Minaprina

La minaprina es un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). ^{[ 4 ]} Un estudio encontró que actúa como un inhibidor reversible de la MAO-A (RIMA) en ratas, aunque con muy baja potencia . ^{[ 4 ] [ 7 ]} Además de su actividad RIMA, se ha encontrado que la minaprina actúa como un antagonista débil del receptor de serotonina 5-HT _2B (K _i = 863  nM). ^{[ 8 ]}

También se ha descubierto que inhibe débilmente la acetilcolinesterasa en homogeneizados de cerebro de rata (cuerpo estriado). ^{[ 9 ]}

Ha demostrado una actividad antibiótica significativa contra M. chelonae y M. abscessus en pruebas con bacterias resistentes a los antibióticos . ^{[ 10 ]}

La primera síntesis de minaprina se divulgó en patentes publicadas en 1979. ^{[ 11 ]}

El paso final es la reacción entre una piridazina clorada y el grupo amina primaria de un derivado de morfolina . ^{[ 11 ] [ 12 ]} La piridazina requerida se puede obtener mediante la reacción de acetofenona y ácido pirúvico , seguida de la formación del anillo con hidrazina , lo que da lugar a una pirazidinona. El tratamiento de esta con cloruro de fosforilo la convierte en el derivado clorado requerido. ^{[ 5 ]}

Se han descrito análogos cercanos de la minaprina que actúan como antagonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT _2B , como MW071 y MW073 . ^{[ 13 ] [ 14 ]}