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Granisetrón

El granisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3 que se utiliza como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos posteriores a la quimioterapia y la radio...

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El granisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3 que se utiliza como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos posteriores a la quimioterapia y la radioterapia. Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago , que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto sobre los vómitos causados ​​por el mareo por movimiento. Este fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina ni sobre los receptores muscarínicos .

El granisetrón fue desarrollado por químicos de la farmacéutica británica Beecham alrededor de 1985 y está disponible como genérico. Es producido por Roche Laboratories bajo el nombre comercial Kytril. El medicamento fue aprobado en el Reino Unido en 1991 y en Estados Unidos en 1994 por la FDA .

Un parche transdérmico de granisetrón con el nombre comercial Sancuso fue aprobado por la FDA de EE. UU. el 12 de septiembre de 2008. [ 2 ] Sancuso es fabricado por 3M Drug Delivery Systems para Kyowa Kirin, Inc.

Fue patentado en 1985 y aprobado para uso médico en 1991. [ 3 ] El granisetrón es una alternativa terapéutica en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 4 ]

Usos médicos

Quimioterapia

Puede utilizarse para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia y parece funcionar de forma similar al ondansetrón . [ 5 ] Los efectos secundarios más comunes del tratamiento de quimioterapia son náuseas, vómitos y diarrea. Este es un tipo de medicamento que un médico puede recetar para prevenir, disminuir o aliviar las molestias.

Postoperatorio

Varios medicamentos, incluido el granisetrón, parecen ser eficaces para controlar las náuseas y los vómitos postoperatorios (NVPO). [ 6 ] No está claro si es más o menos eficaz que otros agentes como el droperidol , la metoclopramida o el ondansetrón . [ 7 ]

Gastroparesia

El parche de granisetrón (Sancuso) se ha estudiado para su uso en la gastroparesia , [ 8 ] aunque no está aprobado por la FDA para esta indicación. [ 9 ]

Otro

Efectos adversos

El granisetrón es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios más frecuentes asociados a su uso son dolor de cabeza, mareos y estreñimiento. No se han reportado interacciones farmacológicas significativas con este fármaco. Se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450 del hígado y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos metabolizados por este sistema.

Lanzamiento extendido

Una versión inyectable de liberación prolongada de granisetrón, conocida como Sustol, también está disponible en Estados Unidos desde 2016. [ 10 ] La forma de acción prolongada se utiliza para el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (NVIQ) agudos y tardíos en quimioterapia moderadamente emetógena y regímenes altamente emetógenos de antrociclina y/o ciclofosfamida (AC). En su revisión, la FDA no otorgó la etiqueta HEC amplia al fármaco, citando el enfoque en regímenes AC, principalmente cáncer de mama, y ​​la falta de datos. [ 11 ]

Referencias

  1. ↑ "Sancuso EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 20 de abril de 2012. Consultado el 3 de diciembre de 2024 .
  2. ↑ "La FDA aprueba Sancuso, el primer y único parche para prevenir las náuseas y los vómitos en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia" . PRNewswire. 12 de septiembre de 2008.
  3. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basados ​​en análogos . John Wiley & Sons. pág. 448. ISBN  978-3-527-60749-5.
  4. ↑ Organización Mundial de la Salud (2025). Selección y uso de medicamentos esenciales, 2025: Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS, 24.ª lista . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/382243 .
  5. ↑ Billio A, Morello E, Clarke MJ (enero de 2010). Billio A (ed.). "Antagonistas del receptor de serotonina para quimioterapia altamente emetogénica en adultos". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1) CD006272. doi : 10.1002/14651858.CD006272.pub2 . hdl : 11379/614814 . PMID 20091591 . (Retractado,  véase doi : 10.1002/14651858.CD006272.pub3 , PMID 24323437 , Retraction Watch )  
  6. ↑ Ngo AL, Orhurhu V, Urits I, Delfin EO, Sharma M, Jones MR, et al. (julio de 2019). " Granisetrón de liberación prolongada: revisión de consideraciones farmacológicas y función clínica en el entorno perioperatorio" . Saudi Journal of Anaesthesia . 13 (3): 231– 236. doi : 10.4103/sja.SJA_817_18 . PMC 6625288. PMID 31333369 .   
  7. ↑ Carlisle JB, Stevenson CA (julio de 2006). Carlisle J (ed.). "Fármacos para prevenir las náuseas y los vómitos postoperatorios" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2006 (3) CD004125. doi : 10.1002/14651858.CD004125.pub2 . PMC 6463839. PMID 16856030 .  (Retractado,  véase doi : 10.1002/14651858.CD004125.pub3 , PMID 28715610 ) 
  8. ↑ Midani D, Parkman HP (octubre de 2016). "Sistema transdérmico de granisetrón para el tratamiento de los síntomas de la gastroparesia: un estudio de registro de prescripciones" . Journal of Neurogastroenterology and Motility . 22 (4): 650– 655. doi : 10.5056/jnm15203 . PMC 5056574. PMID 27400689 .  
  9. ↑ "Información completa de prescripción de Sancuso" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE . UU. Septiembre de 2015. Archivado del original (PDF) el 10 de febrero de 2017. Consultado el 29 de noviembre de 2019 .
  10. ↑ Drugs.com Heron Therapeutics anuncia la aprobación por la FDA de la inyección de liberación prolongada de Sustol (granisetrón) para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.
  11. ↑ Información de prescripción de Sustol en FDA.gov.

Lecturas adicionales

  • Aapro M (2004). "Granisetron: actualización sobre su uso clínico en el tratamiento de náuseas y vómitos". The Oncologist . 9 (6): 673– 86. doi : 10.1634/theoncologist.9-6-673 . PMID 15561811 .