Hispanopedia WikiLa ibopamina es un fármaco simpaticomimético , diseñado como profármaco de la epinina (desoxiepinefrina o N -metildopamina), utilizado en oftalmología . [1] Induce midriasis . [2] También se ha investigado su uso en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva . [3]
Actúa sobre los receptores D 1 [4] [5] y α-adrenérgicos como agonista . [6]
La ibopamina fue preparada por primera vez por Casagrande y sus colaboradores. [7]
Instilada al 2% de concentración, la ibopamina exhibe varias funciones a nivel ocular como actividad midriática pre y postoperatoria, actividad dopaminérgica D1, etc. [6]
Farmacocinética
Debido a las esterasas existentes en el humor acuoso y los tejidos oculares, la ibopamina puede hidrolizarse rápidamente a epinina, que es la molécula activa responsable del efecto midriático. [8] La epinina, un análogo de la dopamina, puede estimular los receptores de dopamina y, en menor grado, los receptores adrenérgicos. [9] Por lo tanto, se cree que la epinina es la fracción farmacológicamente activa. Se ha demostrado que la vida media de la ibopamina es corta, aproximadamente 2 minutos, en el humor acuoso debido a la rápida hidrólisis. [10] Por lo tanto, la ibopamina no se puede encontrar en el humor acuoso después de la instilación.
Farmacodinamia
Después de ser hidrolizada a epinina, la ibopamina es capaz de estimular los receptores alfa-adrenérgicos y dopaminérgicos D1, exhibiendo así efectos midriáticos. [11] En algunos ensayos clínicos aleatorizados, la actividad dopaminérgica D1 de la ibopamina condujo a un aumento de la producción de humor acuoso y de la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto (GPAA). [12]
Toxicología
Se ha demostrado que la ibopamina tiene una baja toxicidad a nivel sistémico y local. Es bien tolerada, ya que no se han observado cambios evidentes en los parámetros hematológicos y comportamentales tras su administración. [ cita requerida ] El colirio de ibopamina al 2% de concentración, que contiene 1 mg del compuesto, no mostró efectos secundarios sistémicos significativos ni fenómenos de taquifilaxia, mientras que la dosis oral es superior a 400 mg por día. [6]
Uso clínico
La ibopamina puede inducir una midriasis rápida y de corta duración sin efectos secundarios sistémicos.
Véase también
Referencias
- ^ Magacho L, Costa ML, Dessimoni A, de Avila MP (2006). "Comparación entre la prueba de provocación con ibopamina al 1% y al 2% en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto: sensibilidad, especificidad y tolerabilidad". Arquivos Brasileiros de Oftalmologia . 69 (5): 695–699. doi : 10.1590/S0004-27492006000500015 . PMID 17187138.
- ^ Marchini G, Babighian S, Tosi R, Perfetti S, Bonomi L (junio de 2001). "Efectos de la ibopamina al 2% en la pupila, la refracción, la anatomía del segmento anterior y la presión intraocular". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 17 (3): 215–223. doi :10.1089/108076801750295254. PMID 11436942.
- ^ van Veldhuisen DJ, Man in 't Veld AJ, Dunselman PH, Lok DJ, Dohmen HJ, Poortermans JC, et al. (noviembre de 1993). "Estudio doble ciego controlado con placebo de ibopamina y digoxina en pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada: resultados del ensayo multicéntrico holandés sobre ibopamina (DIMT)". Revista del Colegio Americano de Cardiología . 22 (6): 1564–1573. doi :10.1016/0735-1097(93)90579-P. PMID 7901256.
- ^ Metra M, Missale C, Spano PF, Cas LD (mayo de 1995). "Fármacos dopaminérgicos en la insuficiencia cardíaca congestiva: respuestas hemodinámicas y neuroendocrinas a la ibopamina, la dopamina y la dihidroergotoxina". Journal of Cardiovascular Pharmacology . 25 (5): 732–740. doi : 10.1097/00005344-199505000-00008 . PMID 7630152. S2CID 37607224.
- ^ Lieverse AG, Girbes AR, Van Veldhuisen DJ, Smit AJ, Zijlstra JG, Meijer S, et al. (julio de 1995). "Los efectos de la ibopamina sobre la tasa de filtración glomerular y la noradrenalina plasmática se conservan durante el tratamiento prolongado en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva". European Heart Journal . 16 (7): 937–942. doi :10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061028. PMID 7498209.
- ^ abc Giuffre I (2007). "La ibopamina estimula los receptores α-adrenérgicos y los receptores dopaminérgicos D1 en el ojo". Current Drug Therapy . 2 (2): 127–132. doi :10.2174/157488507780619112.
- ^ Casagrande C, Santangelo F, Saini C, Doggi F, Gerli F, Cerri O (febrero de 1986). "Síntesis y propiedades químicas de la ibopamina y de ésteres relacionados de dopaminas N-sustituidas: síntesis de metabolitos de la ibopamina". Investigación científica . 36 (2A): 291–303. PMID 3707640.
- ^ Soldati L, Gianesello V, Galbiati I, Gazzaniga A, Virno M (febrero de 1993). "Farmacocinética y farmacodinámica ocular en conejos de ibopamina, un nuevo agente midriático". Experimental Eye Research . 56 (2): 247–254. doi :10.1006/exer.1993.1032. PMID 8096462.
- ^ Rajfer SI, Rossen JD, Douglas FL, Goldberg LI, Karrison T (abril de 1986). "Efectos de la terapia a largo plazo con ibopamina oral sobre la hemodinámica en reposo y la capacidad de ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca: relación con la generación de N-metildopamina y los niveles plasmáticos de noradrenalina". Circulation . 73 (4): 740–748. doi : 10.1161/01.CIR.73.4.740 . PMID 3948372.
- ^ Ugahary LC, Ganteris E, Veckeneer M, Cohen AC, Jansen J, Mulder PG, van Meurs JC (marzo de 2006). "Ibopamina tópica en el tratamiento de la hipotonía ocular crónica atribuible a cirugía vitreorretiniana, uveítis o traumatismo penetrante". American Journal of Ophthalmology . 141 (3): 571–573. doi :10.1016/j.ajo.2005.09.034. PMID 16490513.
- ^ Soldati L, Gianesello V, Galbiati I, Gazzaniga A, Virno M (febrero de 1993). "Farmacocinética y farmacodinámica ocular en conejos de ibopamina, un nuevo agente midriático". Experimental Eye Research . 56 (2): 247–254. doi :10.1006/exer.1993.1032. PMID 8096462.
- ^ De Gregorio F, Pecori Giraldi J, Pannarale L, Saccucci S, Virno M (1996-01-01). "Ibopamina en el diagnóstico del glaucoma: una nueva prueba farmacológica de provocación". Oftalmología internacional . 20 (1–3): 151–155. doi :10.1007/BF00212962. PMID 9112180. S2CID 24889922.