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Hemantano

El hemantano , o himantano , también conocido como N- (2-adamantil)hexametilenimina , es un agente antiparkinsoniano experimental de la familia del adamantano que nunca se comer...

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El hemantano , o himantano , también conocido como N- (2-adamantil)hexametilenimina , es un agente antiparkinsoniano experimental de la familia del adamantano que nunca se comercializó. [ 1 ] Fue desarrollado y estudiado en Rusia . [ 1 ]

Se ha dicho que actúa como un antagonista no competitivo de baja afinidad del receptor NMDA , como un inhibidor selectivo de la MAO-B , y que muestra varias otras acciones y efectos, como la modulación de los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico en el estriado . [ 1 ] [ 2 ] También se ha teorizado que el fármaco es un agonista del receptor sigma . [ 1 ] Análogos del hemantano, como la memantina y la amantadina , comparten algunas de estas acciones, como el antagonismo del receptor NMDA, el agonismo del receptor sigma y la modulación dopaminérgica. [ 1 ]

El fármaco fue descrito por primera vez en el año 2000. [ 3 ] [ 4 ]

La dosis de gimantan está estandarizada a una concentración de comprimido de 50 mg. [ 5 ]

Química

El gimantano se sintetiza mediante una reacción de Leuckart modificada , calentando adamantanona y azepano en presencia de ácido fórmico . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 Abaimov DA, Kovalev GI (2011). "Los receptores sigma como diana farmacológica para neuroprotectores. Nuevos horizontes de la farmacoterapia de la enfermedad de Parkinson". Neurochemical Journal . 5 (2): 83– 91. doi : 10.1134/S1819712411010028 . ISSN 1819-7124 . 
  2. ↑ Fischler PV, Soyka M, Seifritz E, Mutschler J (2022). "Fármacos experimentales y fuera de etiqueta en el tratamiento del trastorno por consumo de alcohol: una revisión crítica" . Frontiers in Pharmacology . 13 927703. doi : 10.3389/fphar.2022.927703 . PMC 9574013. PMID 36263121 .  
  3. ↑ Val'dman EA (2000). "[Actividad farmacológica del nuevo derivado de adamantano: posible preparación antiparkinsoniana durante la administración subcrónica]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia (en ruso). 63 (5): 3– 6. PMID 11109514 . 
  4. ↑ Andiarzhanova EA, Val'dman EA, Kudrin VS, Raevskiĭ KS, Voronina TA (2001). "[Efecto del nuevo agente potencial antiparkinsoniano, himantano, sobre los niveles de monoaminas y sus metabolitos en el cuerpo estriado de la rata (un estudio de microdiálisis)]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia (en ruso). 64 (6): 13– 16. PMID 11871228 . 
  5. ↑ Tsvetkova EA, Volkova MY, Stepanenko OB, Kislyak NA, Shcherbakova OV, Avdyunina NI, et al. (Enero de 2002). "Tabletas de Gimantan: análisis y estandarización". Revista de Química Farmacéutica . 36 (1): 48– 50. doi : 10.1023/A:1015761110991 . 
  6. ↑ Sergeeva MS, Grushevskaya LN, Pyatin BM, Avdyunina NI, Gaevaya LM, Klumova VS, et al. (noviembre de 2011). "Análisis farmacéutico y estandarización de la forma farmacéutica parenteral de gimantan". Pharmaceutical Chemistry Journal . 45 (8): 499– 502. doi : 10.1007/s11094-011-0664-1 . 
  7. ↑ Seredenin SB, Voronina TA, Avdyunina NI, Pyatin BM, Morozov IS, Bykov NP, et al. (2010). "SU1825499" Clorhidrato de N-(2-adamantil)hexametilenimina con actividad anticataléptica ". Byull. Izobret. (en ruso). 4 . 
  8. ↑ Tsvetkova EA, Volkova MY, Stepanenko OB, Avdyunina NI, Bol'shakova RF, Pyatin BM (noviembre de 2001). "Análisis y estandarización del nuevo fármaco antiparkinsoniano nacional Gimantan". Pharmaceutical Chemistry Journal . 35 (11): 635– 638. doi : 10.1023/A:1015158213734 .