Paliperidona

La paliperidona , vendida bajo la marca Invega, entre otras, es un antipsicótico atípico . ^{[ 13 ]} Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo . ^{[ 13 ] [ 14 ]} Es comercializada por Janssen Pharmaceuticals . ^{[ 3 ]}

La paliperidona fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en diciembre de 2006, ^{[ 3 ]} y en la Unión Europea en junio de 2007. ^{[ 7 ]} El palmitato de paliperidona es una formulación inyectable de acción prolongada del éster palmitoílico de paliperidona . ^{[ 13 ] [ 15 ]} Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 16 ]} La paliperidona está disponible como medicamento genérico . ^{[ 12 ]}

En Estados Unidos, la paliperidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y del trastorno esquizoafectivo como monoterapia y como coadyuvante de estabilizadores del estado de ánimo y/o antidepresivos. ^{[ 3 ] [ 14 ]}

En la Unión Europea, la paliperidona está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y en adolescentes de quince años o más, y para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en adultos. ^{[ 7 ]}

Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, insomnio , somnolencia, parkinsonismo (efectos similares a la enfermedad de Parkinson, como temblores, rigidez muscular y lentitud de movimientos), distonía (contracciones musculares involuntarias), temblor (sacudidas), mareo, acatisia (inquietud), agitación, ansiedad, depresión, aumento de peso, náuseas, vómitos, estreñimiento, dispepsia (acidez estomacal), diarrea, sequedad bucal, cansancio, dolor de muelas, dolor muscular y óseo, dolor de espalda, astenia (debilidad), taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca), presión arterial alta, prolongación del intervalo QT (una alteración de la actividad eléctrica del corazón), infección de las vías respiratorias superiores (infecciones de nariz y garganta) y tos. ^{[ 7 ]}

Un estudio de farmacovigilancia de 2020, utilizando el Sistema Coreano de Notificación de Eventos Adversos (KAERS), comparó las señales de seguridad de la paliperidona con las de otros antipsicóticos atípicos. El análisis reveló que la paliperidona se asoció de forma desproporcionada con eventos relacionados con la hiperprolactinemia (galactorrea, amenorrea, ginecomastia), aumento de peso y alteraciones metabólicas. Los autores concluyeron que el perfil de seguridad de la paliperidona en la práctica clínica justifica una monitorización continua, especialmente en lo que respecta a los efectos adversos endocrinos y metabólicos. ^{[ 17 ]}

Un estudio de 2023 encontró que la paliperidona puede empeorar el aprendizaje verbal y la memoria en comparación con el placebo en los primeros meses del tratamiento de la psicosis. ^{[ 18 ]}

Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. ^{[ 19 ]} Con menos frecuencia, puede haber sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. ^{[ 19 ]}

La paliperidona es el principal metabolito activo del antipsicótico más antiguo risperidona . ^{[ 20 ]} Si bien se desconoce su mecanismo de acción específico, se cree que la paliperidona y la risperidona actúan a través de vías similares, si no idénticas. ^{[ 21 ]} Se cree que su eficacia resulta del antagonismo dopaminérgico y serotoninérgico central excepto que la paliperidona, al igual que su compuesto precursor risperidona, funciona como un agonista inverso en el receptor 5-HT _2A 15 . La paliperidona también actúa como antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2 , así como de los receptores de histamina H _1. ^{[ 20 ]} Se sabe que los alimentos aumentan la absorción de los comprimidos de liberación prolongada Invega tipo ER OROS . Los alimentos aumentaron la exposición a la paliperidona hasta en un 50-60%; sin embargo, la vida media no se vio afectada significativamente. El efecto probablemente se debió a un retraso en el tránsito de la formulación ER OROS en la parte superior del tracto gastrointestinal, lo que resultó en una mayor absorción. ^{[ 22 ]}

La eficacia de la risperidona y su metabolito paliperidona se reduce por inductores de la glicoproteína P como la hierba de San Juan ^{[ 23 ] [ 24 ].}

Los valores se expresan como K _i (nM). Cuanto menor sea el valor, mayor será la afinidad del fármaco por el sitio de unión.

La paliperidona (como Invega) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia en 2006. La paliperidona fue aprobada por la FDA para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en 2009. La forma inyectable de acción prolongada de paliperidona, comercializada como Invega Sustenna en los EE. UU. ^{[ 5 ]} y Xeplion en la UE ^{[ 11 ],} fue aprobada por la FDA en julio de 2009.

Inicialmente fue aprobado en la Unión Europea en 2007 para la esquizofrenia, la forma de liberación prolongada y su uso para el trastorno esquizoafectivo fueron aprobados en la UE en 2010, y la extensión de su uso a adolescentes mayores de 15 años fue aprobada en 2014. ^{[ 36 ]}

• "Inyección de paliperidona" . MedlinePlus .