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ácido ibandrónico

El ácido ibandrónico es un bisfosfonato que se utiliza en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis y las fracturas óseas asociadas a metástasis en personas con cáncer. ...

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El ácido ibandrónico es un bisfosfonato que se utiliza en la prevención y el tratamiento de la osteoporosis y las fracturas óseas asociadas a metástasis en personas con cáncer. [ 4 ] También puede utilizarse para tratar la hipercalcemia (niveles elevados de calcio en sangre ). Generalmente se formula como su sal sódica , ibandronato sódico . [ 5 ]

El ibandronato, o ácido ibandrónico, se utiliza principalmente para prevenir y tratar la osteoporosis posmenopáusica en mujeres. [ 6 ] Su nombre comercial en EE. UU. es Boniva, [ 6 ] y, a diferencia de la mayoría de los demás bisfosfonatos, el ibandronato se puede administrar tanto por vía oral como intravenosa. [ 7 ]

Fue patentado en 1986 por Boehringer Mannheim y aprobado para uso médico en 1996. [ 8 ]

Usos médicos

El ibandronato está indicado para el tratamiento y la prevención de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas. [ 9 ] En mayo de 2003, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el ibandronato como tratamiento diario para la osteoporosis posmenopáusica. La base de esta aprobación fue un ensayo aleatorizado , doble ciego y controlado con placebo de tres años de duración en mujeres con osteoporosis posmenopáusica. Cada participante también recibió dosis orales diarias de calcio y 400 UI [unidades internacionales] de vitamina D. Al concluir el estudio, ambas dosis redujeron significativamente el riesgo de aparición de nuevas fracturas vertebrales en un 50-52 por ciento en comparación con los efectos del placebo.

El ibandronato es eficaz para la prevención de fracturas óseas relacionadas con metástasis en mieloma múltiple, cáncer de mama y otros tipos de cáncer. [ 10 ]

Efectos adversos

En 2008, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) emitió una comunicación advirtiendo sobre la posibilidad de dolor óseo, articular o muscular intenso y, en ocasiones, incapacitante. [ 11 ] Un estudio realizado por la Sociedad Estadounidense de Investigación Ósea y Mineral concluyó que el uso prolongado de bisfosfonatos , incluido Boniva, puede aumentar el riesgo de una fractura de fémur poco frecuente pero grave. [ 12 ] El fármaco también se ha asociado con osteonecrosis de la mandíbula , una afección relativamente rara pero grave. [ 13 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

Los bisfosfonatos que contienen nitrógeno, entre los que se incluyen ibandronato, pamidronato y alendronato, ejercen sus efectos sobre los osteoclastos principalmente al inhibir la síntesis de lípidos isoprenoides como el isopentenil difosfato (IPP), el farnesil difosfato (FPP) y el geranilgeranil difosfato (GGPP) a través de la vía del mevalonato . Estos isoprenoides se utilizan en la modificación postraduccional (prenilación) de pequeñas GTPasas como Ras , Rho y Rac . Estas GTPasas preniladas son necesarias para diversos procesos celulares, como la morfología de los osteoclastos, el tráfico de endosomas y la apoptosis . [ 14 ]

Absorción

Ibandronato tiene buena absorción oral, ya que solo tarda menos de una hora en alcanzar su concentración máxima en el torrente sanguíneo. [ 7 ] La absorción del comprimido oral se puede evaluar analizando los siguientes factores de la estructura química del principio activo Ibandronato: su peso molecular, aceptores de enlaces de hidrógeno, donadores de enlaces de hidrógeno y su valor clogP. Generalmente, se predice que un medicamento tiene buena absorción oral si la estructura química del principio activo tiene un peso molecular menor a 500 g/mol, tiene menos de diez o igual a aceptores de enlaces de hidrógeno, tiene menos de cinco o igual a donadores de enlaces de hidrógeno y su valor clogP es menor o igual a cinco. [ 16 ] Ibandronato cumple con estos criterios: su peso molecular es de 319,23 g/mol, tiene ocho aceptores de enlaces de hidrógeno, cinco donadores de enlaces de hidrógeno y su valor clogP está en el rango negativo. [ 16 ] Sin embargo, es importante no confundir una buena absorción oral con biodisponibilidad. A pesar de la rápida absorción del fármaco, el ibandronato tiene una baja biodisponibilidad del 0,63 % . [ 7 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

El ácido ibandrónico se vende bajo las marcas comerciales Boncare, Boniva [ 17 ] , Bondronat, Bonviva, Bandrone, Ibandrix, Adronil, Bondrova, Bonprove y Fosfonat.

Referencias

  1. ↑ "Bondronat EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 25 de junio de 1996. Consultado el 28 de agosto de 2024 .
  2. ↑ "Bonviva EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 23 de febrero de 2004. Consultado el 28 de agosto de 2024 .
  3. ↑ "Iasibon EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 21 de enero de 2011. Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  4. ↑ Bauss F, Schimmer RC (marzo de 2006). "Ibandronato: el primer bisfosfonato oral de administración mensual para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica" . Therapeutics and Clinical Risk Management . 2 (1): 3– 18. PMC 1661644. PMID 18360577 .  
  5. ↑ "Centro Nacional de Información Biotecnológica (2026). Resumen del compuesto PubChem para CID 23663991, ibandronato sódico" .
  6. 1 2 de-Freitas NR, Lima LB, de-Moura MB, Veloso-Guedes CC, Simamoto-Júnior PC, de-Magalhães D (septiembre de 2016). "Tratamiento con bisfosfonatos e implantes dentales: una revisión sistemática" . Medicina Oral, Patología Oral y Cirugía Bucal . 21 (5): e644– e651. doi : 10.4317/medoral.20920 . PMC 5005105 . PMID 27475681 .  
  7. 1 2 3 Barrett J, Worth E, Bauss F, Epstein S (septiembre de 2004). "Ibandronato: una actualización farmacológica y farmacocinética clínica". Journal of Clinical Pharmacology . 44 (9): 951– 965. doi : 10.1177/0091270004267594 . PMID 15317823 . 
  8. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basados ​​en análogos . John Wiley & Sons. pág. 523. ISBN  978-3-527-60749-5.
  9. ↑ "Boniva" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 3 de abril de 2011 .
  10. ↑ Sittig HB (2012). "Patogénesis y tratamiento con bisfosfonatos de eventos esqueléticos y dolor óseo en cáncer metastásico: enfoque en ibandronato". Onkologie . 35 (6): 380– 387. doi : 10.1159/000338947 . PMID 22722461 . S2CID 8413102 .  
  11. ↑ "Información para profesionales de la salud: Bifosfonatos (comercializados como Actonel, Actonel+Ca, Aredia, Boniva, Didronel, Fosamax, Fosamax+D, Reclast, Skelid y Zometa)" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Archivado del original el 14 de junio de 2009. Consultado el 27 de octubre de 2010 .
  12. ↑ Shane E, Burr D, Ebeling PR, Abrahamsen B, Adler RA, Brown TD, et al. (Sociedad Estadounidense para la Investigación Ósea y Mineral) (noviembre de 2010). "Fracturas femorales subtrocantéreas y diafisarias atípicas: informe de un grupo de trabajo de la Sociedad Estadounidense para la Investigación Ósea y Mineral" . Journal of Bone and Mineral Research . 25 (11): 2267– 2294. doi : 10.1002/jbmr.253 . PMID 20842676. S2CID 15194275 .   Resumen divulgativo en: "JBMR publica el informe del grupo de trabajo de la ASBMR sobre fracturas femorales atípicas" . Journal of Bone and Mineral Research. 14 de septiembre de 2010. Archivado del original el 9 de abril de 2016. Consultado el 27 de octubre de 2010 .
  13. ↑ "Osteonecrosis de la mandíbula (ONJ) ​​y tratamientos farmacológicos para la osteoporosis" (PDF) . Reino Unido: The National Osteoporosis Society. Archivado del original (PDF) el 17 de junio de 2017. Consultado el 14 de agosto de 2018 .
  14. ↑ Rogers MJ, Gordon S, Benford HL, Coxon FP, Luckman SP, Monkkonen J, et al. (junio de 2000). "Mecanismos celulares y moleculares de acción de los bisfosfonatos". Cancer . 88 (12 Suppl): 2961– 2978. doi : 10.1002/1097-0142(20000615)88:12+ < 2961::AID-CNCR12 > 3.0.CO ; 2-L . ​​PMID 10898340 .  
  15. ↑ Tripathi KD (30 de septiembre de 2013). Fundamentos de farmacología médica (séptima ed.). Nueva Delhi: Jaypee Brothers Medical Publisher. ISBN  978-93-5025-937-5. OCLC 868299888 . 
  16. 1 2 "Ibandronato" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  17. ↑ Townsend A (marzo de 2020). "Vincenzo Cerundolo 1959–2020" . Nature Immunology . 21 (3): 243. doi : 10.1038/s41590-020-0617-5 . ISSN 1529-2916 .