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PNV-001

PNV-001 , también conocido como basmisanil deuterado , es un modulador alostérico negativo del receptor GABA A que contiene la subunidad α 5 altamente selectivo y que se encuent...

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PNV-001 , también conocido como basmisanil deuterado , es un modulador alostérico negativo del receptor GABA A que contiene la subunidad α 5 altamente selectivo y que se encuentra en investigación para el tratamiento de la depresión resistente al tratamiento y la ideación suicida . [ 1 ] [ 2 ] Es un análogo deuterado de basmisanil con farmacocinética y estabilidad metabólica mejoradas . [ 2 ] La vida media del fármaco es 5,5 veces mayor que la del basmisanil en microsomas hepáticos humanos in vitro . [ 2 ] Produce efectos antidepresivos rápidos y persistentes en animales. [ 2 ] Se dice que PNV-001 y fármacos relacionados carecen de los efectos centrales indeseables de los alucinógenos como la ketamina y los psicodélicos serotoninérgicos y de los moduladores alostéricos negativos del receptor GABA A no selectivos de subunidad como el flumazenil . [ 2 ] Está siendo desarrollado por ProNovo Therapeutics. [ 1 ] A septiembre de 2023, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Thompson SM (enero de 2024). "Moduladores de la inhibición mediada por el receptor GABA A en el tratamiento de los trastornos neuropsiquiátricos: pasado, presente y futuro" . Neuropsychopharmacology . 49 ( 1): 83– 95. doi : 10.1038/s41386-023-01728-8 . PMC 10700661. PMID 37709943 .  
  2. 1 2 3 4 5 Thompson S, Yao S, Liu Y, Deng X, Chen G (enero de 2026). "P267. Desarrollo y evaluación de un nam selectivo del receptor Gaba-A que contiene la subunidad α5 como antidepresivo de acción rápida sin los efectos indeseables en el SNC de la ketamina y los psicodélicos". Neuropsychopharmacology . ACNP 64th Annual Meeting: Poster Abstracts P1-P291. 51 (Suppl 1): 74– 242. doi : 10.1038/s41386-025-02279-w . PMC 12783826. PMID 41507444 .  
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