Lonidamina

La lonidamina es un derivado del ácido indazol-3-carboxílico , conocido desde hace tiempo por inhibir la glucólisis aeróbica en células cancerosas. Parece potenciar la glucólisis aeróbica en células normales, pero la suprime en células cancerosas. Esto se debe probablemente a la inhibición de la hexocinasa unida a la mitocondria . Estudios posteriores en células de tumor ascítico de Ehrlich demostraron que la lonidamina inhibe tanto la respiración como la glucólisis, lo que provoca una disminución del ATP celular. ^{[ 1 ]}

Han comenzado los ensayos clínicos de lonidamina en combinación con otros agentes anticancerígenos para diversos tipos de cáncer. Esto se debe a su probada capacidad para inhibir el metabolismo energético en las células cancerosas y potenciar la actividad de los agentes anticancerígenos. ^{[ 1 ]}

La lonidamina se ha utilizado en el tratamiento de tumores cerebrales en combinación con radioterapia y temozolomida. ^{[ 2 ]} Un estudio in vitro demostró que una combinación de temozolomida y lonidamina a concentraciones plasmáticas bajas y clínicamente alcanzables podía inhibir el crecimiento tumoral, y que la lonidamina podía reducir la dosis de temozolomida necesaria para la radiosensibilización de los tumores cerebrales. ^{[ 2 ]}

Un derivado de la lonidamina, el gamendazol , está en fase de pruebas como posible píldora anticonceptiva masculina . ^{[ 3 ]}