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Medifoxamina

La medicoxamina , anteriormente vendida bajo las marcas Clédial y Gerdaxyl , es un antidepresivo atípico [ 4 ] con propiedades ansiolíticas adicionales [ 5 ] que actúa a través ...

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La medicoxamina , anteriormente vendida bajo las marcas Clédial y Gerdaxyl , es un antidepresivo atípico [ 4 ] con propiedades ansiolíticas adicionales [ 5 ] que actúa a través de mecanismos dopaminérgicos y serotoninérgicos y que se comercializó en Francia y España , así como en Marruecos . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] El fármaco se introdujo por primera vez en Francia alrededor de 1990. [ 11 ] Fue retirado del mercado en 1999 (Marruecos) y 2000 (Francia) tras casos de hepatotoxicidad . [ 10 ] [ 12 ] [ 13 ]

Farmacología

Farmacodinámica

Se ha descubierto que la medifoxamina actúa preferentemente como un inhibidor relativamente débil de la recaptación de dopamina , [ 3 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] pero también como un inhibidor aún más débil de la recaptación de serotonina ( IC50 = 1500  nM) [ 3 ] y como un antagonista débil de los receptores 5-HT2A y 5 -HT2C ( IC50 = 950 nM y 980 nM, respectivamente; afinidad notablemente más débil en relación con la amitriptilina y la imipramina ). [ 3 ] [ 17 ] [ 18 ] Se sabe que produce dos metabolitos activos durante el metabolismo de primer paso en el hígado , CRE-10086 (N-metil-2,2-difenoxietilamina) y CRE-10357 (N,N-dimetil-2-hidroxifenoxi-2-fenoxietilamina). [ 3 ] Los valores de IC 50 de CRE-10086 para la unión del transportador de serotonina , 5-HT 2A y 5-HT 2C son 450  nM, 330  nM y 700  nM, respectivamente, mientras que los de CRE-10357 son 660  nM, 1600  nM y 6300  M. [ 3 ] La medifoxamina y sus metabolitos carecen de afinidad por otros receptores de serotonina, incluidos 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 3 (>10 000  nM). [ 3 ] Dado que la medifoxamina se metaboliza extensamente en el hígado durante el metabolismo de primer paso, y dado que estos metabolitos tienen hasta 3 veces más actividad en relación con la medifoxamina, es probable que contribuyan significativamente a la farmacología del fármaco original. [ 3 ]

Eficacia y tolerabilidad

A diferencia de muchos antidepresivos tricíclicos , la medifoxamina carece de propiedades anticolinérgicas y bloqueantes alfa (afinidad muy baja por los receptores muscarínicos de acetilcolina y afinidad 10 veces menor por el receptor α 1 -adrenérgico en relación con los sitios de unión 5-HT 2 ), [ 3 ] [ 14 ] [ 19 ] y también es aparentemente inactiva como inhibidor de la recaptación de norepinefrina (aunque la misma fuente que afirma esto también afirma que es inactiva como inhibidor de la recaptación de serotonina, lo que posteriormente se descubrió que no era el caso). [ 20 ] Los estudios en ratones revelaron que el fármaco no posee ningún efecto sedante o estimulante locomotor . [ 3 ] De acuerdo con todo lo anterior, se encontró que la medifoxamina fue bien tolerada en dosis de 100–300  mg por día en ensayos clínicos . [ 3 ] Los estudios clínicos controlados doble ciego han encontrado que tiene una eficacia similar a la de la imipramina, la clomipramina y la maprotilina en el tratamiento de la depresión . [ 3 ] [ 9 ] [ 18 ] [ 19 ]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Medifoxamina es el nombre genérico del fármaco y su nombre común internacional (DCI) es el nombre común internacional, mientras que médifoxamina es su nombre común francés (DCF) . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Nombres de marcas

La medicoxamina se comercializó bajo las marcas Clédial y Gerdaxyl. [ 6 ] [ 7 ]

Referencias

  1. 1 2 Saleh S, Johnston A, Turner P (octubre de 1990). "Biodisponibilidad absoluta y farmacocinética de la medifoxamina en humanos sanos" . British Journal of Clinical Pharmacology . 30 (4): 621– 4. doi : 10.1111/j.1365-2125.1990.tb03823.x . PMC 1368255. PMID 2291875 .  
  2. 1 2 Dörwald FZ (4 de febrero de 2013). Optimización de compuestos líderes para químicos medicinales: propiedades farmacocinéticas de grupos funcionales y compuestos orgánicos . John Wiley & Sons. págs. 259–. ISBN  978-3-527-64565-7.
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Gainsborough N, Nelson ML, Maskrey V, Swift CG, Jackson SH (1994). "La farmacocinética y farmacodinámica de la medifoxamina después de la administración oral en voluntarios ancianos sanos". European Journal of Clinical Pharmacology . 46 (2): 163– 6. doi : 10.1007/bf00199882 . PMID 8039537 . S2CID 6978939 .  
  4. ↑ Holroyd-Leduc J, Reddy M (9 de marzo de 2012). Medicina geriátrica basada en la evidencia . John Wiley & Sons. págs. 299–. ISBN  978-1-118-28181-9.
  5. ↑ Informes anuales en química medicinal . Vol. 22. Academic Press. 2 de septiembre de 1987. págs. 323–. ISBN   978-0-08-058366-2.
  6. 1 2 3 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 759–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  7. 1 2 3 Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. págs. 638–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  8. 1 2 Morton IK, Hall JM (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 173–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  9. 1 2 Mitchell PB (1995). "Nuevos antidepresivos franceses no disponibles en los Estados Unidos". Psychopharmacology Bulletin . 31 (3): 509– 19. PMID 8668756 . 
  10. 1 2 Lista consolidada de productos cuyo consumo y/o venta han sido prohibidos, retirados, severamente restringidos o no aprobados por los gobiernos . Publicaciones de las Naciones Unidas. 2003. págs. 135–136 . ISBN  978-92-1-130230-1.
  11. ↑ Saleh S, Johnston A, Edeki T, Turner P (abril de 1990). "Tolerabilidad y cinética de la medicoxamina intravenosa en voluntarios sanos". Psicofarmacología Clínica Internacional . 5 (2): 97– 102. doi : 10.1097/00004850-199004000-00003 . PMID 2380545 . 
  12. ^ Dumortier G, Cabaret W, Stamatiadis L, Saba G, Benadhira R, Rocamora JF, et al. (2002). "[Tolerancia hepática a los fármacos antipsicóticos atípicos]". L'Encéphale (en francés). 28 (6 parte 1): 542– 51. PMID 12506267 .  
  13. ↑ Papakostas GI, Fava M (2010). Farmacoterapia para la depresión y la depresión resistente al tratamiento . World Scientific. págs. 88–. ISBN  978-981-4287-59-3.
  14. 1 2 Saleh S, Turner P (septiembre de 1992). " Efectos hipotensores oculares de la medifoxamina" . British Journal of Clinical Pharmacology . 34 (3): 269– 71. doi : 10.1111/j.1365-2125.1992.tb04136.x . PMC 1381400. PMID 1389953 .  
  15. ↑ Vaugeois JM, Pouhé D, Lemonnier F, Costentin J (1994). "Evidencia neuroquímica y conductual de una actividad agonista dopaminérgica indirecta central del antidepresivo medifoxamina en ratones". Neuropsicofarmacología Europea . 4 (3): 323– 324. doi : 10.1016/0924-977X(94)90140-6 . ISSN 0924-977X . S2CID 54309929 .  
  16. ↑ Berk M (2000). "Terapia para la depresión: perspectivas futuras". Revista Internacional de Psiquiatría en la Práctica Clínica . 4 (4): 281– 6. doi : 10.1080/13651500050517830 . PMID 24926578 . S2CID 41078092 .  
  17. ↑ Martin P, Lemonnier F (1994). "[El papel de los receptores de serotonina tipo 2, 5-HT2A y 5-HT2C, en los trastornos depresivos: efecto de la medifoxamina]". L'Encéphale (en francés). 20 (4): 427– 35. PMID 7988407 . 
  18. 1 2 Olié JP, Galinowski A, Lehert P, Lemonnier F, Lôo H (1993). "[Estudio comparativo doble ciego aleatorizado de la eficacia y tolerancia de la medifoxamina y la imipramina en pacientes deprimidos]". L'Encéphale (en francés). 19 (4): 333– 40. PMID 8275921 . 
  19. 1 2 Randhawa MA, Hedges A, Johnston A, Turner P (1988). "Un estudio psicofarmacológico para evaluar los efectos antimuscarínicos y sobre el sistema nervioso central de la medifoxamina en voluntarios normales". Psicofarmacología humana: clínica y experimental . 3 (3): 195– 200. doi : 10.1002/hup.470030307 . ISSN 0885-6222 . S2CID 145601579 .  
  20. ↑ INFORMES ANUALES DE QUÍMICA MEDICINAL V20 PPR . Academic Press. 11 de septiembre de 1985. págs. 35–. ISBN  978-0-08-058364-8.
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