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Idoxifeno

Idoxifeno ( DCI , USAN , BAN ) (nombres en clave de desarrollo anteriores CB-7432 , SB-223030 ), también conocido como pirrolidino-4-iodotamoxifeno , es un modulador selectivo d...

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Idoxifeno ( DCI , USAN , BAN ) (nombres en clave de desarrollo anteriores CB-7432 , SB-223030 ), también conocido como pirrolidino-4-iodotamoxifeno , es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo del grupo trifeniletileno que estaba en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y la osteoporosis posmenopáusica , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Alcanzó la fase III de ensayos clínicos para la osteoporosis posmenopáusica y la fase II de ensayos clínicos para el cáncer de mama antes de que se interrumpiera su desarrollo en 1999 debido a la insuficiente eficacia en ambos casos. [ 1 ]

Química

Síntesis

Se ha ideado una síntesis química a gran escala de idoxifeno. [ 4 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 "Idoxifeno" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ↑ Miller WR, Ingle JN (8 de marzo de 2002). Terapia endocrina en el cáncer de mama . CRC Press. págs. 58–. ISBN  978-0-203-90983-6.
  3. ↑ McCague R, Leclercq G, Legros N, Goodman J, Blackburn GM, Jarman M, Foster AB (diciembre de 1989). "Derivados del tamoxifeno. Dependencia de la actividad antiestrogénica del sustituyente en la posición 4". Journal of Medicinal Chemistry . 32 (12): 2527– 2533. doi : 10.1021/jm00132a006 . PMID 2585441 . 
  4. ↑ McCague R, Potter GA, Jarman M (1994). "Una síntesis eficiente a gran escala de idoxifeno ((E)-1-(4-(2-(N-pirrolidino)etoxi)fenil)-1-(4-yodofenil)-2-fenil-1-buteno)". Organic Preparations and Procedures International . 26 (3): 343–346 . doi : 10.1080/00304949409458432 . ISSN 0030-4948 .