Metiprilón

El metiprilón ( DCI ) o metiprilona ( USAN ) es un fármaco soporífero de la clase química de las piperidindionas . Desarrollado por Hoffmann-La Roche durante la década de 1950, se comercializó en Estados Unidos con el nombre comercial Noludar y se utilizó principalmente para el tratamiento del insomnio como hipnótico no barbitúrico. ^{[ 1 ]} Según la Enciclopedia de Toxicología (2005), el metiprilón se retiró del mercado estadounidense en 1988. ^{[ 2 ]}

Un estudio de dosis orales únicas de 300 mg en voluntarios sanos encontró que un modelo de absorción de orden cero se ajustaba mejor a los datos farmacocinéticos. Se informaron valores medios (+/- DE) para la semivida de eliminación (9,2 +/- 2,2 horas), aclaramiento aparente (11,91 +/- 4,42 mL/h/kg) y volumen de distribución aparente en estado estacionario (0,97 +/- 0,33 L/kg). ^{[ 3 ]}

Un informe de caso sobre sobredosis de metilpirilona reveló que la cinética de eliminación no dependía de la concentración. Los autores sugirieron que la saturación o inhibición de las vías metabólicas podría explicar la eliminación no lineal observada. La semivida de la dosis terapéutica se consideró inapropiada para pacientes intoxicados y podría subestimar el tiempo necesario para alcanzar concentraciones plasmáticas seguras. ^{[ 4 ]}

Despite early reports describing methyprylon as an effective hypnotic, concerns regarding intoxication and dependence became increasingly apparent during the following decade. Reports of overdose, suicide attempts, and dependence contributed to a changing assessment of its safety profile.^[10] Reports of serious intoxication began appearing in the medical literature as early as 1956. That year, the New England Journal of Medicine published a report describing the first fatal poisoning associated with methyprylon.^[11] During the following decade, additional reports documented overdose, suicide attempts, and dependence associated with methyprylon use.^[10]

By the 1970s, methyprylon had largely been replaced by benzodiazepines and their derivatives. A 1976 clinical comparison of methyprylon with triazolam described methyprylon as rarely used and noted that newer drugs, including benzodiazepines, had become preferred alternatives because of their clinical advantages and fewer adverse effects.^[12] According to the Encyclopedia of Toxicology (2005), the substance was withdrawn from the United States market in 1988.^[2]

• Glutetimida
• Piritildiona
• Fenglutarimida
• etinamato