Mesalazina

La mesalazina , también conocida como mesalamina o ácido 5-aminosalicílico ( 5-ASA ), es un medicamento que se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluyendo la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . ^{[ 1 ]} Generalmente se usa para la enfermedad de leve a moderadamente grave. ^{[ 1 ]} Se toma por vía oral o rectal . ^{[ 1 ]} Las formulaciones que se toman por vía oral parecen ser igualmente efectivas. ^{[ 12 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal y fiebre. ^{[ 1 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir pericarditis , problemas hepáticos y problemas renales . ^{[ 1 ] [ 12 ]} Su uso durante el embarazo y la lactancia parece seguro. ^{[ 12 ]} En personas con alergia a las sulfamidas, ciertas formulaciones pueden causar problemas. ^{[ 1 ]} La mesalazina es un aminosalicilato y un antiinflamatorio . ^{[ 1 ] [ 12 ]} Actúa por contacto directo con los intestinos . ^{[ 1 ]}

La mesalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1987. ^{[ 1 ] [ 8 ]} Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 13 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 1 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]} En 2023, fue el 202.º medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. ^{[ 17 ] [ 18 ]}

Se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluyendo la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn (eficaz solo en enfermedades del colon). ^{[ 1 ]}

En 2022, Alemania introdujo directrices para el uso de mesalazina para tratar la diverticulitis aguda no complicada . ^{[ 19 ]}

Los efectos secundarios que se reportan con mayor frecuencia son dolor de cabeza , náuseas , diarrea y dolor abdominal . ^{[ 7 ]}

Muy raramente, el uso de mesalazina se ha asociado con una exacerbación de los síntomas de colitis , síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme . ^{[ 7 ]}

Se desconoce el mecanismo exacto de la mesalazina, pero se especula que disminuye la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos , modulando la respuesta inflamatoria derivada de las vías de la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa . ^{[ 20 ]} Parece actuar localmente en la mucosa colónica. ^{[ 21 ]} En 2025, se informó que la mesalazina se une a la tubulina y estabiliza los microtúbulos . ^{[ 22 ]}

La mesalazina es un metabolito activo de la sulfasalazina , que se metaboliza a sulfapiridina y mesalazina. ^{[ 23 ]} También es el metabolito activo de los profármacos balsalazida (acompañada de la molécula transportadora inerte 4-aminobenzoil-β-alanina ^{[ 24 ]} ) y olsalazina (que se metaboliza a dos equivalentes de mesalazina). Pertenece a la categoría de fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). ^{[ 25 ]} No está claro cómo funciona exactamente. ^{[ 25 ]} Se afirma que la mesalazina es un agonista de PPAR-γ . ^{[ 26 ]}

La mesalazina tiene aplicación en la síntesis de crisdesalazina , fendosal [53597-27-6] y parsalmida [30653-83-9].