Hispanopedia WikiLa ignavina es un alcaloide diterpénico natural que se encuentra en el tubérculo de Aconiti . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Se ha informado que actúa como un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor μ-opioide (MOR ). [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] El fármaco potenció las respuestas al agonista selectivo del MOR DAMGO a bajas concentraciones, pero inhibió el DAMGO a altas concentraciones. [ 1 ] [ 4 ] [ 6 ] Se ha encontrado que la ignavina por sí sola produce efectos analgésicos en animales, pero con una curva dosis-respuesta bifásica . [ 4 ] [ 1 ] Aunque se describe como un PAM del MOR, otras investigaciones sugieren que la ignavina es un ligando del sitio ortostérico del MOR y no actúa como un PAM. [ 1 ] En cambio, podría ser un agonista parcial de MOR . [ 1 ] Sin embargo, se necesita más investigación para aclarar sus acciones sobre MOR. [ 1 ] La ignavina fue aislada por primera vez en 1952 [ 5 ] y su actividad PAM sobre MOR fue reportada por primera vez en 2016. [ 2 ] [ 6 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 7 Livingston KE, Traynor JR (julio de 2018). "Alostería en los receptores opioides: modulación con ligandos de moléculas pequeñas" . Br J Pharmacol . 175 (14): 2846– 2856. doi : 10.1111/bph.13823 . PMC 6016636. PMID 28419415 .
- 1 2 Remesic M, Hruby VJ, Porreca F, Lee YS (junio de 2017). "Avances recientes en el ámbito de los moduladores alostéricos para los receptores opioides para futuras terapias" . ACS Chem Neurosci . 8 (6): 1147– 1158. doi : 10.1021/acschemneuro.7b00090 . PMC 5689070. PMID 28368571 .
- 1 2 Kaye AD, Cornett EM, Patil SS, Gennuso SA, Colontonio MM, Latimer DR, Kaye AJ, Urman RD, Vadivelu N (junio de 2018). "Nuevos moduladores y agonistas de los receptores opioides". Best Pract Res Clin Anaesthesiol . 32 (2): 125– 136. doi : 10.1016/j.bpa.2018.06.009 . PMID 30322454 .
- 1 2 3 4 Badal S, Turfus S, Rajnarayanan R, Wilson-Clarke C, Sandiford SL (abril de 2018). "Análisis de la regulación de los receptores opioides por productos naturales en el tratamiento de enfermedades humanas". Pharmacol Ther . 184 : 51–80 . doi : 10.1016/j.pharmthera.2017.10.021 . PMID 29097308 .
- ^ Saito H, Ueyama T, Naka N, Yagi J, Okamoto T (mayo de 1982). "Estudios farmacológicos de ignavina, un alcaloide del acónito" . Chem Pharm Bull (Tokio) . 30 (5): 1844–1850 . doi : 10.1248/cpb.30.1844 . PMID 7116516 .
- ^ Ohbuchi K, Miyagi C, Suzuki Y, Mizuhara Y, Mizuno K, Omiya Y, Yamamoto M, Warabi E, Sudo Y, Yokoyama A, Miyano K, Hirokawa T, Uezono Y (agosto de 2016 ) . "Ignavine: un nuevo modulador alostérico del receptor opioide μ" . Representante de ciencia . 6 31748. Código Bib : 2016NatSR...631748O . doi : 10.1038/srep31748 . PMC 4987652 . PMID 27530869 .
- Analgésicos
- alcaloides diterpénicos
- agonistas del receptor mu-opioide
- moduladores alostéricos positivos del receptor opioide
- Compuestos heterocíclicos con 7 o más anillos
- ésteres de benzoato
- Triols
