Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Ketodarolutamida

Ketodarolutamida (nombres en clave de desarrollo ORM-15341 , BAY-1896953 ) es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito activo de darolutamida (ODM-201, BA...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

Ketodarolutamida (nombres en clave de desarrollo ORM-15341 , BAY-1896953 ) es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito activo de darolutamida (ODM-201, BAY-1841788), un AINE que se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata en hombres. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] De manera similar a su compuesto precursor , ketodarolutamida actúa como un antagonista silencioso competitivo , altamente selectivo y de alta afinidad del receptor de andrógenos (RA). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Ambos agentes muestran una afinidad mucho mayor y una inhibición más potente del RA en relación con los otros AINE enzalutamida y apalutamida , aunque también poseen vidas medias de eliminación mucho más cortas y comparativamente menos favorables . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] También se ha descubierto que no activan ciertas variantes mutantes de AR que sí activan enzalutamida y apalutamida. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Tanto darolutamida como ketodarolutamida muestran una distribución limitada en el sistema nervioso central , lo que indica selectividad periférica , y poca o ninguna inhibición o inducción de las enzimas del citocromo P450 como CYP3A4 , a diferencia de enzalutamida y apalutamida. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Referencias

  1. ↑ Fizazi K, Massard C, Bono P, Jones R, Kataja V, James N, Garcia JA, Protheroe A, Tammela TL, Elliott T, Mattila L, Aspegren J, Vuorela A, Langmuir P, Mustonen M (2014). "Actividad y seguridad de ODM-201 en pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración progresivo (ARADES): un ensayo abierto de fase 1 de escalada de dosis y un ensayo aleatorizado de fase 2 de expansión de dosis" (PDF) . Lancet Oncol . 15 (9): 975–85 . doi : 10.1016/S1470-2045(14)70240-2 . PMID 24974051 . 
  2. ^ Moilanen AM, Riikonen R , Oksala R, Ravanti L, Aho E, Wohlfahrt G, Nykänen PS, Törmäkangas OP, Palvimo JJ, Kallio PJ ( 2015 ) . "Descubrimiento de ODM-201, un inhibidor del receptor de andrógenos de nueva generación que se dirige a los mecanismos de resistencia a las terapias contra el cáncer de próstata dirigidas por señalización de andrógenos" . Representante de ciencia . 5 12007. Código Bib : 2015NatSR...512007M . doi : 10.1038/srep12007 . PMC 4490394 . PMID 26137992 .  
  3. 1 2 3 4 5 Fizazi K, Albiges L, Loriot Y, Massard C (2015). "ODM-201: un inhibidor del receptor de andrógenos de nueva generación en el cáncer de próstata resistente a la castración" . Expert Rev Anticancer Ther . 15 (9): 1007– 17. doi : 10.1586/14737140.2015.1081566 . PMC 4673554. PMID 26313416 .  
  4. 1 2 3 4 5 Shore ND (2017). "Darolutamida (ODM-201) para el tratamiento del cáncer de próstata". Expert Opin Pharmacother . 18 (9): 945– 952. doi : 10.1080/14656566.2017.1329820 . PMID 28490267. S2CID 20624649 .  
  5. 1 2 3 4 5 Química Medicinal Integral III . Elsevier Science. 3 de junio de 2017. págs. 4–. ISBN  978-0-12-803201-5.
  • ODM-201 – Inhibidor del receptor de andrógenos de nueva generación dirigido a los mecanismos de resistencia a las terapias contra el cáncer de próstata dirigidas a la señalización de andrógenos - Presentación de póster de Orion Pharma Archivado el 07/07/2016 en Wayback Machine