MEB-1170

MEB-1170 es un modulador atípico del receptor opioide que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del dolor y el trastorno por consumo de opioides . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Es un agonista altamente sesgado del receptor μ-opioide (MOR) ^{[ 3 ]} y parece estar sesgado hacia la activación de la señalización de la proteína G sobre el reclutamiento de β-arrestina . ^[⁶^] Además del hecho de que es un agonista sesgado del MOR, se dice que el fármaco es un agonista completo del MOR , así como un agonista parcial del receptor κ-opioide (KOR) y que tiene un perfil farmacológico único . ^[⁵^] Se toma por vía oral . ^[¹^]

El fármaco produce una analgesia robusta en varios ensayos de forma similar a la morfina en roedores. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 5 ]}^{[ 7 ]} Sin embargo, a diferencia de otros agonistas de MOR como la morfina y la oliceridina , se dice que MEB-1170 no ha producido tolerancia analgésica , sedación , depresión respiratoria , efectos gratificantes ni efectos reforzadores , y que ha mostrado solo síntomas de abstinencia mínimos. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 5 ]}^{[ 7 ]} Además, a diferencia de la morfina, pero de forma similar a la oliceridina, afectó de manera insignificante el tránsito gastrointestinal , una medida del efecto similar al estreñimiento . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 6 ]} Por lo tanto, se afirma que el fármaco tiene una tolerabilidad , seguridad y potencial de abuso mucho mejores en relación con los opioides convencionales como la morfina. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 5 ]} Se ha descrito la toxicocinética de MEB-1170 en ratas y perros. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Tiene una duración mayor que la morfina en roedores. ^{[ 3 ]}

MEB-1170 fue descrito por primera vez en los medios de comunicación en 2017 ^{[ 4 ]} y en la literatura científica en 2018. ^{[ 3 ]} Está siendo desarrollado por Mebias Discovery. ^{[ 1 ]}^{[ 10 ]}^{[ 4 ]} A abril de 2023, el fármaco se encuentra en ensayos clínicos de fase 1 para el tratamiento del dolor y el trastorno por consumo de opioides. ^[¹^]^[¹⁰^] Se está desarrollando tanto para la prevención como para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides. ^[¹^]^[⁷^]^[⁵^] Un ensayo de fase 1 de dosis ascendente se completó en octubre de 2024. ^[⁸^] Mebias Discovery ha recibido financiación continua del Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas (NIDA) para el desarrollo de MEB-1170. ^[⁷^]^[⁶^]^[⁵^] La estructura química de MEB-1170 aún no parece haber sido divulgada. ^[¹^]^[³^]

Véase también

Receptor μ-opioide § Agonistas sesgados

Referencias

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↑ Huang C, Liu B, Xie S, Zhang Y, Liu K, Qiu Y, et al. (2025). "Evaluación de los eventos adversos relacionados con opioides de oliceridina versus opioides convencionales en analgesia controlada por el paciente después de resección pulmonar toracoscópica: un estudio de cohorte retrospectivo" . Drug Design, Development and Therapy . 19 : 5929–5939 . doi : 10.2147/DDDT.S532778 . PMC 12258402. PMID 40661828 . Los datos preclínicos de 2013 demostraron que TRV130 (Oliceridina) es un ligando sesgado con farmacología diferenciada, lo que demuestra que las vías de señalización analgésicas y adversas del receptor MOR son distintas.21 Otros opioides sesgados, como MEB-1166, MEB-1170 y PZM21, se han convertido en la tendencia actual en el desarrollo de fármacos analgésicos.7,22
1 2 3 4 5 6 7 8 9 Tounge B, Bayoumy S, Besthof R, Dax S, Kuo L, Barrett J (2018). "Nuevos compuestos altamente sesgados del receptor opioide mu sin efectos secundarios para el tratamiento del dolor" . The Journal of Pain . 19 (3): S82. doi : 10.1016/j.jpain.2017.12.199 . Recuperado el 1 de enero de 2026 .
1 2 3 4 5 6 7 Idrus AA (19 de octubre de 2017). "Los opioides mu de Mebias superan a la morfina y al fármaco de Trevena en estudios preclínicos" . Fierce Biotech . Recuperado el 1 de enero de 2026. Los estudios se realizaron en ratas y compararon los opioides mu de Mebias, denominados MEB-1166 y MEB-1170, con la morfina y el opioide mu de Trevena, la oliceridina. Los datos mostraron que los compuestos de Mebias no causaron depresión respiratoria, respiración lenta o ineficaz, incluso en dosis altas, mientras que tanto la morfina como la oliceridina sí lo hicieron. Los resultados también mostraron que ambos candidatos aliviaron el dolor sin causar somnolencia ni estreñimiento. Un estudio que analizó el potencial de adicción encontró que MEB-1170 "no indujo ningún comportamiento de recompensa o agrado", según la compañía. Mebias planea llevar estos candidatos al desarrollo clínico y asociarse con otros actores biofarmacéuticos en el futuro.
1 2 3 4 5 6 7 "MEB-1170: Una nueva entidad química para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides" . RePORT ⟩ RePORTER . Recuperado el 2 de enero de 2026. Mebias Discovery, Inc. está desarrollando una nueva entidad química, MEB-1170, para tratar el trastorno por consumo de opioides (TCO) como medicamento de mantenimiento. Actualmente, todos los medicamentos aprobados por la FDA para tratar el TCO (TCO) – buprenorfina, metadona y naltrexona – vienen con riesgos (potencial de abuso, desviación de medicamentos, necesidad de desintoxicación antes de la administración, riesgo de depresión respiratoria, etc.) y ~50% de los pacientes interrumpen el tratamiento después de 6 meses.1,2 MEB-1170 es un agonista completo del receptor opioide mu y un agonista parcial del receptor opioide kappa que tiene un perfil farmacológico único. Específicamente, produce una respuesta analgésica robusta mediada por receptores opioides mu, pero no presenta potencial de abuso, según lo medido en múltiples ensayos preclínicos (preferencia de lugar condicionada, autoadministración intravenosa de drogas, discriminación de drogas), ni efectos adversos típicos relacionados con los opioides, como depresión respiratoria, estreñimiento y sedación. Un estudio de fase 1 de dosis única ascendente confirmó su seguridad y tolerabilidad en voluntarios adultos sanos. [...] Nuestro objetivo principal es desarrollar MEB-1170 como un medicamento para el trastorno por consumo de opioides seguro y eficaz para prevenir recaídas y facilitar la recuperación a largo plazo.
1 2 3 4 5 6 "Analgésicos con sesgo del receptor mu-opioide para prevenir sobredosis y trastornos por consumo de opioides" . RePORT ⟩ RePORTER . Recuperado el 1 de enero de 2026. Los avances en nuestra comprensión de los mecanismos farmacológicos asociados con la señalización de los receptores acoplados a proteínas G han dado como resultado el conocimiento de que la activación del receptor mu-opioide (MOR) media tanto los efectos terapéuticos como los adversos y lo hace a través de vías de señalización farmacológicamente distintas. Los efectos adversos asociados con la morfina y otros agonistas del MOR se han rastreado a la acción a través de la vía de la β-arrestina, mientras que la analgesia está ligada a la vía de la proteína G. Los agonistas específicos de la proteína G que evitan la activación de la señalización de la β-arrestina y sus consecuencias negativas asociadas proporcionan estrategias novedosas para el desarrollo de fármacos específicos de la vía o "sesgados" diseñados para producir analgesia selectivamente mientras eliminan los efectos adversos no deseados que incluyen depresión respiratoria, potencial de abuso y estreñimiento. Mebias Discovery, Inc. ha desarrollado una plataforma innovadora y ha identificado agonistas MOR altamente selectivos que son analgésicos eficaces pero carecen de los efectos adversos inducidos por los opioides. Los estudios preclínicos de Mebias con su candidato a fármaco en investigación (IND), MEB-1170, han demostrado eficacia en tres modelos de dolor sin los efectos adversos conocidos de los opioides (depresión respiratoria, tolerancia a la analgesia, sedación, estreñimiento) que presentan los fármacos MOR comercializados. Además, MEB-1170 muestra potencial en modelos de riesgo de abuso (autoadministración, discriminación de fármacos, preferencia de lugar y condición, síndrome de abstinencia), lo que sugiere que podría revolucionar el tratamiento del dolor como analgésico no adictivo para reemplazar a los opioides de la Lista II.
1 2 3 4 "Mebias Discovery recibe una subvención del NIDA para impulsar MEB-1170 como fármaco analgésico candidato para la prevención y el tratamiento del trastorno por consumo de opioides" . BioSpace . 29 de octubre de 2020. Consultado el 1 de enero de 2026 .
1 2 Kousba AA, Cherup WN, Bayoumy S, Kuo L, Tounge B, Reines S (22 de octubre de 2024). (T1230-02-11) Toxicocinética de MEB-1170, un agonista del receptor mu-opioide, en ratas en un estudio de toxicidad oral de 28 días . 2024 PharmSci 360.
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1 2 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre MEB-1170 con Synapse" . Synapse . 8 de mayo de 2025. Recuperado el 1 de enero de 2026 .

Enlaces externos

MEB-1170 - Mebias Discovery

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