Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Mesterolona

La mesterolona , ​​que se vende bajo la marca Proviron entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que se utiliza principalmente en el tratamiento de ni...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La mesterolona , ​​que se vende bajo la marca Proviron entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona . [2] [3] También se ha utilizado para tratar la infertilidad masculina , aunque este uso es controvertido. [2] [4] [5] Se toma por vía oral . [2]

Los efectos secundarios de la mesterolona incluyen síntomas de masculinización como acné , pérdida de cabello del cuero cabelludo , aumento del crecimiento del vello corporal , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [2] No tiene riesgo de daño hepático . [2] [3] El fármaco es un andrógeno sintético y esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [2] [6] Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos débiles , lo que lo hace útil para producir masculinización. [2] El fármaco no tiene efectos estrogénicos . [2] [3]

La mesterolona fue descrita por primera vez en 1966 [7] y se introdujo para uso médico en 1967. [8] [9] Además de su uso médico, la mesterolona se ha utilizado para mejorar el físico y el rendimiento , aunque no se utiliza comúnmente para tales fines debido a sus débiles efectos anabólicos. [2] La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito. [2] [10]

Usos médicos

La mesterolona se utiliza en el tratamiento de la deficiencia de andrógenos en el hipogonadismo masculino , anemia y para apoyar la fertilidad masculina, entre otras indicaciones. [2] [11] [12] También se ha utilizado para tratar la pubertad tardía en los niños. [13] Debido a que carece de efectos estrogénicos, la mesterolona puede estar indicada para tratar casos de deficiencia de andrógenos en los que también hay sensibilidad mamaria o ginecomastia . [14] El fármaco se describe como un andrógeno relativamente débil con actividad parcial y rara vez se utiliza con el propósito de terapia de reemplazo de andrógenos , pero todavía se usa ampliamente en medicina. [2] [12] [15] [3]

La mesterolona se utiliza en la terapia de reemplazo de andrógenos en una dosis de 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día. [16]

Usos no médicos

La mesterolona se ha utilizado con fines de mejora física y del rendimiento por parte de atletas de competición , culturistas y levantadores de pesas . [2]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la mesterolona incluyen virilización, entre otros. [2]

Farmacología

Farmacodinamia

Al igual que otros AAS, la mesterolona es un agonista del receptor de andrógenos (AR). [2] La mesterolona se describe como un agente anabólico muy pobre debido a la inactivación por la 3α-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3α-HSD) en el tejido muscular esquelético , de manera similar a la DHT y la mestanolona (17α-metil-DHT). [2] Por el contrario, la testosterona es un sustrato muy pobre para la 3α-HSD, y por lo tanto no se inactiva de manera similar en el músculo esquelético. [2] Debido a su falta de potenciación por la 5α-reductasa en los tejidos "androgénicos" y su inactivación por la 3α-HSD en el músculo esquelético, la mesterolona es relativamente baja tanto en su potencia androgénica como en su potencia anabólica. [2] Sin embargo, todavía muestra una mayor proporción de actividad anabólica a actividad androgénica en relación con la testosterona. [2]

La mesterolona no es un sustrato para la 5α-reductasa , ya que está 5α-reducida y, por lo tanto, no se potencia en los llamados tejidos "androgénicos", como la piel , los folículos pilosos y la glándula prostática . [2]

La mesterolona no es un sustrato de la aromatasa y, por lo tanto, no puede convertirse en estrógeno . [2] Como tal, no tiene propensión a producir efectos secundarios estrogénicos como ginecomastia y retención de líquidos . [2] Tampoco tiene actividad progestágena . [2]

Debido a que la mesterolona no está 17α-alquilada , tiene poco o ningún potencial de hepatotoxicidad . [2] Sin embargo, su riesgo de efectos nocivos sobre el sistema cardiovascular es comparable al de varios otros AAS orales. [2]

Farmacocinética

El grupo metilo C1α de la mesterolona inhibe su metabolismo hepático y por lo tanto confiere una actividad oral significativa , aunque su biodisponibilidad oral es todavía mucho menor que la de los AAS 17α-alquilados. [2] En cualquier caso, la mesterolona es uno de los pocos AAS no 17α-alquilados que es activo con la ingestión oral. [2] Únicamente entre los AAS, la mesterolona tiene una afinidad muy alta por la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) sérica humana, aproximadamente el 440% de la de la DHT en un estudio y el 82% de la de la DHT en otro estudio. [17] [2] [18] Como resultado, puede desplazar la testosterona endógena de la SHBG y, por lo tanto, aumentar las concentraciones de testosterona libre, que pueden estar involucradas en parte en sus efectos. [2]

Química

La mesterolona, ​​también conocida como 1α-metil-4,5α-dihidrotestosterona (1α-metil-DHT) o como 1α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-ona, es un esteroide androstano sintético y derivado de la DHT. [19] [20] [2] Es específicamente DHT con un grupo metilo en la posición C1α. [19] [20] [2] Los AAS estrechamente relacionados incluyen la metenolona y sus ésteres acetato de metenolona y enantato de metenolona . [19] [20] [2] El antiandrógeno rosterolona (17α-propilmesterolona) también está estrechamente relacionado con la mesterolona. [21]

Historia

La mesterolona se desarrolló en la década de 1960 [22] y se describió por primera vez en 1966. [7] [23] [24] [25] Schering la introdujo para uso médico con el nombre comercial Proviron en 1967. [8] [9] Schering había utilizado previamente el nombre comercial Proviron para el propionato de testosterona a partir de 1936. [26] Tras la introducción de la mesterolona como Proviron, Schering continuó comercializando el propionato de testosterona con el nombre comercial Testoviron. [26] Varias fuentes afirman incorrectamente que la mesterolona se sintetizó o introdujo para uso médico en 1934. [22] [2] [27] [28]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Mesterolona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italiana, mientras que la mestérolona es su DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesa. [19] [20] [29] [30]

Nombres de marca

La mesterolona se comercializa principalmente bajo la marca Proviron. [19] [20] [30] [2]

Disponibilidad

La mesterolona está ampliamente disponible en todo el mundo, incluso en el Reino Unido , Australia y Sudáfrica , así como en muchos países de habla no inglesa . [20] [30] No está disponible en los Estados Unidos , Canadá o Nueva Zelanda . [20] [30] El fármaco nunca se ha comercializado en los Estados Unidos. [27]

La mesterolona, ​​junto con otros AAS, es una sustancia controlada de la Lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la Lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Medicamentos Controlados . [10] [31]

Investigación

En un ensayo clínico a pequeña escala de pacientes deprimidos, se observó una mejoría de los síntomas que incluían ansiedad, falta de impulso y deseo. [32] En pacientes con distimia , depresión unipolar y bipolar se observó una mejoría significativa. [32] En esta serie de estudios, la mesterolona condujo a una disminución significativa en los niveles de hormona luteinizante y testosterona . [32] En otro estudio, se administró 100 mg de cipionato de mesterolona dos veces al mes. [33] Con respecto a los niveles plasmáticos de testosterona, no hubo diferencias entre el grupo tratado y el no tratado, y los niveles basales de hormona luteinizante se vieron mínimamente afectados. [33]

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 15 de agosto de 2023 .
  2. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah Llewellyn W (2011). Anabólicos. Nutrición Molecular Llc. págs. 641–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  3. ^ abcd Nieschlag E, Behre HM (1 de abril de 2004). Testosterona: acción, deficiencia, sustitución. Cambridge University Press. pp. 411–. ISBN 978-1-139-45221-2.
  4. ^ Hargreave TB (6 de diciembre de 2012). Infertilidad masculina. Springer Science & Business Media. pp. 398–399. ISBN 978-1-4471-1029-3.
  5. ^ Lipshultz LI, Howards SS, Niederberger CS (24 de septiembre de 2009). Infertilidad en el varón. Cambridge University Press. pp. 445–446. ISBN 978-0-521-87289-8.
  6. ^ Kicman AT (junio de 2008). "Farmacología de los esteroides anabólicos". British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502–521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524 . PMID  18500378. 
  7. ^ ab Behre HM, Wang C, Handelsman DJ, Nieschlag E (2004). "Farmacología de las preparaciones de testosterona". Testosterona . Cambridge University Press. págs. 405–444. doi :10.1017/CBO9780511545221.015. ISBN 9780521833806.
  8. ^ ab Rausch-Stroomann JG, Petry R, ​​Hienz HA (1967). "La influencia de la mesterolona en la función testicular". Investigación sobre esteroides . 3 . Pergamon: 181–184.
  9. ^ ab Tausk M (1968). "Resultados prácticamente aplicables de veinte años de investigación en endocrinología". Progreso en la investigación de medicamentos / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches pharmaceutiques . vol. 12. págs. 137-164. doi :10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN 978-3-0348-7067-2. Número PMID  4307936. {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  10. ^ ab Karch SB (21 de diciembre de 2006). Drug Abuse Handbook, segunda edición. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  11. ^ Allahbadia GN, Das RB (12 de noviembre de 2004). El arte y la ciencia de las técnicas de reproducción asistida. CRC Press. pp. 824–. ISBN 978-0-203-64051-7.
  12. ^ de Becker KL (2001). Principios y práctica de endocrinología y metabolismo. Lippincott Williams & Wilkins. págs. 1186–. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  13. ^ Hart I, Newton RW (6 de diciembre de 2012). Endocrinología. Springer Science & Business Media. pp. 119–. ISBN 978-94-010-9298-2.
  14. ^ Corona G, Rastrelli G, Vignozzi L, Maggi M (junio de 2012). "Medicamentos emergentes para el tratamiento del hipogonadismo masculino". Opinión de expertos sobre medicamentos emergentes . 17 (2): 239–259. doi :10.1517/14728214.2012.683411. PMID  22612692. S2CID  22068249.
  15. ^ Nieschlag E, Behre HM, Bouchard P, Corrales JJ, Jones TH, Stalla GK, et al. (2004). "Terapia de reemplazo de testosterona: tendencias actuales y direcciones futuras". Human Reproduction Update . 10 (5): 409–419. doi : 10.1093/humupd/dmh035 . PMID  15297434.
  16. ^ Rastrelli G, Reisman Y, Ferri S, Prontera O, Sforza A, Maggi M, Corona G (2019). "Terapia de reemplazo de testosterona". Medicina Sexual . Saltador. págs. 79–93. doi : 10.1007/978-981-13-1226-7_8 . ISBN 978-981-13-1225-0.
  17. ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (junio de 1984). "Afinidad de unión relativa de los esteroides anabólicos androgénicos: comparación de la unión a los receptores de andrógenos en el músculo esquelético y en la próstata, así como a la globulina transportadora de hormonas sexuales". Endocrinología . 114 (6): 2100–2106. doi :10.1210/endo-114-6-2100. PMID  6539197.
  18. ^ Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC (julio de 1981). "Transporte de hormonas esteroides: interacción de 70 fármacos con globulina transportadora de testosterona y globulina transportadora de corticosteroides en plasma humano". Revista de endocrinología clínica y metabolismo . 53 (1): 69–75. doi :10.1210/jcem-53-1-69. PMID  7195405.
  19. ^ abcde Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  20. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos. Taylor y Francisco. 2000. págs. 656–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  21. ^ Brooks JR, Primka RL, Berman C, Krupa DA, Reynolds GF, Rasmusson GH (agosto de 1991). "Antiandrogenicidad tópica de un nuevo 4-azasteroide en el hámster". Esteroides . 56 (8): 428–433. doi :10.1016/0039-128x(91)90031-p. PMID  1788861. S2CID  21500107.
  22. ^ ab Carruthers M (2006). Deficiencia de andrógenos en el varón adulto: causas, diagnóstico y tratamiento. CRC Press. págs. 137–178. ISBN 978-0-367-80018-5.
  23. ^ Neumann F, Wiechert R, Kramer M, Raspé G (abril de 1966). "[Estudios experimentales en animales con un nuevo andrógeno: la mesterolona (1-alfa-metil-5-alfa-androstan-17-beta-ol-ona)]". Arzneimittel-Forschung (en alemán). 16 (4): 455–458. PMID  6014248.
  24. ^ Laschet U, Niermann H, Laschet L, Paarmann HF (1967). "Mesterolona, ​​un potente andrógeno activo oral sin inhibición de gonadotropinas". Acta Endocrinológica . 56 (1_Suplemento): S55. doi :10.1530/acta.0.056S055. ISSN  0804-4643.
  25. ^ TauskM (1968). "Resultados prácticamente aplicables de veinte años de investigación en endocrinología". Progreso en la investigación de medicamentos / Fortschritte der Arzneimittelforschung / Progrès des recherches pharmaceutiques . vol. 12. págs. 137-164. doi :10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN 978-3-0348-7067-2. Número PMID  4307936. {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  26. ^ ab Nieschlag E, Nieschlag S (2017). "La historia de la testosterona y los testículos: desde la antigüedad hasta los tiempos modernos". Testosterona . Springer. págs. 1–19. doi : 10.1007/978-3-319-46086-4_1 . ISBN 978-3-319-46084-0.
  27. ^ ab Hohl A (6 de abril de 2017). Testosterona: desde los aspectos básicos hasta los clínicos. Springer. pp. 204–. ISBN 978-3-319-46086-4.
  28. ^ Kalinchenko S, Tyuzikov I, Mskhalaya G, Tishova Y (2017). "Terapia con testosterona: andrógenos orales". Testosterona . Saltador. págs. 203-224. doi : 10.1007/978-3-319-46086-4_10 . ISBN 978-3-319-46084-0.
  29. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. págs. 176-177. ISBN 978-94-011-4439-1.
  30. ^ abcd "Mesterolona".
  31. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 de agosto de 2016). Farmacología para la práctica de la atención sanitaria en Canadá. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
  32. ^ abc Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ (junio de 1984). "Los efectos de la mesterolona, ​​una hormona sexual masculina en pacientes deprimidos (un estudio doble ciego controlado)". Métodos y hallazgos en farmacología experimental y clínica . 6 (6): 331–337. PMID  6431212.
  33. ^ ab Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (mayo de 1977). "Niveles de testosterona y gonadotropinas en pacientes con síndrome de Klinefelter tratados con inyecciones de cipionato de mesterolona". Archivos de investigación dermatológica . 258 (3): 289–294. doi :10.1007/bf00561132. PMID  883846. S2CID  1222130.

Lectura adicional

  • Morrison MC (2000). Hormonas, género y el cerebro envejecido: la base endocrina de la psiquiatría geriátrica. Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. pág. 134. ISBN 0-521-65304-5.
  • Proviron (mesterolona) - Anabolic.org de William Llewellyn Archivado el 23 de septiembre de 2016 en Wayback Machine .


Obtenido de "https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Mesterolona&oldid=1243790459"
Lecturas relacionadas
6 articulos
Esteroide anabólicoEsteroide anabólicoLos esteroides anabólicos , también conocidos como esteroides anabólico-androgénicos (EAA), son una clase de fármacos que están estructuralmente re...AndróginoAndróginoUn andrógeno (del griego andr- , la raíz de la palabra que significa "hombre") es cualquier hormona esteroide natural o sintética que regula el des...HipogonadismoHipogonadismoEl hipogonadismo es una disminución de la actividad funcional de las gónadas ( los testículos o los ovarios ) que puede dar lugar a una disminución...Infertilidad masculinaInfertilidad masculinaLa infertilidad masculina se refiere a la incapacidad de un hombre sexualmente maduro para fecundar a una mujer fértil. [1] En los humanos, represe...Administración oralAdministración oralLa administración oral es una vía de administración mediante la cual una sustancia se ingiere por la boca , se traga y luego se procesa a través de...Efecto secundarioEfecto secundarioEn medicina , un efecto secundario es un efecto no deseado del uso de un medicamento u otro tratamiento, generalmente adverso pero a veces benefici...