Iobenguano

El iobenguano , o MIBG , es un análogo de aralquilguanidina del neurotransmisor adrenérgico norepinefrina (noradrenalina), que se utiliza habitualmente como radiofármaco . ^{[ 3 ]} Actúa como agente bloqueador de las neuronas adrenérgicas . Cuando se marca con un radioisótopo , puede utilizarse en técnicas de diagnóstico y terapia de medicina nuclear , así como en tratamientos de quimioterapia neuroendocrina .

Se localiza en el tejido adrenérgico y, por lo tanto, puede utilizarse para identificar la ubicación de tumores como feocromocitomas y neuroblastomas . ^{[ 4 ]} Con yodo-131 también puede utilizarse para tratar células tumorales que captan y metabolizan la norepinefrina.

La MIBG es absorbida y acumulada en los gránulos de las células cromafines de la médula suprarrenal , así como en los gránulos de las neuronas adrenérgicas presinápticas . El proceso en el que esto ocurre está estrechamente relacionado con el mecanismo empleado por la norepinefrina y su transportador in vivo . ^{[ 5 ] [ 6 ]} El transportador de norepinefrina (NET) funciona para proporcionar la recaptación de norepinefrina en las terminales sinápticas y las células cromafines suprarrenales. La MIBG, al unirse al NET, encuentra su función en imágenes y terapia.

Menos del 10% del MIBG administrado se metaboliza en ácido m-yodohipúrico (MIHA), y se desconoce el mecanismo de producción de este metabolito. ^{[ 7 ]}

La MIBG se concentra en tumores endocrinos , principalmente neuroblastoma, paraganglioma y feocromocitoma . También se acumula en los transportadores de norepinefrina de los nervios adrenérgicos del corazón , los pulmones , la médula suprarrenal , las glándulas salivales , el hígado y el bazo , así como en tumores que se originan en la cresta neural . Marcada con yodo-123, sirve como prueba gammagráfica no invasiva de todo el cuerpo para detectar neoplasias germinales , somáticas , benignas y malignas originadas en las glándulas suprarrenales. Puede detectar enfermedades tanto intraadrenales como extraadrenales. La imagen es altamente sensible y específica. ^{[ 8 ] [ 9 ]}

El iobenguano se concentra en las terminales presinápticas del corazón y otros órganos inervados de forma autónoma . Esto permite su posible uso no invasivo como sonda in vivo para estudiar estos sistemas. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

Las alternativas a la obtención de imágenes con ¹²³ I-MIBG, para ciertas indicaciones y en uso clínico y de investigación, incluyen el isótopo emisor de positrones yodo-124 y otros radiofármacos como ⁶⁸ Ga-DOTA y ¹⁸ F-FDOPA para tomografía por emisión de positrones (PET). ^{[ 9 ] [ 12 ] [ 13 ] La obtención de imágenes con 123} I-MIBG en una gammacámara puede ofrecer una relación coste-eficacia y una disponibilidad significativamente mayores en comparación con la obtención de imágenes PET, y es particularmente eficaz cuando posteriormente se planifica la terapia ^{con 131} I-MIBG, debido a su captación directamente comparable. ^{[ 14 ] [ 9 ] [ 15 ]}

La MIBG puede ser radiomarcada con el radionúclido emisor de partículas beta ^131I para el tratamiento de ciertos feocromocitomas, paragangliomas, tumores carcinoides , neuroblastomas y cáncer medular de tiroides . ^{[ 16 ]}

El bloqueo tiroideo con yoduro de potasio (no radiactivo) está indicado para la gammagrafía tiroidea con iobenguano/mIBG. Esto inhibe de forma competitiva la captación de yodo radiactivo, previniendo niveles excesivos de este en la tiroides y minimizando el riesgo de ablación tiroidea (en el tratamiento con ^131I ). Como resultado, también se reduce el riesgo mínimo de cáncer de tiroides. ^{[ 9 ] [ 17 ]}

El régimen de dosificación para el producto comercial ¹²³ I-MIBG Adreview, aprobado por la FDA, consiste en yoduro de potasio o solución de Lugol que contiene 100 mg de yoduro, ajustado al peso para niños y administrado una hora antes de la inyección. ^{[ 18 ]} Las guías de la EANM , respaldadas por la SNMMI , sugieren una variedad de regímenes de uso clínico, tanto para niños como para adultos. ^{[ 9 ] [ 12 ]} 

El etiquetado del producto para iobenguano ^131I de diagnóstico recomienda administrar yoduro de potasio un día antes de la inyección y continuar de cinco a siete días después. ^{[ 19 ] El iobenguano 131I} utilizado con fines terapéuticos requiere una duración de premedicación diferente, que comienza de 24 a 48 horas antes de la inyección de iobenguano y continúa de 10 a 15 días después de la inyección. ^{[ 16 ]}

• "iobenguano I 131" . Diccionario de fármacos del NCI .
• "Iobenguano I 131" . Instituto Nacional del Cáncer . 15 de agosto de 2018.