ácido isonipecótico

El ácido isonipecótico , también conocido como ácido piperidina-4-carboxílico ( P4C ), es un derivado conformacionalmente restringido del ácido γ-aminobutírico (GABA) y un agonista parcial del receptor GABA _A de potencia moderada . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} Consiste en un anillo de piperidina con una fracción de ácido carboxílico en la posición iso . ^{[ 1 ]} El fármaco mostró un agonismo parcial de eficacia moderada de los receptores GABA _A que contienen las subunidades α ₁ , α ₂ , α ₃ y α ₅ ( E _max Tooltip eficacia máxima = 46–57%), pero mostró un agonismo completo o casi completo de los receptores GABA _A que contienen las subunidades α ₄ y α ₆ ( E _max = 83–104%). ^{[ 2 ]} El ácido isonipecótico no puede cruzar la barrera hematoencefálica . ^{[ 4 ]} Fue descrito por primera vez en la literatura científica al menos en 1944 ^{[ 5 ]} y fue identificado como un agonista del receptor GABA _A en 1978. ^{[ 6 ]}

• ácido piperidina-4-sulfónico (P4S)
• Isoguvacina
• Gaboxadol
• Muscimol
• ácido nipecótico