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MRK-016

MRK-016 es un modulador alostérico negativo selectivo del receptor GABA A que contiene la subunidad α5 , [ 1 ] y posee propiedades nootrópicas . Se ha observado que produce efec...

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MRK-016 es un modulador alostérico negativo selectivo del receptor GABA A que contiene la subunidad α5 , [ 1 ] y posee propiedades nootrópicas . Se ha observado que produce efectos antidepresivos rápidos, similares a los de la ketamina , en modelos animales de depresión . [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Atack JR, Maubach KA, Wafford KA, O'Connor D, Rodrigues AD, Evans DC, et  al. (noviembre de 2009). "Propiedades in vitro e in vivo de 3-tert-butil-7-(5-metilisoxazol-3-il)-2-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-ilmetoxi)-pirazolo[1,5-d]-[1,2,4]triazina (MRK-016), un agonista inverso selectivo del subtipo alfa5 del receptor GABAA". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 331 (2): 470– 84. doi : 10.1124/jpet.109.157636 . PMID 19704033 . S2CID 688293 .  
  2. ↑ Fischell J, Van Dyke AM, Kvarta MD, LeGates TA, Thompson SM (octubre de 2015). "Acción antidepresiva rápida y restauración de la fuerza sináptica excitatoria después del estrés crónico mediante moduladores negativos de los receptores GABAA que contienen alfa5" . Neuropsychopharmacology . 40 ( 11): 2499– 509. doi : 10.1038/npp.2015.112 . PMC 4569955. PMID 25900119 .