Articulo de referencia

Mebendazol

El mebendazol ( MBZ ), que se vende bajo la marca Vermox , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar una serie de infestaciones por gusanos parásitos . [5] Esto ...

El mebendazol ( MBZ ), que se vende bajo la marca Vermox , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar una serie de infestaciones por gusanos parásitos . [5] Esto incluye ascariasis , infección por oxiuros , infecciones por anquilostomas , infecciones por gusanos de Guinea y enfermedad hidatídica , entre otras. [5] Se ha utilizado para el tratamiento de la giardiasis , pero no es un agente preferido. [6] [7] Se toma por vía oral . [5]

El mebendazol suele tolerarse bien. [5] Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , vómitos y zumbidos en los oídos . [5] Si se usa en dosis altas, puede causar supresión de la médula ósea . [5] No está claro si es seguro durante el embarazo. [5] [2] El mebendazol es un agente antihelmíntico de amplio espectro del tipo benzimidazol . [5]

El mebendazol comenzó a utilizarse en 1971, después de que fuera desarrollado por Janssen Pharmaceutica en Bélgica . [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] El mebendazol está disponible como medicamento genérico . [10]

Uso médico

El mebendazol es un antihelmíntico de amplio espectro muy eficaz indicado para el tratamiento de infestaciones por nematodos , incluidos los gusanos redondos, anquilostomas, tricocéfalos, oxiuros y la forma intestinal de la triquinosis antes de su propagación a los tejidos más allá del tracto digestivo. Se utilizan otros medicamentos para tratar las infecciones por gusanos fuera del tracto digestivo, ya que el mebendazol se absorbe mal en el torrente sanguíneo. [11] El mebendazol se utiliza solo en aquellos con infestaciones leves a moderadas. Mata a los parásitos con relativa lentitud y, en aquellos con infestaciones muy graves, puede hacer que algunos parásitos migren fuera del sistema digestivo, lo que provoca apendicitis, problemas de los conductos biliares o perforación intestinal. Para evitar esto, los pacientes muy infestados pueden ser tratados con piperazina , ya sea antes o en lugar de mebendazol. La piperazina paraliza los parásitos, lo que hace que pasen por las heces. [12] También se utiliza en raras ocasiones en el tratamiento de la equinococosis quística, también conocida como enfermedad hidatídica . Sin embargo, la evidencia de su eficacia para esta enfermedad es escasa. [13]

El mebendazol y otros antihelmínticos benzimidazólicos son activos contra las fases larvarias y adultas de los nematodos y, en el caso de los gusanos redondos y tricocéfalos, también matan los huevos. La parálisis y muerte de los parásitos se produce lentamente y su eliminación en las heces puede requerir varios días. [11]

Poblaciones especiales

Se ha demostrado que el mebendazol causa efectos nocivos durante el embarazo en modelos animales, y no se han realizado estudios adecuados de sus efectos en el embarazo humano. [2] Se desconoce si puede transmitirse a través de la lactancia materna. [14] [2]

Efectos adversos

El mebendazol a veces causa diarrea, dolor abdominal y aumento de las enzimas hepáticas. En casos raros, se ha asociado con un recuento peligrosamente bajo de glóbulos blancos, recuento bajo de plaquetas y pérdida de cabello, [14] [15] con un riesgo de agranulocitosis en casos raros.

Interacciones farmacológicas

La carbamazepina y la fenitoína reducen los niveles séricos de mebendazol. La cimetidina no aumenta apreciablemente los niveles séricos de mebendazol (a diferencia del fármaco similar albendazol ), lo que es coherente con su escasa absorción sistémica. [16] [17]

El síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica más grave pueden ocurrir cuando se combina mebendazol con dosis altas de metronidazol . [18]

Mecanismo

El mebendazol actúa inhibiendo selectivamente la síntesis de microtúbulos a través de la unión al sitio de unión de la colchicina de la β-tubulina , bloqueando así la polimerización de los dímeros de tubulina en las células intestinales de los parásitos. [19] La alteración de los microtúbulos citoplasmáticos conduce al bloqueo de la absorción de glucosa y otros nutrientes, lo que resulta en la inmovilización gradual y la muerte final de los helmintos. [11]

La mala absorción en el tracto digestivo hace que el mebendazol sea un fármaco eficaz para tratar infecciones parasitarias intestinales con efectos adversos limitados. Sin embargo, el mebendazol tiene un impacto en las células de los mamíferos, principalmente al inhibir la polimerización de los dímeros de tubulina , alterando así las estructuras esenciales de los microtúbulos, como el huso mitótico . [20] El desmontaje del huso mitótico conduce a la apoptosis mediada por la desfosforilación de Bcl-2 , que permite que la proteína proapoptótica Bax se dimerice e inicie la muerte celular programada. [21]

Sociedad y cultura

Disponibilidad

El mebendazol está disponible como medicamento genérico . [10] El mebendazol es distribuido en los mercados internacionales por Johnson and Johnson y varios fabricantes de genéricos. [22]

Ciencias económicas

En los Estados Unidos, el mebendazol se vende a veces a un precio aproximadamente 200 veces superior al del mismo medicamento en otros países. [23] [24] [25]

Referencias

  1. ^ Ebadi M (2008). Referencia documental de farmacología clínica (2ª ed.). Boca Ratón: CRC Press. pag. 403.ISBN 9781420047448Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2017.
  2. ^ abcd "Uso de mebendazol durante el embarazo". Drugs.com . 29 de julio de 2020. Archivado desde el original el 28 de octubre de 2020 . Consultado el 30 de septiembre de 2020 .
  3. ^ "Información del producto Vermox". Health Canada . 25 de abril de 2012. Archivado desde el original el 13 de mayo de 2021. Consultado el 12 de junio de 2022 .
  4. ^ "Mebendazol". Archivado desde el original el 23 de octubre de 2016 . Consultado el 29 de abril de 2016 .
  5. ^ abcdefgh ASHP (3 de junio de 2024). «Mebendazol». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 7 de septiembre de 2015. Consultado el 12 de diciembre de 2024 .
  6. ^ ASHP. "Mebendazol". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 7 de septiembre de 2015.
  7. ^ "Atención al paciente con infección por Giardia". Giardia . Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU. 20 de febrero de 2024 . Consultado el 12 de diciembre de 2024 .
  8. ^ Mehlhorn, Heinz (2001). Referencia enciclopédica de parasitología. 107 tablas (2.ª ed.). Berlín [ua]: Springer. p. 259. ISBN 9783540668299Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2017.
  9. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ ab Hamilton, Richard J. (2012). Farmacopea de bolsillo de Tarascon (13.ª ed.). Burlington, Mass.: Jones & Bartlett Learning. pág. 33. ISBN 9781449624286Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2017.
  11. ^ abc Petri WA en Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, Ed. Goodman y Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12.ª ed., Capítulo 42. McGraw-Hill, 2011 Nueva York.
  12. ^ Martin AR en Wilson y Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 8.ª edición, Doerge RF, ed. JB Lippincott, 1982, Capítulo 4
  13. ^ "Mebendazol". drugs.com . Archivado desde el original el 22 de febrero de 2015 . Consultado el 25 de enero de 2015 .
  14. ^ ab Finberg R, Fingeroth J en Longo DL, Fauci AS, Kasper DL, Hauser SL, Jameson JL, Loscalzo, Ed. Principios de medicina interna de Harrison, 18.ª ed., McGraw-Hill, 2012, Capítulo 217.
  15. ^ Andersohn F, Konzen C, Garbe E (mayo de 2007). "Revisión sistemática: agranulocitosis inducida por fármacos no quimioterapéuticos". Anales de Medicina Interna . 146 (9): 657– 65. doi :10.7326/0003-4819-146-9-200705010-00009. PMID  17470834. S2CID  15585536.
  16. ^ "Interacciones farmacológicas". Botiquín. Archivado desde el original el 6 de febrero de 2007. Consultado el 6 de mayo de 2008 .
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  18. ^ Chen KT, Twu SJ, Chang HJ, Lin RS (marzo de 2003). "Brote de síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica asociado con el uso de mebendazol y metronidazol entre trabajadores filipinos en Taiwán". American Journal of Public Health . 93 (3): 489– 92. doi :10.2105/ajph.93.3.489. PMC 1447769 . PMID  12604501. 
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  20. ^ De Witt M, Gamble A, Hanson D, Markowitz D, Powell C, Al Dimassi S, et al. (abril de 2017). "Reutilización del mebendazol como reemplazo de la vincristina para el tratamiento de tumores cerebrales". Medicina molecular . 23 : 50– 56. doi :10.2119/molmed.2017.00011. PMC 5403762 . PMID  28386621. 
  21. ^ Blagosklonny MV, Giannakakou P, el-Deiry WS, Kingston DG, Higgs PI, Neckers L, Fojo T (enero de 1997). "Fosforilación de Raf-1/bcl-2: un paso desde el daño de los microtúbulos hasta la muerte celular". Cancer Research . 57 (1): 130– 5. PMID  8988053. Archivado desde el original el 10 de febrero de 2019 . Consultado el 9 de febrero de 2019 .
  22. ^ Base de datos global de precios y reembolsos de productos farmacéuticos, zenRx Research, archivado desde el original el 30 de junio de 2015 , consultado el 12 de junio de 2014
  23. ^ "La farmacéutica estadounidense cobra 200 veces el precio del Reino Unido por una pastilla contra el gusano común". Financial Times . 18 de diciembre de 2016.
  24. ^ "Se está probando un medicamento contra los oxiuros como posible fármaco contra el cáncer". NPR . Consultado el 2 de febrero de 2023 .
  25. ^ Islam N, Chowdhury NA (marzo de 1976). "Mebendazol y pamoato de pirantel como antihelmínticos de amplio espectro". Revista del Sudeste Asiático de Medicina Tropical y Salud Pública (1): 81–84 . PMID  1027113.
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