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LM22A-4

LM22A-4 es un agonista parcial sintético , selectivo y de molécula pequeña de TrkB ( EC50 para la activación de TrkB = 200–500 pM; IC50 para la inhibición de la unión de BDNF a ...

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LM22A-4 es un agonista parcial sintético , selectivo y de molécula pequeña de TrkB ( EC50 para la activación de TrkB = 200–500 pM; IC50 para la inhibición de la unión de BDNF a TrkB = 47 nM; IA = ~85%), el principal receptor del factor neurotrófico derivado del cerebro . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Se ha observado que posee una escasa penetración de la barrera hematoencefálica cuando se administra sistémicamente, por lo que LM22A-4 se ha administrado a animales mediante administración intranasal , observándose la activación de TrkB en el sistema nervioso central . [ 3 ] [ 4 ] El compuesto produce efectos neurogénicos y neuroprotectores en animales, [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] y muestra efectos beneficiosos sobre la respiración en modelos animales del síndrome de Rett . [ 2 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Massa SM, Yang T, Xie Y, Shi J, Bilgen M, Joyce JN, et  al. (mayo de 2010). " Los miméticos de BDNF de molécula pequeña activan la señalización de TrkB y previenen la degeneración neuronal en roedores" . The Journal of Clinical Investigation . 120 (5): 1774– 85. doi : 10.1172/JCI41356 . PMC 2860903. PMID 20407211 .  
  2. 1 2 Lewin G, Carter BD (25 de marzo de 2014). Factores neurotróficos . Springer Science & Business Media. págs. 490–491 . ISBN  978-3-642-45106-5.
  3. 1 2 3 Informes anuales en química medicinal . Elsevier Science. 24 de septiembre de 2014. págs. 68–. ISBN  978-0-12-800372-5.
  4. ↑ Bases moleculares de la memoria . Elsevier Science. 30 de enero de 2014. págs. 183–. ISBN  978-0-12-420200-9.
  5. ↑ Wegrzyn RD, Rudolph AS (26 de abril de 2012). Enfermedad de Alzheimer: Objetivos para nuevas estrategias clínicas de diagnóstico y tratamiento . CRC Press. págs. 189–. ISBN  978-1-4398-2708-6.
  6. ↑ Numakawa T (agosto de 2014). "Posible acción protectora de factores neurotróficos y compuestos naturales contra enfermedades neurodegenerativas comunes" . Neural Regeneration Research . 9 (16): 1506–8 . doi : 10.4103/1673-5374.139474 . PMC 4192965. PMID 25317165 .  
  7. ↑ Pietropaolo S, Sluyter F, Crusio WE (25 de septiembre de 2014). Genética del comportamiento del ratón: Volumen 2, Modelos genéticos de ratón de trastornos neuroconductuales . Cambridge University Press. págs. 139–. ISBN  978-1-316-06140-4.