Hispanopedia WikiLa etilefrina , vendida bajo la marca Effortil, entre otras, es un medicamento simpaticomimético que se utiliza como agente antihipotensor para tratar la hipotensión ortostática . [ 1 ] Generalmente se administra por vía oral , pero también está disponible en forma inyectable . [ 3 ] [ 4 ]
Los efectos secundarios de la etilefrina incluyen náuseas , temblores y palpitaciones , entre otros. [ 5 ] La etilefrina es un agonista de los receptores α y β-adrenérgicos . [ 6 ] Es una fenetilamina sustituida y está relacionada con la epinefrina , la fenilefrina y la norfenefrina . [ 2 ]
La etilefrina fue descrita por primera vez e introducida para uso médico en 1949. [ 7 ] [ 8 ]
Usos médicos
La etilefrina se usa para tratar la hipotensión ortostática y como descongestionante nasal . [ 5 ] [ 9 ] También se ha usado fuera de indicación para tratar el priapismo . [ 6 ] [ 9 ]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la etilefrina incluyen náuseas , temblores y palpitaciones , entre otros. [ 5 ]
Farmacología
Farmacodinámica
La etilefrina es un agonista del receptor α1 - adrenérgico . [ 5 ] Es un agente vasoconstrictor y antihipertensivo . [ 5 ] También se ha descrito como un agonista del receptor β1 - adrenérgico con algunas acciones agonistas en los receptores α y β2 - adrenérgicos . [ 9 ]
La infusión intravenosa de este compuesto aumenta el gasto cardíaco , el volumen sistólico , el retorno venoso y la presión arterial en humanos y animales, lo que sugiere la estimulación de los receptores adrenérgicos α y β . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Sin embargo, estudios in vitro indican que la etilefrina tiene una afinidad mucho mayor por los receptores adrenérgicos β 1 (cardíacos) que por los β 2. [ 15 ]
La etilefrina intravenosa aumenta la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, el volumen sistólico, la presión venosa central y la presión arterial media en individuos sanos. La resistencia vascular periférica disminuye durante la infusión de 1 a 8 mg de etilefrina, pero comienza a aumentar con dosis más altas. Se observan descensos marcados en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, el volumen sistólico y el flujo sanguíneo periférico, acompañados de aumentos en la presión arterial media, cuando se infunde etilefrina después de la administración intravenosa de 2,5 mg de propranolol . Estos hallazgos indican que la etilefrina actúa sobre los receptores adrenérgicos β1 y α1 en humanos.
Farmacocinética
Absorción
La etilefrina se absorbe rápidamente por vía oral . [ 3 ] La biodisponibilidad oral de la etilefrina es de aproximadamente el 50%. [ 3 ] Las concentraciones máximas de etilefrina se alcanzan a los 30 minutos. [ 3 ]
Distribución
La unión de etilefrina a proteínas plasmáticas es del 23%. [ 3 ] Aproximadamente el 8,5% se une a la albúmina . [ 3 ]
La etilefrina es un fármaco de acción periférica selectiva . [ 16 ]
Metabolismo
La etilefrina se metaboliza por conjugación , por ejemplo, glucuronidación , en el hígado y el tracto gastrointestinal . [ 3 ] Parece haber un metabolismo de primer paso significativo . [ 3 ] Alrededor del 3% se metaboliza en ácido hidroximandélico. [ 3 ]
Eliminación
La eliminación de etilefrina depende de la vía de administración . [ 3 ] Independientemente de la vía, aproximadamente el 80% se excreta en la orina en 24 horas. [ 3 ] Con la administración oral, el 7% se elimina sin cambios en la orina y el 73% como conjugados. [ 3 ] Por el contrario, con la administración intravenosa, el 28% se elimina sin cambios en la orina y el 44% como conjugados. [ 3 ]
Química
La etilefrina, también conocida como 3,β-dihidroxi- N -etilfenetilamina, es un derivado de fenetilamina sustituido . [ 2 ] Es un análogo de la epinefrina (3,4,β-trihidroxi- N -metilfenetilamina), de la fenilefrina (( R )-β,3-dihidroxi- N- metilfenetilamina), del metaterol (3,β-dihidroxi- N- isopropilfenetilamina) y de la norfenefrina (3,β-dihidroxifenetilamina), así como del metaraminol (( 1R ,2S ) -3,β-dihidroxi-α-metilfenetilamina). [ 2 ]
El pivalato de etilefrina (K-30052) es el éster 3- pivalílico de la etilefrina. [ 2 ] A diferencia de la etilefrina, el pivalato de etilefrina nunca se comercializó. [ 2 ] [ 1 ]
Historia
La etilefrina fue descrita por primera vez e introducida para uso médico en 1949. [ 7 ] [ 8 ]
Sociedad y cultura
Nombres
Etilefrina es el nombre genérico del fármaco y su nombre común internacional (DCI) y nombre aprobado británico (BAN) , mientras que étiléfrine es su denominación común francesa (DCF) y etilefrina es su denominación común italiana (DCIT) . [ 2 ] [ 1 ] En el caso de la sal de hidrocloruro , su nombre genérico es hidrocloruro de etilefrina y este es su nombre aprobado británico (BANM ) y nombre aceptado japonés (JAN) . [ 2 ] [ 1 ] Los sinónimos de etilefrina incluyen etilnorfenilefrina , etilfenefrina , etiladrianol , aetiladrianol y MI-36 . [ 2 ] [ 1 ] [ 9 ] Los nombres comerciales del medicamento incluyen Effortil , Circupon , Apocretin , Palsamin , Kertasin , Pressoton , Effoless y Sanlephrin . [ 2 ] [ 1 ]
Referencias
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- agonistas alfa1-adrenérgicos
- agonistas alfa2-adrenérgicos
- Agentes antihipotentes
- agonistas beta-adrenérgicos
- Estimulantes cardíacos
- Fármacos de acción selectiva periférica
- Feniletanolaminas
- compuestos 3-hidroxifenilo
- Simpaticomiméticos