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GT-2203

GT-2203 , también conocido como VUF-5296 , ( 1R ,2R ) -ciclopropilhistamina o ( 1R ,2R ) -trans - 2-( 1H- imidazol-4-il)ciclopropilamina , es un agonista del receptor de histami...

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GT-2203 , también conocido como VUF-5296 , ( 1R ,2R ) -ciclopropilhistamina o ( 1R ,2R ) -trans - 2-( 1H- imidazol-4-il)ciclopropilamina , es un agonista del receptor de histamina H3 que estaba en desarrollo para el tratamiento del insomnio y los trastornos de ansiedad , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Su vía de administración no estaba especificada. [ 1 ]

Farmacología

El fármaco es un derivado sintético del neurotransmisor histamina . [ 3 ] El otro enantiómero , (1 S ,2 S )-ciclopropilhistamina (VUF-5297), es aproximadamente 10 veces más potente que GT-2203 como agonista del receptor de histamina H 3. [ 3 ] Ambos enantiómeros son agonistas parciales del receptor y ambos muestran una actividad débil adicional en los receptores de histamina H 1 y H 2. [ 3 ]

Historia

GT-2203 estaba siendo desarrollado por Gliatech. [ 1 ] [ 2 ] Alcanzó la etapa de investigación preclínica para el desarrollo de trastornos de insomnio y ansiedad antes de la interrupción de su desarrollo en 2004. [ 1 ] [ 2 ] El fármaco fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1997. [ 4 ] Aparte de la immetridina (BP-1-5375), GT-2203 es el único otro agonista selectivo del receptor de histamina H 3 que se ha desarrollado para un posible uso farmacéutico . [ 1 ] [ 5 ] [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 "GT 2203" . AdisInsight . 16 de septiembre de 2004. Recuperado el 27 de septiembre de 2025 .
  2. 1 2 3 "Profundizando en las últimas actualizaciones de GT-2203 con Synapse" . Synapse . 13 de septiembre de 2025. Recuperado el 27 de septiembre de 2025 .
  3. 1 2 3 4 De Esch IJ, Vollinga RC, Goubitz K, Schenk H, Appelberg U, Hacksell U, et al. (abril de 1999). "Caracterización del sitio de unión del receptor de histamina H3. 1. Diversos enfoques para la síntesis de 2-(1H-imidazol-4-il)ciclopropilamina y actividad histaminérgica de (1R,2R)- y (1S,2S)-2-(1H-imidazol-4-il)-ciclopropilamina" . Journal of Medicinal Chemistry . 42 (7): 1115– 1122. doi : 10.1021/jm9810912 . PMID 10197956 .  
  4. ↑ Khan M, Yates SL, Tedford CE, Kirschbaum K, Phillips JG (1997). "Síntesis diastereoselectiva de ácidos trans-2-(1-trifenilmetil-1H-imidazol-4-il)ciclopropanocarboxílicos: intermedios clave para la preparación de potentes agentes quirales del receptor de histamina H3" . Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 7 (23): 3017– 3022. doi : 10.1016/S0960-894X(97)10137-8 . Recuperado el 27 de septiembre de 2025 .
  5. ↑ "Immetridina" . AdisInsight . 16 de julio de 2016. Consultado el 27 de septiembre de 2025 .
  6. ↑ Kitbunnadaj R, Zuiderveld OP, Christophe B, Hulscher S, Menge WM, Gelens E, et al. (mayo de 2004). "Identificación de 4-(1H-imidazol-4(5)-ilmetil)piridina (immetridina) como un agonista novedoso, potente y altamente selectivo del receptor de histamina H(3)". Journal of Medicinal Chemistry . 47 (10): 2414– 2417. doi : 10.1021/jm049932u . PMID 15115383 .