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Articulo de referencia

Gidazepam

Gidazepam , also known as hydazepam or hidazepam , [ 2 ] is a drug which is an atypical benzodiazepine derivative, developed in the Soviet Union . [ 3 ] [ 4 ] It is a selectivel...

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Gidazepam, also known as hydazepam or hidazepam,[2] is a drug which is an atypical benzodiazepine derivative, developed in the Soviet Union.[3][4] It is a selectively anxiolytic benzodiazepine.[5] It also has therapeutic value in the management of certain cardiovascular disorders.[6][7][8][9][10]

Pharmacology

Gidazepam and several of its analogs, in contrast to other benzodiazepines, are comparatively more selective agonists of TSPO (formerly the peripheral benzodiazepine receptor) than the benzodiazepine receptor.[5]

Gidazepam acts as a prodrug to its active metabolite 7-bromo-2,3-dihydro-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2-one (desalkylgidazepam or bromo-nordazepam).[11][12] Its anxiolytic effects can take several hours to manifest presumably due to its slow metabolism (half-life 87 hours). The onset and intensity of anxiolytic effects correlate with blood levels of desalkylgidazepam.[13]

Gidazepam active metabolite (desalkylgidazepam or bromonordiazepam), responsible for its therapeutic effects

See also

References

  1. ↑https://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33305 "Категорія відпуску. За рецептом."/"Leave Status: By Prescription"
  2. ↑Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. pp. 3300–.
  3. ↑Spasennikov BA, Spasennikova MG (September 1991). "[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]". Fel'dsher I Akusherka. 56 (9): 35–7. PMID 1684941.
  4. ↑Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS (Mar 2002). "[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65 (2): 12–6. PMID 12109283.
  5. 1 2 Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA (febrero de 2002). "Afinidades de gidazepam y sus análogos por los receptores mitocondriales de benzodiazepinas". Journal of Receptor and Signal Transduction Research . 22 ( 1–4 ): 411–20 . doi : 10.1081/RRS-120014610 . PMID 12503630. S2CID 25403613 .  
  6. ↑ Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG (enero de 1998). "[El efecto del gidazepam sobre la función del sistema cardiovascular en pacientes con reacciones neuróticas y en sujetos sanos en condiciones agravadas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 61 (1): 30–2 . PMID 9575408 . 
  7. ↑ Petrova TR, Tatarkin AN (1994). "[La modulación neurorreguladora de las reacciones hemodinámicas a la carga física en pacientes con arritmias cardíacas]". Terapevticheskii Arkhiv . 66 (9): 65– 8. PMID 7992218 . 
  8. ↑ Skibitskiĭ VV, Kanorskiĭ SG (septiembre de 1993). "[Nuevos efectos farmacodinámicos de gidazepam y befol en pacientes con arritmias cardíacas]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 56 (5): 23– 7. PMID 7906171 . 
  9. ↑ Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG (junio de 1992). "[Análisis comparativo de la acción antiarrítmica y los efectos electrofisiológicos de un nuevo derivado de benzodiazepina, gidazepam, y etacizina en arritmias de diversa génesis]". Kardiologiia . 32 (6): 35– 7. PMID 1405290 . 
  10. ↑ Meerson FZ, Skibitskiĭ VV (abril de 1992). "[Eficacia antiarrítmica comparativa de los activadores de los sistemas limitantes del estrés corporal en pacientes con arritmia]". Kardiologiia . 32 (4): 25– 30. PMID 1328745 . 
  11. ^ Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV (enero de 1992). "[Biocinética de un nuevo profármaco gidazepam y su metabolito]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny . 113 (1): 45– 7. PMID 1356504 . 
  12. ^ Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA (mayo de 1993). "[Biotransformación y farmacocinética de gidazepam en diferentes especies de animales y el hombre]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 56 (3): 48– 50. PMID 8106054 . 
  13. ^ Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG (mayo de 1993). "[Los aspectos farmacocinéticos de la acción clínica del gidazepam]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 56 (3): 50– 2. PMID 8106055 .