaciones/Uso: Síntomas menopáusicos; síntomas posmenopáusicos; síntomas posthisterectomía; reemplazo de estrógeno. Cómo se suministra: Viales de 80 mg. Dosis: 80 mg cada 4-8 semanas IM Precauciones/Advertencias: Enfermedad del tracto biliar; endometriosis; fibroma uterino; hipercalcemia asociada con tumores o enfermedad ósea metabólica; porfiria. Contraindicaciones: Tumores mamarios; tumores dependientes de estrógenos; antecedentes de ictericia colestásica; tromboflebitis; trombosis; trastornos tromboembólicos; sangrado vaginal; embarazo; lactancia. Interacciones: Anticoagulantes orales; rifampicina. [...] Tratamientos en EE. UU.: Los estrógenos conjugados se recetan comúnmente para los síntomas de la menopausia en EE. UU.