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Articulo de referencia

Homosildenafilo

El homosildenafilo (también conocido como metilsildenafilo ) es un fármaco sintético que actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa . [ 1 ] Es un análogo del sildenafil y del va...

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El homosildenafilo (también conocido como metilsildenafilo ) es un fármaco sintético que actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa . [ 1 ] Es un análogo del sildenafil y del vardenafilo . El homosildenafilo se identificó por primera vez como adulterante en productos para la mejora sexual en 2003 y, más recientemente, se detectó en suplementos dietéticos. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

El homosildenafil tiene un 35% de la actividad inhibidora de la PDE5 del propio sildenafil con una selectividad similar. [ 1 ]

El sildenafil se metaboliza principalmente por la isoenzima microsomal CYP3A4, con metabolismo secundario por la CYP2C9 . El principal metabolito activo es el N -desmetilsildenafilo. La concentración plasmática del metabolito homosildenafilo equivalente alcanza el 40 % de la biodisponibilidad del sildenafil. El metabolito N -desmetil se metaboliza posteriormente, con una semivida de 4 horas. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Corbin JD, Beasley A, Blount MA, Francis SH (noviembre de 2004). "Vardenafilo: base estructural para una mayor potencia que el sildenafil en la inhibición de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) específica de cGMP". Neurochemistry International . 45 (6): 859– 63. doi : 10.1016/j.neuint.2004.03.016 . PMID 15312980. S2CID 25178860 .  
  2. ↑ Shin MH, Hong MK, Kim WS, Lee YJ, Jeoung YC (septiembre de 2003). "Identificación de un nuevo análogo de sildenafil añadido ilegalmente a un alimento funcional comercializado para la disfunción eréctil del pene". Food Additives and Contaminants . 20 (9): 793– 6. doi : 10.1080/0265203031000121455 . PMID 13129773. S2CID 30941705 .  
  3. ↑ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (abril de 2009). "Detección de fármacos y análogos no declarados para la disfunción eréctil en suplementos dietéticos mediante espectrometría de movilidad iónica". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (3): 601– 6. doi : 10.1016/j.jpba.2008.12.002 . PMID 19150190 . 
  4. ↑ "Aviso: Se retira del mercado el producto para la mejora sexual "Forta for Men"; contiene un fármaco no declarado" . PR Newswire. 2014. Consultado el 28 de abril de 2015 .
  5. ↑ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (febrero de 2006). "Determinación simultánea de inhibidores sintéticos de la fosfodiesterasa-5 encontrados en un suplemento dietético y polvos premezclados para suplementos dietéticos mediante cromatografía líquida de alta resolución con detección por matriz de diodos y cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem con ionización por electrospray" . Journal of Chromatography A. 1104 ( 1–2 ) : 113–22 . doi : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . PMID 16364350 . 
  6. ↑ WO 2001080860 , De Tejada IS, Ferguson KM, Whitaker JS, "Tratamiento diario para la disfunción eréctil con un inhibidor de la PDE5", publicado el 1 de noviembre de 2001, asignado a Lilly ICOS LLC. 
  7. ↑ US 20090074796 , Borrello IM, Serafini P, Noonan KA, Bronte V, "Composiciones y métodos de inhibidores de Pde5 para inmunoterapia", publicado el 19 de marzo de 2009, asignado a la Universidad Johns Hopkins. 
  8. ↑ US 8497370 , Chen IJ, "Procesos para la preparación de sales de amina de análogos de sildenafil y su uso", emitido el 30 de julio de 2013, asignado a la Universidad Médica de Kaohsiung. 
  9. ↑ CN 101555512 , Yang X, Guo J, Huang Z, "Método de preparación de anticuerpos monoclonales que se unen específicamente al vardenafilo y sus análogos", publicado el 30 de julio de 2013, asignado a la Universidad Médica de Kaohsiung.