Formebolona

La formebolona ( DCI , BAN ) (nombres comerciales Esiclene , Hubernol , Metanor ), también conocida como formildienolona , ​​así como 2-formil-11α-hidroxi-17α-metil-δ ¹ -testosterona , es un esteroide anabólico-androgénico (EAA) activo por vía oral descrito como un fármaco anatabólico y anticatabólico que se comercializa o se ha comercializado en España e Italia . ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} Como EAA, muestra cierta actividad anabólica, aunque es inferior a la testosterona en términos de potencia , pero se dice que prácticamente no tiene actividad androgénica . ^{[ 5 ]} La formebolona contrarresta los efectos catabólicos (control del balance de nitrógeno ) de glucocorticoides potentes como el fosfato de dexametasona . ^{[ 5 ] [ 6 ]} Un análogo cercano , la roxibolona (y su variante éster de acción prolongada, la decilroxibolona ), muestra una actividad antiglucocorticoide similar a la de la formebolona, ​​pero, en contraste, carece de actividad como AAS. ^{[ 7 ]}

Se ha descubierto que la roxibolona no se une al receptor de glucocorticoides , y se ha sugerido que la actividad antiglucocorticoide de la roxibolona y la formebolona puede estar mediada por la modulación de procesos enzimáticos . ^{[ 8 ]} De hecho, se sabe que la 11α- y la 11β-hidroxiprogesterona (la formebolona y la roxibolona están 11α- y 11β-hidroxiladas (respectivamente) de forma similar) son potentes inhibidores de la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (11β-HSD), que es responsable de la biosíntesis de los potentes glucocorticoides endógenos cortisol y corticosterona (a partir de los precursores desoxicortisol y desoxicorticosterona , respectivamente). ^{[ 9 ] [ 10 ]} Sin embargo, se encontró que la formebolona era un inhibidor muy débil de la 11β-HSD tipo 2 ( CI ₅₀ > 10 μM), aunque esta isoenzima específica de la 11β-HSD es responsable de la inactivación de los glucocorticoides en lugar de su producción. ^{[ 11 ]}