Hispanopedia WikiJ-113,397 es un fármaco opioide que fue el primer compuesto que se encontró que era un antagonista altamente selectivo para el receptor de nociceptina , también conocido como receptor ORL-1. [1] [2] Es cientos de veces selectivo para el receptor ORL-1 sobre otros receptores opioides, [3] [4] y sus efectos en animales incluyen la prevención del desarrollo de tolerancia a la morfina , [5] la prevención de la hiperalgesia inducida por la administración intracerebroventricular de nociceptina (orfanina FQ), [6] así como la estimulación de la liberación de dopamina en el cuerpo estriado , [7] que aumenta los efectos gratificantes de la cocaína , [8] pero puede tener aplicación clínica en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [9] [10] [11]
Síntesis
Patentes para el tratamiento de la arritmia : [12]
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La condensación entre 1-bencil-3-metoxicarbonil-4-piperidona [57611-47-9] ( 1 ) y O-fenilendiamina ( 2 ) produce CID:16726310 ( 3 ). La reacción con anhídrido boc seguida de tratamiento con ácido trifluoroacético produce CID:16726358 ( 4 ). La reacción con yodoetano en presencia de una base alquila el nitrógeno ureico produciendo CID:16726359 ( 5 ). La reducción de la enamina por tratamiento con magnesio metálico en disolvente de metanol se produce para producir predominantemente el isómero trans, CID:16726360 ( 6 ). La eliminación catalítica del grupo bencilo produce CID:16726362 ( 7 ). La aminación reductora con ciclooctanocarbaldehído [6688-11-5] ( 7 ) da CID:16726364 ( 9 ). Por último, la reducción del éster con hidruro de litio y aluminio completó la síntesis de J-113397 ( 10 ).
Véase también
- JTC-801
- LY-2940094
- Ley SB-612,111
- Trampa-101 (olefina insaturada no reducida).
Referencias
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