MK -2206 es un fármaco candidato que se está investigando para ayudar a tratar el cáncer. Su fórmula química es C₂₅H₂₁N₅O . [ 1 ] Actúa como un inhibidor alostérico de AKT . [ 2 ]
Es un inhibidor altamente selectivo de pan-Akt, es decir, de las tres isoformas de Akt: Akt1 , Akt2 y Akt3 . [ 1 ]
Está diseñado para usarse con otras terapias contra el cáncer a las que los tumores avanzados pueden volverse resistentes. [ 3 ]
Ensayos clínicos
2011: Un ensayo clínico de fase 1 de MK-2206 en monoterapia informó que fue bien tolerado. [ 4 ] 2014: Un ensayo clínico de fase 1 de MK-2206 con diversos agentes en 72 pacientes con cáncer avanzado informó efectos secundarios aceptables. [ 3 ] 2016: MK-2206 es uno de los tratamientos del ensayo clínico adaptativo I-SPY2 para el cáncer de mama que fue seleccionado para ensayos de etapas posteriores. [ 5 ] A agosto de 2017 Se han registrado 31 ensayos clínicos de fase II, muchos de ellos finalizados. [ 6 ] Por ejemplo, en cáncer colorrectal, cáncer de mama y muchos otros.
MK-2206 y COVID-19
Los datos presentados en una prepublicación de un estudio sugieren que la infección por SARS-CoV-2 disminuye la autofagia celular y que el MK-2206, que induce la autofagia, redujo la replicación viral hasta en un 88 % in vitro . Los autores del estudio proponen que el MK-2206 se pruebe en ensayos clínicos como un posible tratamiento para la COVID-19. [ 7 ]
Referencias
- 1 2 Dihidrocloruro de MK-2206 (CAS 1032350-13-2) inc diagrama de estructura
- ↑ MK-2206, un inhibidor alostérico de Akt, mejora la eficacia antitumoral de los agentes quimioterapéuticos estándar o de los fármacos dirigidos molecularmente, tanto in vitro como in vivo. Hirai et al. 2010
- 1 2 Ensayo de MK-2206 con quimioterapia o erlotinib para cáncer avanzado
- ^ Yap TA, Yan L, Patnaik A, Fearen I, Olmos D, Papadopoulos K, et al. (Diciembre de 2011). "Primer ensayo clínico en humanos del inhibidor oral de pan-AKT MK-2206 en pacientes con tumores sólidos avanzados". Revista de Oncología Clínica . 29 (35): 4688– 4695. doi : 10.1200/JCO.2011.35.5263 . PMID 22025163 .
- ↑ Nuevos agentes se dirigen a los factores clave del cáncer de mama triple negativo: varios fármacos candidatos del estudio I-SPY2 han pasado a fases posteriores de los estudios. Junio de 2016
- ↑ Ensayos de fase 2 con MK-2206
- ↑ Gassen NC, Papies J, Bajaj T, Emanuel J, Dethloff F, Chua RL, et al. (junio de 2021). " La desregulación del metabolismo y la autofagia mediada por el SARS-CoV-2 revela antivirales dirigidos al huésped" . Nature Communications . 12 (1) 3818. Bibcode : 2021NatCo..12.3818G . doi : 10.1038/s41467-021-24007-w . PMC 8217552. PMID 34155207 .
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