Metiprilón

El metiprilón ( DCI ) o metiprilona ( USAN ) es un fármaco soporífero de la clase química de las piperidindionas . Desarrollado por Hoffmann-La Roche durante la década de 1950, se comercializó en Estados Unidos con el nombre comercial Noludar y se utilizó principalmente para el tratamiento del insomnio como hipnótico no barbitúrico. ^{[ 1 ]} Según la Enciclopedia de Toxicología (2005), el metiprilón se retiró del mercado estadounidense en 1988. ^{[ 2 ]}

Un estudio de dosis orales únicas de 300 mg en voluntarios sanos encontró que un modelo de absorción de orden cero se ajustaba mejor a los datos farmacocinéticos. Se informaron valores medios (+/- DE) para la semivida de eliminación (9,2 +/- 2,2 horas), aclaramiento aparente (11,91 +/- 4,42 mL/h/kg) y volumen de distribución aparente en estado estacionario (0,97 +/- 0,33 L/kg). ^{[ 3 ]}

Un informe de caso sobre sobredosis de metilpirilona reveló que la cinética de eliminación no dependía de la concentración. Los autores sugirieron que la saturación o inhibición de las vías metabólicas podría explicar la eliminación no lineal observada. La semivida de la dosis terapéutica se consideró inapropiada para pacientes intoxicados y podría subestimar el tiempo necesario para alcanzar concentraciones plasmáticas seguras. ^{[ 4 ]}

A pesar de los primeros informes que describían el metiprilón como un hipnótico eficaz, las preocupaciones sobre la intoxicación y la dependencia se hicieron cada vez más evidentes durante la década siguiente. Los informes de sobredosis, intentos de suicidio y dependencia contribuyeron a una evaluación cambiante de su perfil de seguridad. ^{[ 10 ]} Los informes de intoxicación grave comenzaron a aparecer en la literatura médica ya en 1956. Ese año, el New England Journal of Medicine publicó un informe que describía el primer envenenamiento mortal asociado con el metiprilón. ^{[ 11 ]} Durante la década siguiente, informes adicionales documentaron sobredosis, intentos de suicidio y dependencia asociados con el uso de metiprilón. ^{[ 10 ]}

En la década de 1970, el metilprilón había sido reemplazado en gran medida por las benzodiazepinas y sus derivados. Una comparación clínica de 1976 entre el metilprilón y el triazolam describió el metilprilón como de uso poco frecuente y señaló que los fármacos más nuevos, incluidas las benzodiazepinas, se habían convertido en alternativas preferidas debido a sus ventajas clínicas y menores efectos adversos. ^{[ 12 ]} Según la Enciclopedia de Toxicología (2005), la sustancia fue retirada del mercado estadounidense en 1988. ^{[ 2 ]}

• Glutetimida
• Piritildiona
• Fenglutarimida
• etinamato