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Litoxetina

Litoxetina (nombres en clave de desarrollo SL 81-0385 , IXA-001 ) es un antidepresivo que estuvo en desarrollo clínico para el tratamiento de la depresión a principios de la déc...

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Litoxetina (nombres en clave de desarrollo SL 81-0385 , IXA-001 ) es un antidepresivo que estuvo en desarrollo clínico para el tratamiento de la depresión a principios de la década de 1990, pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] Actúa como un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (K i para el transportador de serotonina SERT Tooltip = 7  nM) y un modesto antagonista del receptor 5-HT 3 (K i = 315 nM). [ 3 ] [ 4 ] Tiene actividad antiemética y, a diferencia de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), parece tener una incidencia insignificante de náuseas y vómitos . [ 5 ] El fármaco está estructuralmente relacionado con la indalpina . [ 4 ] El desarrollo de litoxetina para la depresión aparentemente se detuvo a finales de la década de 1990. [ 1 ] Sin embargo, a partir de marzo de 2017, se ha reiniciado el desarrollo de litoxetina y el fármaco se encuentra ahora en la fase II para el tratamiento de la incontinencia urinaria . [ 1 ] 

Referencias

  1. 1 2 3 "Litoxetina - IXALTIS" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Consultado el 25 de agosto de 2018 .
  2. ↑ Fairweather DB, Patat A, Rosenzweig P, Curson VH, Dunmore C, Dubruc C, Hindmarch I (agosto de 1995). "Los efectos psicomotores y cognitivos de la litoxetina en voluntarios jóvenes y de mediana edad" . British Journal of Clinical Pharmacology . 40 (2): 119– 125. doi : 10.1111/j.1365-2125.1995.tb05767.x . PMC 1365170. PMID 8562293 .  
  3. ↑ Gallagher PT (8 de octubre de 2012). «Más allá de los ISRS: inhibidores de la recaptación de segunda generación para el tratamiento de la depresión» . En Rankovic Z, Hargreaves R, Bingham M (eds.). Descubrimiento de fármacos para trastornos psiquiátricos . Royal Society of Chemistry. págs. 195–. ISBN  978-1-84973-494-3.
  4. ^ Olivier B, Soudijn W, van Wijngaarden I (6 de diciembre de 2012) . "Transportadores de serotonina, dopamina y noradrenalina" . En Jucker E (ed.). Avances en la investigación de fármacos . Birkhäuser. págs.80– . ISBN  978-3-0348-8391-7.
  5. ↑ Angel I, Schoemaker H, Prouteau M, Garreau M, Langer SZ (marzo de 1993). "Litoxetina: un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT con propiedades concomitantes de antagonista del receptor 5-HT3 y antieméticas". European Journal of Pharmacology . 232 ( 2–3 ): 139–145 . doi : 10.1016/0014-2999(93)90767-C . PMID 8385615 . 
  • Litoxetina . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 16 de enero de 2020.