Isoguvacina

La isoguvacina es un agonista del receptor GABA _A utilizado en la investigación científica . ^[¹^] Es un zwitterión altamente cargado y no puede entrar en el sistema nervioso central ni producir efectos mediados centralmente. ^[²^]^[³^] Ha habido interés en profármacos de isoguvacina con capacidad de penetración central para su posible uso médico. ^[³^]

Véase también

Referencias

↑ Wahab A, Heinemann U, Albus K (octubre de 2009). "Efectos de los agonistas del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y un inhibidor de la recaptación de GABA sobre eventos similares a convulsiones farmacorresistentes en cultivos de rebanadas de hipocampo organotípicas". Epilepsy Research . 86 ( 2–3 ): 113–23 . doi : 10.1016/j.eplepsyres.2009.05.008 . PMID 19535226. S2CID 32999271 .
↑ Wafford KA, Ebert B (febrero de 2006). "Gaboxadol: un nuevo despertar en el sueño". Curr Opin Pharmacol . 6 (1): 30–36 . doi : 10.1016/j.coph.2005.10.004 . PMID 16368265. Los primeros estudios demostraron que los zwitteriones altamente cargados isoguvacina y P4S no podían entrar en el SNC ni ejercer ninguna actividad farmacológica, mientras que el muscimol y ( en mayor medida aún) el gaboxadol producían cambios observables en el comportamiento después de la aplicación sistémica [25].
1 2 Krogsgaard-Larsen P, Arnt J (1979). "Agonistas del receptor GABA: relación entre estructura y actividad biológica in vivo e in vitro". GABA—Bioquímica y funciones del SNC . Avances en Medicina Experimental y Biología. Vol. 123. Boston, MA: Springer US. págs. 303–321 . doi : 10.1007/978-1-4899-5199-1 . ISBN 978-1-4899-5201-1PMID 390994. Al parecer , la isoguvacina no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica tras su administración sistémica. Por ello, se han desarrollado diversos derivados como parte de una búsqueda sistemática de profármacos de isoguvacina. El objetivo es desarrollar un derivado no tóxico que penetre fácilmente en el cerebro tras su administración sistémica y que posteriormente se hidrolice allí para dar isoguvacina. Un profármaco de isoguvacina que cumpla con estos requisitos farmacocinéticos podría tener interés farmacológico y posiblemente terapéutico.

[pmid19535226-1] Wahab A, Heinemann U, Albus K (octubre de 2009). "Efectos de los agonistas del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y un inhibidor de la recaptación de GABA sobre eventos similares a convulsiones farmacorresistentes en cultivos de rebanadas de hipocampo organotípicas". Epilepsy Research . 86 ( 2–3 ): 113–23 . doi : 10.1016/j.eplepsyres.2009.05.008 . PMID 19535226. S2CID 32999271 .

[WaffordEbert2006-2] Wafford KA, Ebert B (febrero de 2006). "Gaboxadol: un nuevo despertar en el sueño". Curr Opin Pharmacol . 6 (1): 30–36 . doi : 10.1016/j.coph.2005.10.004 . PMID 16368265. Los primeros estudios demostraron que los zwitteriones altamente cargados isoguvacina y P4S no podían entrar en el SNC ni ejercer ninguna actividad farmacológica, mientras que el muscimol y ( en mayor medida aún) el gaboxadol producían cambios observables en el comportamiento después de la aplicación sistémica [25].

[Krogsgaard-LarsenArnt1979-3] 1 2 Krogsgaard-Larsen P, Arnt J (1979). "Agonistas del receptor GABA: relación entre estructura y actividad biológica in vivo e in vitro". GABA—Bioquímica y funciones del SNC . Avances en Medicina Experimental y Biología. Vol. 123. Boston, MA: Springer US. págs. 303–321 . doi : 10.1007/978-1-4899-5199-1 . ISBN 978-1-4899-5201-1PMID 390994. Al parecer , la isoguvacina no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica tras su administración sistémica. Por ello, se han desarrollado diversos derivados como parte de una búsqueda sistemática de profármacos de isoguvacina. El objetivo es desarrollar un derivado no tóxico que penetre fácilmente en el cerebro tras su administración sistémica y que posteriormente se hidrolice allí para dar isoguvacina. Un profármaco de isoguvacina que cumpla con estos requisitos farmacocinéticos podría tener interés farmacológico y posiblemente terapéutico.

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