Hispanopedia WikiLa metilergometrina , también conocida como metilergonovina y comercializada bajo la marca Methergine , es un medicamento perteneciente a los grupos de la ergolina y la lisergamida que se utiliza como oxitócico en obstetricia y como antimigrañoso en el tratamiento de las migrañas . Se ha informado que produce efectos psicodélicos similares a los de la dietilamida del ácido lisérgico (LSD) en dosis altas. [ 2 ]
Usos médicos
Uso obstétrico
La metilergometrina es un vasoconstrictor del músculo liso que actúa principalmente sobre el útero . Se utiliza con mayor frecuencia para prevenir o controlar el sangrado excesivo después del parto y del aborto espontáneo o electivo, así como para facilitar la expulsión de restos de la concepción tras un aborto diferido (aborto espontáneo en el que todo o parte del feto permanece en el útero) y para ayudar a expulsar la placenta después del parto. Está disponible en comprimidos, inyecciones ( intramusculares o intravenosas ) o en forma líquida para administración oral. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Migraña
La metilergometrina se utiliza a veces tanto para la prevención [ 6 ] como para el tratamiento agudo [ 7 ] de la migraña. Es un metabolito activo de la metisergida [ 8 ] . En el tratamiento de las cefaleas en racimos , la metilergometrina se ha iniciado con una dosis de 0,2 mg/día, que se ha aumentado rápidamente a 0,2 mg tres veces al día y, posteriormente, hasta un máximo de 0,4 mg tres veces al día [ 8 ] .
Contraindicaciones
La metilergometrina está contraindicada en pacientes con hipertensión y preeclampsia . [ 3 ] También está contraindicada en pacientes VIH positivos que toman inhibidores de la proteasa , delavirdina y efavirenz (que también es un agonista del protómero del receptor 5-HT2A – mGlu2 y aumenta las probabilidades de que un paciente experimente alucinaciones durante el tratamiento con metilergometrina). [ 9 ]
Efectos secundarios
Los efectos adversos incluyen: [ 3 ]
- Náuseas, vómitos y diarrea
- Mareo
- Hipertensión pulmonar
- Vasoconstricción de la arteria coronaria
- Hipertensión sistémica grave (especialmente en pacientes con preeclampsia )
- Convulsiones
En dosis excesivas, la metilergometrina también puede provocar calambres, depresión respiratoria y coma. [ 3 ]
Interacciones
Es probable que la metilergometrina interactúe con fármacos que inhiben la enzima hepática CYP3A4 , como los antifúngicos azólicos , los antibióticos macrólidos y muchos fármacos contra el VIH. También puede aumentar la constricción de los vasos sanguíneos causada por fármacos simpaticomiméticos y otros alcaloides del cornezuelo. [ 3 ]
Farmacología
Farmacodinámica
La metilergometrina es un agonista o antagonista de los receptores de serotonina , dopamina y α-adrenérgicos . Su patrón específico de unión y activación en estos receptores conduce a una contracción altamente, si no completamente, específica del músculo liso del útero a través de los receptores de serotonina 5-HT 2A , [ 19 ] mientras que los vasos sanguíneos se ven afectados en menor medida en comparación con otros alcaloides del cornezuelo. [ 3 ] Se ha encontrado que interactúa con los receptores de serotonina 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1E , 5-HT 1F , 5 - HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5 - HT 5A , y 5-HT 7 . [ 11 ] [ 12 ] [ 16 ] [ 10 ] La metilergometrina es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2B y puede estar relacionada con la valvulopatía cardíaca . [ 20 ]
Farmacocinética
La biodisponibilidad de la metilergometrina es del 60 % por vía oral y del 78 % por inyección intramuscular . [ 1 ] Se metaboliza en el hígado , con un extenso metabolismo de primer paso . [ 1 ] La semivida de eliminación del fármaco es de 3,4 horas. [ 1 ] Se elimina principalmente por metabolismo y luego se excreta . [ 1 ]
fenómeno natural
Anteriormente se creía que era un compuesto exclusivamente sintético , pero se ha informado que se encuentra de forma natural en Argyreia nervosa (rosa de madera hawaiana). [ 21 ] [ 22 ] El fármaco figura en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 23 ]
Química
La metilergometrina, también conocida como ácido d -lisérgico 1-butanolamida, es un derivado de las clases de ergolina y lisergamida y está estructuralmente relacionada con la ergometrina ( ácido d -lisérgico β-propanolamida) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD).
Historia
La metilergometrina fue descrita por primera vez en la literatura científica en 1945. [ 24 ] [ 25 ]
Sociedad y cultura
Uso recreativo
La metilergometrina es un análogo sintético de la ergometrina , un alcaloide psicodélico presente en el cornezuelo del centeno y en muchas especies de gloria de la mañana . La metilergometrina pertenece a la familia de las ergolinas y es químicamente similar al LSD , la ergina , la ergometrina y el ácido lisérgico . Según Jonathan Ott , la metilergometrina produce efectos psicodélicos similares a los del LSD en dosis de 2 mg o superiores. [ 26 ] La eficacia clínica de la metilergometrina como medicamento se alcanza alrededor de los 200 μg, una dosis 10 veces inferior al umbral alucinógeno. [ 26 ]
estatus legal
Canadá
La metilergometrina no es una sustancia controlada en Canadá . [ 27 ]
Estados Unidos
La metilergometrina no es una sustancia explícitamente controlada en los Estados Unidos . [ 28 ]
Véase también
Referencias
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Enlaces externos
- Metilergometrina - Diseño de isómeros
- LSD-25 (Se habla de Methergine) - TiHKAL - Erowid
- LSD-25 (Se analiza la metilgina) - TiHKAL - Diseño de isómeros
- Alucinógenos que probablemente desconocías: Ergometrina y metilergometrina - Nervewing - Blogger
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